2-iodoimidazo[1,2-a]pyridine | 1373338-15-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡啶类
• 英文名称: 2-iodoimidazo[1,2-a]pyridine
• CAS: 1373338-15-8
• 化学式: C₇H₅IN₂
• 分子量: 244.035
• InChiKey: SDSBDQCXPSOHTP-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  2.01±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  17.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-iodoimidazo[1,2-a]pyridine 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 四(三苯基膦)钯 、 sodium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 3-溴-2-甲基咪唑并[1,2-A]吡啶
  参考文献：
  名称：

  Suzuki–Miyaura和Sonogashira交叉偶联反应 对2，3-二卤代咪唑并[1,2- a ]吡啶的区域控制官能化†

  摘要：

  建立了一种有效的2,3-二卤代咪唑并[1,2- a ]吡啶区域控制功能化方法。通过使用Suzuki-Miyaura和Sonogashira交叉偶联反应，该序列允许在2位和3位选择性引入芳基，杂芳基，烷基和炔基取代基。可以轻松地从一种常见，稳定且易于获取的起始原料制备在2位和3位上不同取代的化合物库。

  DOI：

  10.1039/c7ob00624a
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基吡啶 在 氢碘酸 、 三乙胺 、 sodium iodide 作用下， 以 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 2-iodoimidazo[1,2-a]pyridine
  参考文献：
  名称：

  Suzuki–Miyaura和Sonogashira交叉偶联反应 对2，3-二卤代咪唑并[1,2- a ]吡啶的区域控制官能化†

  摘要：

  建立了一种有效的2,3-二卤代咪唑并[1,2- a ]吡啶区域控制功能化方法。通过使用Suzuki-Miyaura和Sonogashira交叉偶联反应，该序列允许在2位和3位选择性引入芳基，杂芳基，烷基和炔基取代基。可以轻松地从一种常见，稳定且易于获取的起始原料制备在2位和3位上不同取代的化合物库。

  DOI：

  10.1039/c7ob00624a

文献信息

• Synthesis of 3-aryl-2-phosphinoimidazo[1,2-<i>a</i>]pyridine ligands for use in palladium-catalyzed cross-coupling reactions
  作者：Ryan Q. Tran、Seth A. Jacoby、Kaitlyn E. Roberts、William A. Swann、Nekoda W. Harris、Long P. Dinh、Emily L. Denison、Larry Yet

  DOI：10.1039/c9ra02200g

  日期：——

  3-Aryl-2-phosphinoimidazo[1,2-a]pyridine ligands were synthesized from 2-aminopyridine via two complementary routes. The first synthetic route involves the copper-catalyzed iodine-mediated cyclizations of 2-aminopyridine with arylacetylenes followed by palladium-catalyzed cross-coupling reactions with phosphines. The second synthetic route requires the preparation of 2,3-diiodoimidazo[1,2-a]pyridine or 2-iodo-3-bromoimidazo[1

  3-芳基-2-膦基咪唑并[1,2- a ]吡啶配体由2-氨基吡啶通过两条互补的路线合成。第一条合成路线涉及铜催化的碘介导的 2-氨基吡啶与芳基乙炔的环化反应，然后是钯催化的与膦的交叉偶联反应。第二种合成路线需要制备2,3-二碘咪唑并[1,2- a ]吡啶或2-碘-3-溴咪唑[1,2- a ]] 吡啶从 2-氨基吡啶，然后分别是钯催化的 Suzuki/亚膦化或亚膦化/Suzuki 交叉偶联反应序列。用这些配体介绍了 Suzuki 合成空间位阻联芳基和 Buchwald-Hartwig 胺化化合物的初步模型研究。
• Heterocyclic derivatives as metabotropic glutamate receptor modulators
  申请人：Merz Pharma GmbH & Co. KGaA

  公开号：EP2650284A1

  公开（公告）日：2013-10-16

  The invention relates to heterocyclic derivatives of formula I as well as their pharmaceutically acceptable salts. The invention further relates to a process for the preparation of such compounds. The compounds of the invention are mGluR5 modulators and are therefore useful for the control and prevention of acute and/or chronic neurological disorders.

  这项发明涉及公式I的杂环衍生物及其药学上可接受的盐。该发明还涉及制备这类化合物的方法。该发明的化合物是mGluR5调节剂，因此对于控制和预防急性和/或慢性神经系统疾病是有用的。
• [EN] 3-(5-METHOXY-1-OXOISOINDOLIN-2-YL)PIPERIDINE-2,6-DIONE DERIVATIVES AND USES THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 3-(5-MÉTHOXY-1-OXOISOINDOLIN-2-YL)PIPÉRIDINE-2,6-DIONE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2021124172A1

  公开（公告）日：2021-06-24

  The present disclosure relates to compounds of formula (I') and pharmaceutical compositions and their use in reducing Widely Interspaced Zinc Finger Motifs (WIZ) expression levels, or inducing fetal hemoglobin (HbF) expression, and in the treatment of inherited blood disorders (e.g., hemoglobinopathies, e.g., beta-hemoglobinopathies), such as sickle cell disease and beta-thalassemia.

  本公开涉及式(I')的化合物、药物组合物及其在降低广泛间隔锌指蛋白结构域（WIZ）表达水平、诱导胎儿血红蛋白（HbF）表达以及治疗遗传性血液疾病（例如，血红蛋白病，例如，β-血红蛋白病）方面的用途，如镰状细胞病和β-地中海贫血。
• [EN] METABOTROPIC GLUTAMATE RECEPTOR MODULATORS<br/>[FR] MODULATEURS DES RÉCEPTEURS MÉTABOTROPES AU GLUTAMATE
  申请人：MERZ PHARMA GMBH & CO KGAA

  公开号：WO2012052451A1

  公开（公告）日：2012-04-26

  The invention relates to heterocyclic derivatives of formula (I) as well as their pharmaceutically acceptable salts. The invention further relates to a process for the preparation of such compounds. The compounds of the invention are mGluR5 modulators and are therefore useful for the control and prevention of acute and/or chronic neurological disorders wherein Y, W, R1, R2 and R3 are as defined in claim 1.

  该发明涉及公式（I）的杂环衍生物及其药学上可接受的盐。该发明还涉及制备这类化合物的方法。该发明的化合物是mGluR5调节剂，因此对于控制和预防急性和/或慢性神经系统疾病是有用的，其中Y、W、R1、R2和R3如权利要求1中所定义。
• [EN] DIHYDROINDOLIZINE DERIVATE AS METABOTROPIC GLUTAMATE RECEPTOR MODULATORS<br/>[FR] DÉRIVÉ DE DIHYDROINDOLIZINE À TITRE DE MODULATEURS DES RÉCEPTEURS MÉTABOTROPES DE GLUTAMATE
  申请人：MERZ PHARMA GMBH & CO KGAA

  公开号：WO2012172093A1

  公开（公告）日：2012-12-20

  The invention relates to heterocyclic derivatives of formula I, wherein the substituents R1-R5 and R11 are as defined in the claims, as well as their pharmaceutically acceptable salts. The invention further relates to a process for the preparation of such compounds. The compounds of the invention are mGluR5 modulators and are therefore useful for the control and prevention of acute and/or chronic neurological disorders.

  该发明涉及式I的杂环衍生物，其中取代基R1-R5和R11如索权中定义的，以及它们的药学上可接受的盐。该发明还涉及一种制备这种化合物的方法。该发明的化合物是mGluR5调节剂，因此对控制和预防急性和/或慢性神经系统疾病有用。