3-(1,2,3,6-tetrahydro-1-methylpyridin-4-yl)-6-(1H-indazol-4-yl)-2-methyl-8-morpholinoimidazo[1,2-a]pyrazine | 1252594-94-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡唑类
• 英文名称: 3-(1,2,3,6-tetrahydro-1-methylpyridin-4-yl)-6-(1H-indazol-4-yl)-2-methyl-8-morpholinoimidazo[1,2-a]pyrazine
• 英文别名: 4-[6-(1H-indazol-4-yl)-2-methyl-3-(1-methyl-3,6-dihydro-2H-pyridin-4-yl)imidazo[1,2-a]pyrazin-8-yl]morpholine
• CAS: 1252594-94-7
• 化学式: C₂₄H₂₇N₇O
• 分子量: 429.525
• InChiKey: QQAWPUOJQWAOJU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  74.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  吲唑-4-硼酸盐酸盐 在 四(三苯基膦)钯 、 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 聚合甲醛 、 sodium cyanoborohydride 、 potassium carbonate 、 caesium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 乙二醇二甲醚 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 45.67h， 生成 3-(1,2,3,6-tetrahydro-1-methylpyridin-4-yl)-6-(1H-indazol-4-yl)-2-methyl-8-morpholinoimidazo[1,2-a]pyrazine
  参考文献：
  名称：

  IMIDAZOPYRAZINES FOR USE AS KINASE INHIBITORS

  摘要：

  提供了式(I)的化合物，其中R1、R2、R3、R4和R5在描述中有给定的含义，以及它们的药用可接受的酯、酰胺、溶剂合物或盐，这些化合物在治疗需要或期望抑制蛋白质或脂质激酶（例如PI3-K和/或mTOR）的疾病方面非常有用，特别是在治疗癌症或增生性疾病方面。

  公开号：

  US20120083492A1

文献信息

• Use of P13K Inhibitors for the Treatment of Obesity, Steatosis and ageing
  申请人：Serrano Marugan Manuel

  公开号：US09993554B2

  公开（公告）日：2018-06-12

  The first aspect of the invention relates to a phosphoinositide 3-kinase inhibitor for use in the treatment or prevention of a disease or condition associated with the expression of peroxisome proliferator-activated receptor gamma coactivator 1-α (Pgd1α) and/or uncoupling protein 1 (Thermogenin/Ucp1) in brown adipocytes. The disease or condition may be positive energy imbalance-associated, for example, obesity, an obesity-associated disease or condition, steatosis and biological aging (performance aging). Another aspect of the invention provides the use of a phosphoinositide 3-kinase inhibitor for promoting weight loss in an individual.

  该发明的第一个方面涉及一种磷脂酰肌醇3-激酶抑制剂，用于治疗或预防与棕色脂肪细胞中过氧化物酶体增殖物激活受体γ共激活因子1-α（Pgd1α）和/或解偶联蛋白1（热原蛋白/Ucp1）表达相关的疾病或病况。该疾病或病况可能与正能量失衡相关，例如肥胖、肥胖相关疾病或病况、脂肪肝和生物老化（性能老化）。该发明的另一个方面提供了使用磷脂酰肌醇3-激酶抑制剂促进个体体重减轻的方法。
• Use of PI3K inibitors for the treatment of obesity
  申请人：Centro Nacional de Investigaciones Oncológicas (CNIO)

  公开号：EP2444084A1

  公开（公告）日：2012-04-25

  The first aspect of the invention relates to a phosphoinositide 3-kinase inhibitor for use in the treatment or prevention of a disease or condition associated with the expression of peroxisome proliferator-activated receptor gamma coactivator 1-α (Pgc1α) and/or uncoupling protein 1 (Thermogenin/Ucp1) in brown adipocytes. The disease or condition may be positive energy imbalance-associated, for example, obesity, an obesity-associated disease or condition, steatosis and biological aging (performance aging). Another aspect of the invention provides the use of a phosphoinositide 3-kinase inhibitor for promoting weight loss in an individual.

  该发明的第一个方面涉及一种磷脂酰肌醇3-激酶抑制剂，用于治疗或预防与褐色脂肪细胞中过氧化物酶体增殖激活受体γ共激活因子1-α（Pgc1α）和/或解偶联蛋白1（Thermogenin/Ucp1）表达相关的疾病或病况。该疾病或病况可能与正能量失衡相关，例如肥胖、与肥胖相关的疾病或病况、脂肪肝和生物老化（表现老化）。该发明的另一个方面提供了利用磷脂酰肌醇3-激酶抑制剂促进个体体重减轻的用途。
• IMIDAZOPYRAZINES AS INHIBITORS OF PROTEIN KINASES
  申请人：Centro Nacional de Investigaciones Oncológicas (CNIO)

  公开号：EP2419429B1

  公开（公告）日：2014-03-26
• USE OF PI3K INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF OBESITY, STEATOSIS AND AGEING
  申请人：Fundación Centro Nacional de Investigaciones Oncológicas Carlos III

  公开号：EP2629771B1

  公开（公告）日：2018-08-08
• US8778935B2
  申请人：——

  公开号：US8778935B2

  公开（公告）日：2014-07-15