Ethyl 7-methyl-2-oxo-1,2-dihydropyrazolo[1,5-a]pyrimidine-6-carboxylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡唑并嘧啶类
• 英文名称: Ethyl 7-methyl-2-oxo-1,2-dihydropyrazolo[1,5-a]pyrimidine-6-carboxylate
• 英文别名: ethyl 7-methyl-2-oxo-1H-pyrazolo[1,5-a]pyrimidine-6-carboxylate
• 化学式: C₁₀H₁₁N₃O₃
• mdl: MFCD01451699
• 分子量: 221.216
• InChiKey: UGSAIASUGJTLIZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.2
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  71
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Ethyl 7-methyl-2-oxo-1,2-dihydropyrazolo[1,5-a]pyrimidine-6-carboxylate 在 氢氧化钾 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 以58%的产率得到6-acetyl-2,7-dihydroxypyrazolo[1,5-a]pyrimidine
  参考文献：
  名称：

  Recyclization of Condensed Carbethoxypyrimidines Accompanied by Substitution of a Carbon Atom into the Heterocycle

  摘要：

  DOI：

  10.1007/s10593-005-0176-6
• 作为产物：
  描述：

  3-氨基-5-羟基吡唑 、 2-乙氧亚甲基乙酰乙酸乙酯 在 溶剂黄146 作用下， 生成 Ethyl 7-methyl-2-oxo-1,2-dihydropyrazolo[1,5-a]pyrimidine-6-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] REVERSAL OF FOSFOMYCIN RESISTANCE
  [FR] INVERSION DE LA RÉSISTANCE À LA FOSFOMYCINE

  摘要：

  本文披露了逆转福磺霉素耐药性的化合物、药物组合物和方法。所述化合物的实施方式抑制福磺霉素抑制酶。其中一些实施方式的化合物是FosA抑制剂。所述的药物组合物包括（i）福磺霉素或其药学上可接受的盐和（ii）一种抑制福磺霉素抑制酶的化合物或其药学上可接受的盐。一种抑制福磺霉素耐药细菌生长的方法包括将细菌与（i）福磺霉素或其药学上可接受的盐和（ii）本文披露的化合物或其药学上可接受的盐的有效量接触。

  公开号：

  WO2018132547A1

文献信息

• Bruni, Fabrizio; Selleri, Silvia; Costanzo, Annarella, Journal of Heterocyclic Chemistry, 1995, vol. 32, # 1, p. 291 - 298
  作者：Bruni, Fabrizio、Selleri, Silvia、Costanzo, Annarella、Guerrini, Gabriella、Casilli, Maria Lucia、Giusti, Laura

  DOI：——

  日期：——
• Recyclization of Condensed Carbethoxypyrimidines Accompanied by Substitution of a Carbon Atom into the Heterocycle
  作者：G. G. Danagulyan、A. D. Mkrtchyan、G. A. Panosyan

  DOI：10.1007/s10593-005-0176-6

  日期：2005.4
• [EN] REVERSAL OF FOSFOMYCIN RESISTANCE<br/>[FR] INVERSION DE LA RÉSISTANCE À LA FOSFOMYCINE
  申请人：UNIV PITTSBURGH COMMONWEALTH SYS HIGHER EDUCATION

  公开号：WO2018132547A1

  公开（公告）日：2018-07-19

  Compounds, pharmaceutical compositions, and methods for reversing fosfomycin resistance are disclosed. Embodiments of the disclosed compounds inhibit fosfomycin-inhibiting enzymes. Some embodiments of the compounds are FosA inhibitors. The disclosed pharmaceutical compositions include (i) fosfomycin or a pharmaceutically acceptable salt thereof and (ii) a compound, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which inhibits a fosfomycin-inhibiting enzyme. A method of inhibiting growth of a fosfomycin-resistant bacterium includes contacting the bacterium with (i) fosfomycin or a pharmaceutically acceptable salt thereof and (ii) an effective amount of a disclosed compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本文披露了逆转福磺霉素耐药性的化合物、药物组合物和方法。所述化合物的实施方式抑制福磺霉素抑制酶。其中一些实施方式的化合物是FosA抑制剂。所述的药物组合物包括（i）福磺霉素或其药学上可接受的盐和（ii）一种抑制福磺霉素抑制酶的化合物或其药学上可接受的盐。一种抑制福磺霉素耐药细菌生长的方法包括将细菌与（i）福磺霉素或其药学上可接受的盐和（ii）本文披露的化合物或其药学上可接受的盐的有效量接触。