4-氨基-N-(1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基)-5-氯-2-甲氧基苯甲酰胺 | 99617-34-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 4-氨基-N-(1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基)-5-氯-2-甲氧基苯甲酰胺
• 英文名称: 4-Amino-N-(1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-yl)-5-chloro-2-methoxybenzamide monohydrochloride monohydrate
• 英文别名: Zacopride HCl；4-amino-N-(1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-yl)-5-chloro-2-methoxybenzamide;hydrate;hydrochloride
• CAS: 99617-34-2
• 化学式: C₁₅H₂₀ClN₃O₂*ClH*H₂O
• 分子量: 364.272
• InChiKey: NPXXKMBXEODDAF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.35
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  68.6
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  5

文献信息

• Process for the preparation of 2-alkoxy-N-(1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-yl) aminobenzamides
  申请人：SYNTHELABO

  公开号：EP0190915A2

  公开（公告）日：1986-08-13

  A process for the preparation of 2-alkoxy- N-(1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-yl) aminobenzamides, which are gastric pharmaceuticals in monogastric animals having the formaula: wherein R is hydrogen or loweralkyl, R' is lowealkyl, R2 is hydrogen, halo or loweralkoxy, Am is amino, methlamino or dimethylamino is disclosed wherein in the initial step an appropriate monoprotonated 3-aminoquinuclidine strong acid salt and an appropriate amino benzoic acid all in a 50-90 vol. % pyridine in water solution are reacted in the presence of N,N'-dialkylcarbodiimide. The free base may be obtained by conventional procedures from the mixtures with minimal purification effort.

  一种制备 2-烷氧基-N-(1-氮杂双环[2.2.2]辛烷-3-基)氨基苯甲酰胺的工艺，该工艺可作为单胃动物的胃药，其配方如下： 其中 R 是氢或低级烷基、 R' 是低烷基、 R2 是氢、卤素或低级烷氧基，Am 是氨基、甲氨基或二甲氨基 本发明公开了在初始步骤中，在 N,N'-二烷基碳二亚胺的存在下，适当的单质子化 3-氨基奎宁环强酸盐和适当的氨基苯甲酸在 50-90 体积％的吡啶水溶液中发生反应。游离碱可通过常规方法从混合物中获得，纯化工作量极小。
• Method of enhancing memory or correcting memory deficiency with arylamido (and arylthioamido)azabicycloalkanes
  申请人：SYNTHELABO

  公开号：EP0190920A2

  公开（公告）日：1986-08-13

  Memory is improved or memory deficiency is corrected by compounds havinq the formula: wherein n', n', n3 and n4 = O to 3; R', R2, R3 and R4 = H, loweralkyl or phenyl; R5 = H or loweralkyl; X = O or S; Ar = phenyl, substituted phenyl, pyridinyl, furanyl, thienyl, methoxy-1H-benzotriazoly, indolinyl, methoxy- indolinyl, methoxypyrimidinyl, amino-methoxy-pyrimadinyl, 1,3-benzodioxolyl, or naphthalenyl, and the pharmaceutically acceptable acid addition slats, hydrates and alcoholates thereof.

  具有以下式子的化合物可改善记忆力或纠正记忆力缺陷： 其中 n'、n'、n3 和 n4 = O 至 3；R'、R2、R3 和 R4 = H、低级烷基或苯基；R5 = H 或低级烷基；X = O 或 S；Ar =苯基、取代苯基、吡啶基、呋喃基、噻吩基、甲氧基-1H-苯并三唑基、吲哚啉基、甲氧基-吲哚啉基、甲氧基嘧啶基、氨基-甲氧基嘧啶基、1,3-苯并二氧戊环基或萘基，以及它们的药学上可接受的酸加成片段、水合物和醇酸酯。
• US4605652A
  申请人：——

  公开号：US4605652A

  公开（公告）日：1986-08-12
• US4870181A
  申请人：——

  公开号：US4870181A

  公开（公告）日：1989-09-26