[3,4-Dihydro-2-cyclohexyl-6-hydroxy-naphthalen-1-yl][4-[2-(1-piperidinyl)ethoxy]phenyl]methanol | 188063-01-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物
• 英文名称: [3,4-Dihydro-2-cyclohexyl-6-hydroxy-naphthalen-1-yl][4-[2-(1-piperidinyl)ethoxy]phenyl]methanol
• 英文别名: 6-Cyclohexyl-5-[hydroxy-[4-(2-piperidin-1-ylethoxy)phenyl]methyl]-7,8-dihydronaphthalen-2-ol
• CAS: 188063-01-6
• 化学式: C₃₀H₃₉NO₃
• 分子量: 461.645
• InChiKey: QQVYFAWVLGOXMZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6
• 重原子数：
  34
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  52.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

文献信息

• Naphthyl and dihydronaphthyl compounds as medicaments
  申请人：ELI LILLY AND COMPANY

  公开号：EP0761659A1

  公开（公告）日：1997-03-12

  The present invention provides compounds of formula I wherein R1 is -H, -OH, -O(C1-C4 alkyl), -OCOC6H5, -OCO(C1-C6 alkyl), or -OSO2(C4-C6 alkyl); R2 is C1-C6 alkyl or C5-C7 cycloalkyl which is optionally substituted with 1 to 3 substitutents selected from the group consisting of C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy, hydroxy, amino, nitro, and halo; X is -CH(OH)- or -CH2-; M is -CH2CH2- or -CH=CH-; n is 2 or 3; and R3 is 1-piperidinyl, 1-pyrrolidinyl, methyl-1-pyrrolidinyl, dimethyl-1-pyrrolidinyl, 4-morpholino, dimethylamino, diethylamino, or 1-hexamethyleneimino; or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Also provided are methods of using the compounds of the present invention for the treatment of various medical indications associated with post-menopausal syndrome, uterine fibroid disease, endometriosis, and aortal smooth muscle cell proliferation. The present invention further provides pharmaceutical compositions of compounds of formula I, as well, as intermediate compounds for the preparation thereof.

  本发明提供了式 I 的化合物 式中 R1 是-H、-OH、-O(C1-C4 烷基)、-OCOC6H5、-OCO(C1-C6 烷基)或-OSO2(C4-C6 烷基)； R2 是 C1-C6 烷基或 C5-C7 环烷基，可任选被 1 至 3 个取代基取代，这些取代基选 自 C1-C4 烷基、C1-C4 烷氧基、羟基、氨基、硝基和卤代； X 是-CH(OH)-或-CH2-； M 是- -或-CH=CH-； n 是 2 或 3；以及 R3 是 1-哌啶基、1-吡咯烷基、甲基-1-吡咯烷基、二甲基-1-吡咯烷基、4-吗啉基、二甲基氨基、二乙基氨基或 1-六亚甲基亚氨基；或其药学上可接受的盐。 本发明还提供了使用本发明化合物治疗与绝经后综合征、子宫肌瘤疾病、子宫内膜异位症和大动脉平滑肌细胞增殖相关的各种医学指征的方法。 本发明进一步提供了式 I 化合物的药物组合物，以及制备其的中间体化合物。
• US5811421A
  申请人：——

  公开号：US5811421A

  公开（公告）日：1998-09-22