[¹¹C]MPC-6827 | 2222788-92-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: [¹¹C]MPC-6827
• 英文别名: Verubulin, (methoxy-11C)-；N-(4-(111C)methoxyphenyl)-N,2-dimethylquinazolin-4-amine
• CAS: 2222788-92-1
• 化学式: C₁₇H₁₇N₃O
• 分子量: 278.33
• InChiKey: SNHCRNMVYDHVDT-KTXUZGJCSA-N

物化性质

• 密度：
  1.189±0.06 g/cm3(Temp: 25 °C; Press: 760 Torr)(predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.9
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  38.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-甲基-(2-甲基-喹唑啉-4-基)-氨基-苯酚 、 [11C]methyl iodide 在 sodium hydroxide 作用下， 以 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 [¹¹C]MPC-6827
  参考文献：
  名称：

  [ 11 C] MPC-6827，第一个脑渗透微管PET配体的放射性合成和体内评估。

  摘要：

  微管（MTs）的异常与许多中枢神经系统疾病的发病机制有关。尽管MT成像剂具有潜力，但目前尚无PET配体可用于大脑中MT的体内成像。我们对[ 11 C] MPC-6827（高亲和力MTA）进行了放射性标记，并使用PET成像证明了其在大鼠和小鼠大脑中的特异性结合。我们的实验表明[ 11 C] MPC-6827与大脑中的MT具有特异性结合，并且是第一个与MT结合的PET配体。

  DOI：

  10.1021/acs.jmedchem.8b00028

文献信息

• [EN] RADIOLABELED MICROTUBULE IMAGING COMPOUNDS AND USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS RADIOMARQUÉS D'IMAGERIE DE MICROTUBULES ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：UNIV COLUMBIA

  公开号：WO2019089575A1

  公开（公告）日：2019-05-09

  The present disclosure relates to radiolabeled compounds and methods of uses for diagnosis, monitoring, and treatment of various degenerative neurological disorders, neuropsychiatric disorders, brain injuries, vascular diseases, and cancers. Radiolabeled compounds for imaging of microtubules or microtubules and other targets using positron-emission tomography (PET) are specifically disclosed.

  本公开涉及放射性标记化合物及其在诊断、监测和治疗各种退行性神经疾病、神经精神疾病、脑损伤、血管疾病和癌症中的用途方法。具体公开了用于通过正电子发射断层扫描（PET）成像微管或微管和其他靶标的放射性标记化合物。
• PET Imaging of [11C]MPC-6827, a Microtubule-Based Radiotracer in Non-Human Primate Brains
  作者：Naresh Damuka、Paul W. Czoty、Ashley T. Davis、Michael A. Nader、Susan H. Nader、Suzanne Craft、Shannon L. Macauley、Lindsey K. Galbo、Phillip M. Epperly、Christopher T. Whitlow、April T. Davenport、Thomas J. Martin、James B. Daunais、Akiva Mintz、Kiran Kumar Solingapuram Sai

  DOI：10.3390/molecules25102289

  日期：——

  radiotracer to image microtubules in vivo in the mouse brain. The aim of the present study was to assess the reproducibility of [11C]MPC-6827 PET imaging in non-human primate brains. Two dynamic 0–120 min PET/CT imaging scans were performed in each of four healthy male cynomolgus monkeys approximately one week apart. Time activity curves (TACs) and standard uptake values (SUVs) were determined for whole brains

  微管的失调通常与几种精神和神经系统疾病有关，包括成瘾和阿尔茨海默病。使用正电子发射断层扫描 (PET) 对体内微管进行成像可以提供有关它们在疾病发病机制发展中的作用的有价值的信息，并有助于改进治疗方案。我们开发了 [11C]MPC-6827，这是第一个在小鼠大脑中对体内微管进行成像的脑穿透 PET 放射性示踪剂。本研究的目的是评估 [11C]MPC-6827 PET 成像在非人类灵长类动物大脑中的可重复性。对四只健康雄性食蟹猴中的每只进行两次动态 0-120 分钟 PET/CT 成像扫描，大约相隔一周。确定整个大脑和大脑特定区域的时间活动曲线 (TAC) 和标准摄取值 (SUV)，并在“测试”和“重新测试”数据之间进行比较。[11C]MPC-6827 在非人类灵长类动物的大脑中表现出出色的脑吸收和良好的药代动力学，测试和重新测试扫描数据之间存在显着相关性 (r = 0.77, p = 0.