3-(azetidin-1-yl)-5-bromopyridine | 1257431-55-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: 3-(azetidin-1-yl)-5-bromopyridine
• 英文别名: 3-(1-Azetidinyl)-5-bromopyridine
• CAS: 1257431-55-2
• 化学式: C₈H₉BrN₂
• 分子量: 213.077
• InChiKey: CBCKFJOXACFKOX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  16.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(azetidin-1-yl)-5-bromopyridine 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 copper(l) iodide 、 potassium carbonate 、 三乙胺 作用下， 以 甲醇 、 乙腈 为溶剂， 反应 36.0h， 生成 (S)-N-(1,1-difluoro-2,3-dihydro-3-(4-methylpiperazin-1-yl)-1H-inden-6-yl)-3-((5-(azetidin-1-yl)pyridin-3-yl)ethynyl)-4-fluorobenzamide
  参考文献：
  名称：

  鉴定含有吡啶基的哌嗪基-二氟茚衍生物作为针对 FGFR 突变肿瘤的有效 FGFR 抑制剂：设计、合成和生物学评价

  摘要：

  成纤维细胞生长因子受体 （FGFR） 信号通路在增殖、分化和迁移等细胞过程中起重要作用。在这项研究中，我们强调了带有 （S）-3,3-二氟-1-（4-甲基哌嗪-1-基）-2,3-二氢-1H-茚支架的 FGFR 抑制剂治疗 FGFR 突变癌的潜力。通过综合评价鉴定的代表性化合物 （S）-23 在 6.4-10.4 nM 范围内对 FGFR1 融合蛋白携带、FGFR2 扩增和 FGFR2 突变癌细胞系表现出有效的抗增殖活性，对 FGFR3 易位和突变 FGFR4 癌细胞系具有良好的抗增殖活性，以及对 FGFR1-4 激酶的效力评估。此外，化合物 （S）-23 在 MFE-296 异种移植小鼠模型中表现出良好的药代动力学特性、低药物相互作用的可能性和非常有效的抗肿瘤活性，在 10 mg/kg 剂量下 TGI 为 99.1%。这些发现表明，化合物 （S）-23 是 FGFR 突变肿瘤的潜在治疗剂。

  DOI：

  10.1021/acs.jmedchem.3c02040
• 作为产物：
  描述：

  5-溴-3-氟吡啶 、 杂氮环丁烷 在 caesium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以75.1 %的产率得到3-(azetidin-1-yl)-5-bromopyridine
  参考文献：
  名称：

  METTL3抑制剂化合物及其药物组合物和应用

  摘要：

  本发明提供如下式I，或式I’、或式I”所示的化合物，这三种化合物的互变异构体、立体异构体、或药学上可接受的盐作为METTL3抑制剂的用途。所述化合物对METTL3/METTL14及AML相关细胞系具有良好的调节和抑制作用。在酶和细胞活性方面，相较于现有技术中公开的化合物有明显优势(在同一Assay下，本发明的化合物酶和细胞活性相对于现有技术中的类似化合物显著提高)。因此，本发明提供的化合物可用于治疗与METTL3/METTL14甲基转移酶活性相关的病症和疾病。此外，本发明化合物的制备方法简单，具有良好的应用前景。#imgabs0#

  公开号：

  CN117720533A

文献信息

• [EN] 1H-IMIDAZO[4, 5-c]QUINOLINONE COMPOUNDS, USEFUL FOR THE TREATMENT OF PROLIFERATIVE DISEASES<br/>[FR] COMPOSÉS 1H-IMIDAZO [4,5-C] QUINOLINONE UTILES POUR LE TRAITEMENT DES MALADIES PROLIFÉRATIVES
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2010139747A1

  公开（公告）日：2010-12-09

  The invention relates to the use of 1 H-imidazo[4,5-c]quinolinone compounds and salts thereof in the treatment of protein and/or lipid kinase dependent diseases and for the manufacture of pharmaceutical preparations for the treatment of said diseases; 1 H-imidazo[4,5-c]quinolinone compounds for use in the treatment of protein and/or lipid kinase dependent diseases; a method of treatment against said diseases, comprising administering the 1 H-imidazo[4,5-c]quinolinone compounds to a warm-blooded animal, especially a human; pharmaceutical preparations comprising an 1 H-imidazo[4,5-c]quinolinone compounds, especially for the treatment of a protein and/or lipid kinase dependent disease; novel 1 H-imidazo[4,5-c]quinolinone compounds; and a process for the preparation of the novel 1 H-imidazo[4,5-c]quinolinone compounds.

  该发明涉及在蛋白质和/或脂质激酶依赖性疾病的治疗中使用1 H-咪唑[4,5-c]喹啉酮化合物及其盐，并用于制备用于治疗该疾病的药物制剂；1 H-咪唑[4,5-c]喹啉酮化合物用于治疗蛋白质和/或脂质激酶依赖性疾病；一种治疗上述疾病的方法，包括向温血动物，特别是人类，给予1 H-咪唑[4,5-c]喹啉酮化合物；包含1 H-咪唑[4,5-c]喹啉酮化合物的药物制剂，特别用于治疗蛋白质和/或脂质激酶依赖性疾病；新型1 H-咪唑[4,5-c]喹啉酮化合物；以及制备新型1 H-咪唑[4,5-c]喹啉酮化合物的方法。
• 1H-IMIDAZO[4,5-c]QUINOLINONE COMPOUNDS
  申请人：Furet Pascal

  公开号：US20100311714A1

  公开（公告）日：2010-12-09

  The invention relates to the use of 1H-imidazo[4,5-c]quinolinone compounds and salts thereof in the treatment of protein and/or lipid kinase dependent diseases and for the manufacture of pharmaceutical preparations for the treatment of said diseases; 1H-imidazo[4,5-c]quinolinone compounds for use in the treatment of protein and/or lipid kinase dependent diseases; a method of treatment against said diseases, comprising administering the 1H-imidazo[4,5-c]quinolinone compounds to a warm-blooded animal, especially a human; pharmaceutical preparations comprising an 1H-imidazo[4,5-c]quinolinone compounds, especially for the treatment of a protein and/or lipid kinase dependent disease; novel 1H-imidazo[4,5-c]quinolinone compounds; and a process for the preparation of the novel 1H-imidazo[4,5-c]quinolinone compounds.

  本发明涉及使用1H-咪唑[4,5-c]喹啉酮化合物及其盐在治疗蛋白质和/或脂质激酶依赖性疾病方面的应用，以及用于制造治疗该类疾病的药物制剂；使用1H-咪唑[4,5-c]喹啉酮化合物治疗蛋白质和/或脂质激酶依赖性疾病的方法；通过向温血动物，特别是人类，给予1H-咪唑[4,5-c]喹啉酮化合物来治疗上述疾病的方法；包含1H-咪唑[4,5-c]喹啉酮化合物的药物制剂，特别是用于治疗蛋白质和/或脂质激酶依赖性疾病的制剂；新型1H-咪唑[4,5-c]喹啉酮化合物；以及制备新型1H-咪唑[4,5-c]喹啉酮化合物的方法。
• 炔基化合物及其药物组合物和用途
  申请人：中国医学科学院药物研究所

  公开号：CN117069650A

  公开（公告）日：2023-11-17

  本发明属于医药技术领域，公开了炔基类化合物及其药物组合物和用途，具体涉及该化合物为活性成分的药物组合物，以及它们在制备用于预防或治疗疾病，例如癌症的药物中的应用。#imgabs0#具体地说，本发明涉及式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐以及包含本发明化合物的药物组合物，其中X1、X2、Y、R1、R2、R3、R4如说明书所述。
• 1H-IMIDAZO[4,5-C]QUINOLINONE COMPOUNDS, USEFUL FOR THE TREATMENT OF PROLIFERATIVE DISEASES
  申请人：Novartis AG

  公开号：EP2438063A1

  公开（公告）日：2012-04-11