(3R,4R)-1-(2,4-dimethoxybenzyl)-4-methyl-5-oxopyrrolidine-3-carboxylic acid | 1426408-33-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (3R,4R)-1-(2,4-dimethoxybenzyl)-4-methyl-5-oxopyrrolidine-3-carboxylic acid
• 英文别名: (3R,4R)-1-[(2,4-dimethoxyphenyl)methyl]-4-methyl-5-oxopyrrolidine-3-carboxylic acid
• CAS: 1426408-33-4
• 化学式: C₁₅H₁₉NO₅
• 分子量: 293.32
• InChiKey: RLYAPKHVGSBBJN-SKDRFNHKSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.47
• 拓扑面积：
  76.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (3R,4R)-1-(2,4-dimethoxybenzyl)-4-methyl-5-oxopyrrolidine-3-carboxylic acid 在 三氟乙酸 作用下， 反应 2.73h， 以98%的产率得到(3R,4R)-4-methyl-5-oxopyrrolidine-3-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  THERAPEUTIC OR PROPHYLACTIC METHOD FOR DIABETES USING COMBINATION MEDICINE

  摘要：

  本发明的一个目的是提供糖尿病、肥胖症或糖尿病并发症的治疗或预防。本发明提供了一种治疗或预防糖尿病、肥胖症或糖尿病并发症的药物，其特点是联合使用SGLT1抑制剂和至少一种从SGLT2抑制剂和DPP4抑制剂中选择的药物；以及一种治疗或预防糖尿病、肥胖症或糖尿病并发症的治疗方法，其特点是给予SGLT1抑制剂和至少一种从SGLT2抑制剂和DPP4抑制剂中选择的药物。

  公开号：

  EP4026564A1
• 作为产物：
  描述：

  (3R,4R)-1-(2,4-dimethoxybenzyl)-4-methyl-5-oxopyrrolidine-3-carboxylic acid, (1R,2R)-(-)-2-amino-1-(4-nitrophenyl)-1,3-propanediol, salt 在 盐酸 作用下， 以 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 0.27h， 以98%的产率得到(3R,4R)-1-(2,4-dimethoxybenzyl)-4-methyl-5-oxopyrrolidine-3-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  THERAPEUTIC OR PROPHYLACTIC METHOD FOR DIABETES USING COMBINATION MEDICINE

  摘要：

  本发明的一个目的是提供糖尿病、肥胖症或糖尿病并发症的治疗或预防。本发明提供了一种治疗或预防糖尿病、肥胖症或糖尿病并发症的药物，其特点是联合使用SGLT1抑制剂和至少一种从SGLT2抑制剂和DPP4抑制剂中选择的药物；以及一种治疗或预防糖尿病、肥胖症或糖尿病并发症的治疗方法，其特点是给予SGLT1抑制剂和至少一种从SGLT2抑制剂和DPP4抑制剂中选择的药物。

  公开号：

  EP4026564A1

文献信息

• PYRAZOLE COMPOUND AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF
  申请人：MIURA Tomoya

  公开号：US20130085132A1

  公开（公告）日：2013-04-04

  The present invention provides a pyrazole compound of the following general Formula [Ib] having SGLT1 inhibitory activity, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a pharmaceutical composition comprising the same, and its pharmaceutical use: wherein each symbol is the same as defined in the description.

  本发明提供了一种具有SGLT1抑制活性的下式[Ib]所示的吡唑化合物、或其药物可接受的盐、包含该化合物的药物组合物及其医药用途： 其中每个符号如说明书中所定义。
• METHYLLACTAM RING COMPOUND AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF
  申请人：Japan Tobacco Inc.

  公开号：US20190352284A1

  公开（公告）日：2019-11-21

  An object of the present invention is to provide a methyllactam ring compound that has an SGLT1 inhibitory activity and is useful for a drug, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a pharmaceutical composition comprising it, and pharmaceutical use thereof. A compound of Formula [I]: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a pharmaceutical composition comprising it, and pharmaceutical use thereof is provided.

  本发明的一个目的是提供一种具有SGLT1抑制活性且适用于药物的甲基乳酰胺环化合物，或其药用盐，包括它的药物组合物以及其药用。提供一种化合物的公式[I]：或其药用盐，包括它的药物组合物以及其药用。
• PYRAZOLE COMPOUNDS SUBSTITUTED WITH HETEROARYL AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF
  申请人：Japan Tobacco Inc.

  公开号：US20190330193A1

  公开（公告）日：2019-10-31

  Pyrazole compounds substituted with heteroaryl or pharmaceutically acceptable salts thereof that have an SGLT1 inhibitory activity and are useful for a drug, pharmaceutical compositions comprising the same, and pharmaceutical use thereof are disclosed. Specifically, a compound of Formula [X]: wherein R 1 is hydrogen or halogen, R 2 is C 1-6 alkyl or halo-C 1-6 alkyl, Ring Het is substituted pyridyl or optionally substituted pyrazinyl, pyrimidinyl, or pyridazinyl, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a pharmaceutical composition comprising it, and pharmaceutical use thereof is provided.

  揭示了具有SGLT1抑制活性的以杂环芳基取代的吡唑化合物或其药学可接受的盐，用作药物，包括它们的药物组合物，以及其药用。具体地，提供了以下式[X]的化合物：其中R1为氢或卤素，R2为C1-6烷基或卤代C1-6烷基，环Het为取代的吡啶基或可选择取代的吡嗪基、嘧啶基或吡啉基，或其药学可接受的盐，包括它的药物组合物和药用。
• Pyrazole compound and pharmaceutical use thereof
  申请人：Miura Tomoya

  公开号：US08846746B2

  公开（公告）日：2014-09-30

  The present invention provides a pyrazole compound of the following general Formula [Ib] having SGLT1 inhibitory activity, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a pharmaceutical composition comprising the same, and its pharmaceutical use: wherein each symbol is the same as defined in the description.

  本发明提供了一种具有SGLT1抑制活性的吡唑化合物，或其药学上可接受的盐，其一般式[Ib]如下，以及包含其的制药组合物和其药学用途：其中每个符号与说明书中定义的相同。
• PYRAZOLE COMPOUND AND USE THEREOF FOR MEDICAL PURPOSES
  申请人：Japan Tobacco, Inc.

  公开号：EP2784074A1

  公开（公告）日：2014-10-01

  A compound of the following general Formula [Ib]: , wherein each symbol is the same as defined in the description; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  以下通式[Ib]的化合物： 其中各符号与描述中定义的相同；或其药学上可接受的盐。