ethyl 2-(1,3-dioxoisoindolin-2-yl)-2-methylpropanoate | 1263361-40-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异吲哚及其衍生物
• 英文名称: ethyl 2-(1,3-dioxoisoindolin-2-yl)-2-methylpropanoate
• CAS: 1263361-40-5
• 化学式: C₁₄H₁₅NO₄
• 分子量: 261.277
• InChiKey: JIQAPQAYWVGWBX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.62
• 重原子数：
  19.0
• 可旋转键数：
  3.0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  63.68
• 氢给体数：
  0.0
• 氢受体数：
  4.0

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  Pht-Aib-OH 在 4-二甲氨基吡啶 、 乙酸酐 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 ethyl 2-(1,3-dioxoisoindolin-2-yl)-2-methylpropanoate
  参考文献：
  名称：

  具有潜在降血脂活性的新型环状酰亚胺衍生物的合成

  摘要：

  摘要合成了某些新的氮取代的环状酰亚胺邻苯二甲酰亚胺（a），1，8-萘二甲酰亚胺（b）和联苯二酰亚胺（c），目的是获得有效的降血脂药。从而，得到2-（Ñ -imido）丙酸酸，2-（Ñ -phthalimido）-2-甲基丙酸，以及它们的乙酯合成（目标衍生物A）。也它们相应Ñ取代的-2-（Ñ -imido）丙酰胺和2-（Ñ -phthalimido）-2-甲基丙酰胺制备（目标衍生物B）。另外，N制备了邻苯二甲酰亚甲基乙酸乙酸酯。对一些新制备的化合物进行了3D研究，结果发现它们叠加在第一代贝特类药物Clofibrate上。对新制备的化合物抗Triton WR-1339诱导的大鼠高脂血症的降血脂活性的初步评估表明，与150mg / kg / ip剂量的非诺贝特相比，几种衍生物已证明血清总胆固醇和甘油三酯水平显着降低。第二代贝特类药物之一。 图形概要

  DOI：

  10.1007/s00044-010-9492-1

文献信息

• An Epoxide-Mediated Deprotection Method for Acidic Amide Auxiliary
  作者：Qing-Lan Pei、Guan-Da Che、Ru-Yi Zhu、Jian He、Jin-Quan Yu

  DOI：10.1021/acs.orglett.7b02841

  日期：2017.11.3

  A practical method for the removal of a versatile acidic amide auxiliary has been developed. Facile alcoholysis of the amide in the presence of KOAc is enabled by an epoxide, which mechanistically resembles the removal of the Myers’ auxiliary. The protocol has been applied to the removal of a variety of amide substrates and their C–H functionalization products with high efficiency and low cost, representing

  已经开发了一种去除通用酸性酰胺助剂的实用方法。在KOAc存在下，酰胺的轻松醇解是通过环氧化物实现的，该环氧化物的机理类似于Myers助剂的去除。该方案已应用于高效，低成本去除各种酰胺底物及其C–H功能化产品，代表着朝着开发C–H活化多功能导向基团迈出的一步。