potassium 5-isopropyl-pyridine-2-sulphonamide | 179400-19-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: potassium 5-isopropyl-pyridine-2-sulphonamide
• 英文别名: 5-Isopropyl-pyridine-2-sulphonamide potassium
• CAS: 179400-19-2
• 化学式: C₈H₁₂N₂O₂S*K
• 分子量: 239.36
• InChiKey: DFGSIFUHAZKRDK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.47
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  81.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4,6-dichloro-5-(2-methoxyphenoxy)-2-cyclopropyl-pyrimidine 、 potassium 5-isopropyl-pyridine-2-sulphonamide 以to give 4.04 g 5-i-propyl-N-[6-chloro-5-(o-methoxyphenoxy)-2-cyclopropyl-pyrimidin-4-yl]-pyridine-2-sulfonamide的产率得到5-i-propyl-N-[6-chloro-5-(o-methoxyphenoxy)-2-cyclopropyl-pyrimidin-4-yl]-pyridine-2-sulfonamide
  参考文献：
  名称：

  6 alkoxy-4-pyrimidinyl bis-sulfonamides

  摘要：

  本发明涉及一种新型双磺酰胺，例如以下式I所示的双磺酰胺及其纯对映异构体、对映异构体混合物、对映异构体外消旋体混合物和中间体形式以及其药学上可接受的盐，其中R1代表芳基；芳基-较低烷基；芳基-较低烯基；杂环芳基；或杂环芳基-较低烷基；R2代表较低烷基；三氟甲基；较低烷氧-较低烷基；较低烯基；较低炔基；芳基；芳基-较低烷基；芳基-较低烯基；杂环基；杂环基-较低烷基；杂环芳基；杂环芳基-较低烷基；环烷基；或环烷基-较低烷基。本发明还涉及一种制造这些化合物的方法，以及含有该化合物作为内皮素拮抗剂的制药组合物和使用本发明化合物治疗涉及内皮素的疾病的方法。

  公开号：

  US06596719B1

文献信息

• Sulphonamides
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US05837708A1

  公开（公告）日：1998-11-17

  Compounds of the formula ##STR1## wherein the variables are hereinbelow defined. The compounds of formula I are inhibitors for endothelin receptors. They can be used for the treatment of disorders which are associated with endothelin activities, especially circulatory disorders such as hypertension, ischaemia, vasospasms and angina pectoris.

  式子为##STR1##的化合物，其中变量如下所定义。公式I的化合物是内皮素受体抑制剂。它们可用于治疗与内皮素活动有关的疾病，特别是循环系统疾病，如高血压，缺血，血管痉挛和心绞痛。
• [EN] 4-HETEROCYCLYSULFONAMIDYL-6-METHOXY-5-(2-METHOXY-PHENOXY)-2-PYRIDYL-PYRIMIDINE DERIVATIVES, THEIR PREPARATION AND USE AS ENDOTHELIN RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] DERIVES 4-HETEROCYCLYSULFONAMIDYL-6-METHOXY-5-(2-METHOXY-PHENOXY)-2-PYRIDYL-PYRIMIDINE, PREPARATIONS ET UTILISATIONS COMME ANTAGONISTES DU RECEPTEUR D'ENDOTHELINE
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2000052007A1

  公开（公告）日：2000-09-08

  The compounds of formula (I) wherein R1 is a heterocyclic residue selected form pyridil and thiazolyl, where said heterocyclic residue may optionally be substituted with lower alkyl or lower alkenyl; and pharmaceutically acceptable salts thereof, are inhibitors of endothelin receptors and can therefore be used for the treatment of disorders which are associated with abnormal vascular tone and endothelial dysfunction; and the corresponding intermediates of formulae (III) and (V).

  化合物的化学式为（I），其中R1是从吡啶基和噻唑基中选择的杂环残基，所述杂环残基可以选择性地用较低的烷基或烯基取代；以及其药学上可接受的盐，是内皮素受体的抑制剂，因此可用于治疗与异常血管张力和内皮功能障碍相关的疾病；以及化学式（III）和（V）的相应中间体。
• Heterocyclic sulfonamides
  申请人：——

  公开号：US20020137933A1

  公开（公告）日：2002-09-26

  The compounds of formula (I) 1 wherein R 1 has the significance as given in the description, are inhibitors of endothelin receptors and can therefore be used for the treatment of disorders which are associated with abnormal vascular tone and endothelial dysfunction.

  式(I)1中的化合物其中R1的含义如描述所述，是内皮素受体的抑制剂，因此可用于治疗与异常血管张力和内皮功能障碍有关的疾病。
• Process for the preparation of 2,5-disubstitued pyridines
  申请人：F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

  公开号：EP0897914B1

  公开（公告）日：2004-05-26
• BIS-SULFONAMIDES
  申请人：Actelion Pharmaceuticals Ltd.

  公开号：EP1137642A1

  公开（公告）日：2001-10-04