2-(N-Methyl-benzylamino)-aethanthiol-(1) | 38025-52-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-(N-Methyl-benzylamino)-aethanthiol-(1)
• 英文别名: N-methyl-N-benzylaminoethanethiol；2-[Benzyl(methyl)amino]ethane-1-thiol；2-[benzyl(methyl)amino]ethanethiol
• CAS: 38025-52-4
• 化学式: C₁₀H₁₅NS
• mdl: MFCD00085734
• 分子量: 181.302
• InChiKey: YKLKAPXRGFLJFK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  4.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

文献信息

• [EN] NOVEL METHOD FOR PREPARING CYLOSPORIN DERIVATIVES<br/>[FR] NOUVEAU PROCEDE DE PREPARATION DE DERIVES DE CYCLOSPORINE
  申请人：AVENTIS PHARMA

  公开号：WO1999032512A1

  公开（公告）日：1999-07-01

  (EN) The invention concerns a novel method for preparing a polyanion useful for preparing cyclosporin derivatives modified in position -3 by treating a cyclosporin with an alkali amide in liquid ammonia or in an aliphatic amine of low molecular weight, in the presence of a cosolvent, and optionally in the presence of dimethylpropyleneurea (DMPU). The treated cyclosporin has one or several free hydroxy groups and/or non-methylated nitrogen atoms in position $g(a) and/or any other acid group capable of being subjected to deprotonation and which are optionally subjected to deprotonation, or are in protected form.(FR) Nouveau procédé de préparation d'un polyanion utile pour la préparation de dérivés de cyclosporine modifiés en position -3 par traitement d'une cyclosporine par un amidure alcalin dans l'ammoniac liquide ou dans une amine aliphatique de bas poids moléculaire, en présence d'un cosolvant, et éventuellement en présence de diméthylpropylèneurée (DMPU). La cyclosporine traitée possède un ou des groupements hydroxy libres et/ou un ou des atomes d'azote non-méthylés en position $g(a) et/ou tout autre groupement acide déprotonable qui sont éventuellement déprotonés, ou sont sous forme protégée.

  该发明涉及一种新的制备聚阴离子的方法，用于制备通过在液氨或低分子量的脂肪胺中，用碱金属酰胺处理环孢素，从而在-3位置上修饰环孢素衍生物。在共溶剂的存在下，可选地在二甲基丙烯酰胺（DMPU）的存在下进行处理。经处理的环孢素具有一个或多个自由羟基和/或非甲基化氮原子在$g(a)位置和/或任何其他酸基团，可被脱质子化，这些酸基团可以选择性地被脱质子化，或者处于保护形式。
• [EN] 1-ARYLCYCLOALKYL SULPHIDES, SULPHOXIDES AND SULPHONES FOR THE TREATMENT OF DEPRESSION, ANXIETY AND PARKINSON'S DISEASE<br/>[FR] SULFURES, OXYDES SULFONIQUES ET SULFONES DE 1-ARYLCYCLOALKYLE UTILISES POUR LE TRAITEMENT DE LA DEPRESSION, DE L'ANXIETE ET DE LA MALADIE DE PARKINSON
  申请人：THE BOOTS COMPANY PLC

  公开号：WO1994026704A1

  公开（公告）日：1994-11-24

  (EN) Compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof in which m is 0, 1 or 2; n is 2, 3, 4 or 5; X is carbonyl or a group of formula (II) in which R5 is H or alkyl; Y is an alkylene chain optionally substituted by one or more alkyl groups; Z is an alkylene chain containing 2 to 5 carbon atoms optionally substituted by one or more alkyl groups; R is phenyl optionally substituted by one or more halo substituents or R is naphthyl; and R1 and R2, which are the same or different, are H, alkyl, or arylalkyl, provided that when R1 is benzyl, R2 is H or methyl; have utility in the treatment of depression, anxiety, Parkinsons' disease, obesity, cognitive disorders, seizures, neurological disorders such as epilepsy, and as neuroprotective agents to protect agains conditions such as stroke.(FR) L'invention concerne des composés de formule (I) et des sels pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci, m correspondant à 1, 1 ou 1; n à 2, 3, 4 ou 5; X représentant carbonyle ou un groupe de formule (II) dans laquelle R5 représente H ou alkyle; Y représentant une chaîne alkylène éventuellement substituée par un ou plusieurs groupes alkyle; Z représentant une chaîne alkylène contenant 2 à 5 atomes de carbone éventuellement substitués par un ou plusieurs groupes alkyle; R représentant phényle éventuellement substitué par un ou plusieurs substituants halo ou R représentant naphtyle; et R1 et R2, qui sont identiques ou différents représentent H, alkyle, ou aralkyle à condition que lorsque R1 représente benzyle; R2 représente H ou méthyle. Lesdites composés sont utiles dans le traitement de la dépression, de l'anxiété, de la maladie de Parkinson, de l'obésité, de troubles neurologiques tels que l'épilepsie, et en tant qu'agents neuroprotecteurs contre l'ictus.

  (中文) 公式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，其中m为0、1或2；n为2、3、4或5；X为羰基或公式（II）中R5为H或烷基的基团；Y为一种可选地由一个或多个烷基取代的烷基链；Z为一种含有2至5个碳原子的烷基链，可选地由一个或多个烷基取代；R为苯基，可选地取代一个或多个卤素基团，或者R为萘基；R1和R2相同或不同，分别为H、烷基或芳基烷基，但当R1为苄基时，R2为H或甲基。该化合物在治疗抑郁症、焦虑症、帕金森病、肥胖症、认知障碍、癫痫等神经系统疾病以及作为神经保护剂，保护免受中风等疾病的影响方面具有用途。
• Omega-quaternary ammonium alkyl esters and thioesters of acidic nonsteroidal antiinflammatory drugs
  申请人：SYNTEX PHARMACEUTICALS INTERNATIONAL LIMITED

  公开号：EP0289262A2

  公开（公告）日：1988-11-02

  Quaternary ammonium alkyl esters and thioesters of acidic nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) are disclosed. These esters and thioesters display the anti-­inflammatory profile of the parent NSAIDs with greatly reduced gastrointestinal irritancy, providing a more favorable separation of therapeutic activity and toxicological side effects than the parent NSAIDs.

  本发明公开了酸性非甾体抗炎药（NSAIDs）的季铵烷基酯和硫代酯。这些酯类和硫代酯类具有母体非甾体抗炎药的抗炎特性，但胃肠道刺激性大大降低，与母体非甾体抗炎药相比，能更有效地将治疗活性和毒副作用分开。
• MITOCHONDRIAL MEMBRANE STABILIZER
  申请人：DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0953356A1

  公开（公告）日：1999-11-03

  An medicament for preventive and/or therapeutic treatment of a disease caused by mitochondrial functional abnormality, or a disease with mitochondrial functional abnormality, e.g., ischemic diseases, toxic diseases, degenerative diseases, which comprises as an active ingredient a substance having a stabilizing effect on mitochondrial membrane by stabilizing mitochondrial membrane potential, e.g., 2-oxo-1-pyrrolidinylacetic acid 2,6-dimethylanilide which acts as a benzodiazepine receptor antagonist.

  一种用于预防和/或治疗由线粒体功能异常引起的疾病或线粒体功能异常疾病（如缺血性疾病、中毒性疾病、退行性疾病）的药物，其活性成分包括通过稳定线粒体膜电位对线粒体膜具有稳定作用的物质，如线粒体膜电位稳定剂、 一种用于预防和/或治疗由线粒体功能异常引起的疾病或具有线粒体功能异常的疾病（如缺血性疾病、中毒性疾病、退行性疾病）的药物，其有效成分包括通过稳定线粒体膜电位对线粒体膜具有稳定作用的物质，如作为苯并二氮杂卓受体拮抗剂的 2-氧代-1-吡咯烷基乙酸 2,6-二甲基苯胺。
• NOOTROPIC AGENT
  申请人：DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP1022029A1

  公开（公告）日：2000-07-26

  A drug which improves cerebral neurotransmission based on interaction of long-term activation of a protein kinase C pathway and long-term activation of presynaptic nicotinic acetylcholine (nACh) receptors, and on an accompanying increase in the amount of released glutamate, which activates cerebral neurotransmission over a prolonged period. The substances of the present invention serve as excellent nootropics. They are particularly useful for the therapy of dementia caused by hydrocephalus, or by subdural hemorrhage.

  一种基于长期激活蛋白激酶 C 途径和长期激活突触前烟碱乙酰胆碱（nACh）受体的相互作用，以及伴随的谷氨酸释放量的增加而改善脑神经递质的药物，可长期激活脑神经递质。本发明的物质是一种极好的促智剂。它们尤其适用于治疗由脑积水或硬脑膜下出血引起的痴呆症。