2-Hydroxy-2-(4-methanesulphonamidophenyl)-N-methyl-N-[2-(5-phenyl-2H-pyridazin-3-on-2-yl)ethyl] ethylamine | 113581-69-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2-Hydroxy-2-(4-methanesulphonamidophenyl)-N-methyl-N-[2-(5-phenyl-2H-pyridazin-3-on-2-yl)ethyl] ethylamine
• 英文别名: N-[4-[1-hydroxy-2-[methyl-[2-(6-oxo-4-phenylpyridazin-1-yl)ethyl]amino]ethyl]phenyl]methanesulfonamide
• CAS: 113581-69-4
• 化学式: C₂₂H₂₆N₄O₄S
• 分子量: 442.539
• InChiKey: FCDQSPXINPSIIV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  111
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-[-Phenyl-2H-pyridazin-3-on-2-yl]ethyl bromide 、 2-hydroxy-N-methyl-2-(4-methanesulphonamidophenyl)ethylamine 在 三乙胺 作用下， 以 乙醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 生成 2-Hydroxy-2-(4-methanesulphonamidophenyl)-N-methyl-N-[2-(5-phenyl-2H-pyridazin-3-on-2-yl)ethyl] ethylamine
  参考文献：
  名称：

  Isoindolinone sulfonamide anti-arrhythmic agents

  摘要：

  已制备一系列新颖的烷磺胺基苯基-N-烷基-N-(杂环烷基)烷胺衍生物，包括它们的药用盐，其中杂环基是一个5-或6-成员的含氮杂环基团，通过碳或氮原子连接到相邻的碳原子，并且可选地包含氧和氮等进一步杂原子，所述含氮杂环基团可以是(i)被苯基或苄基取代或(ii)与苯环上的两个相邻碳原子融合，从而形成的杂环环基团也可以是可选地取代的。这些特定化合物在治疗中作为高效的抗心律失常药物具有重要作用，因此对于治疗各种心律失常具有价值。该系列中最优选的成员化合物是2-羟基-2-(4-甲烷磺胺基苯基)-N-甲基-N-[2-(6-氯-2H-异喹啉-1-酮-2-基)乙基]乙胺。提供了从已知起始材料制备所有这些化合物的方法。

  公开号：

  US04863948A1

文献信息

• Isoquinolinylsulfonamides as anti-arrhythmic agents
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US05114952A1

  公开（公告）日：1992-05-19

  A series of novel alkanesulphonamidophenyl-N-alkyl-N-(heterocyclic-alkyl)alkylamine derivatives have been prepared, including their pharmaceutically acceptable salts. These compounds are useful in therapy as anti-arrhythmic agents and therefore, are of value in the treatment of various cardiac arrhythmias. Said sulfonamide compounds are of the formula: ##STR1## wherein R and R.sup.1 are each C.sub.1 -C.sub.4 alkyl; X is --CH.sub.2 --, --CO-- or --CH(OH)--; n is two, three or four; and "Het" is a nitrogen-containing heterocyclic group wherein said heterocyclic group is preferably 2H-3,4-dihydroisoquinol-1-on-2-yl or 2H-isoquinol-1-on-2-yl, each optionally substituted with halogen or C.sub.1 -C.sub.4 alkyl.

  一系列新型的烷基磺酰胺基苯基-N-烷基-N-(杂环烷基)烷基胺衍生物已被制备，包括它们的药学上可接受的盐。这些化合物在治疗抗心律失常药物方面非常有用，因此对于治疗各种心脏心律失常具有价值。所述磺酰胺化合物的化学式为：##STR1## 其中R和R.sup.1分别为C.sub.1-C.sub.4烷基；X为--CH.sub.2--，--CO--或--CH(OH)--；n为二、三或四；而"Het"是一种含氮杂环基团，其中该杂环基团最好是2H-3,4-二氢异喹啉-1-酮-2-基或2H-异喹啉-1-酮-2-基，每个基团可选择性地被卤素或C.sub.1-C.sub.4烷基取代。
• US4863948A
  申请人：——

  公开号：US4863948A

  公开（公告）日：1989-09-05
• US5114952A
  申请人：——

  公开号：US5114952A

  公开（公告）日：1992-05-19