摘要:
通过在各种反应条件下将N(1)(二苯基乙酰基)-N(4)-取代的苯基硫代氨基脲化合物环化,合成了一系列取代的唑衍生物(3a-e,4a-e和5a-e)。在体内测试了这些化合物的抗炎活性。筛选显示出与标准布洛芬相当的活性的化合物的镇痛,促溃疡和脂质过氧化活性。化合物5-(二苯甲基)-N-(4-氟苯基)-1,3,4-恶二唑-2-胺(3b)和5-(二苯甲基)-N-(3-氯-4-氟苯基)-1 ,3,4-恶二唑-2-胺(3c)成为该系列中活性最高的化合物,并且比标准药物布洛芬具有中等效力。(该摘要发表在《炎症研究》,增刊2,第56卷,第A101页,2008年。)。