合成了一种新型的抗过敏药9-
肼基-6,7,8,9-四氢-4H-
吡啶并[1,2-a]
嘧啶-4-酮,并评估了其对大鼠自发性被动皮肤的抑制作用。过敏反应(PCA)屏幕。已发现几种消旋的6-甲基衍
生物在静脉内比色甘
氨酸二
钠更有效,有些还具有口服活性。讨论了构效关系。在具有6S和6R绝对构型的对映异构体之间的6-甲基系列中观察到高立体特异性,前者更具活性。化合物17,(+)-6(S)-甲基-9-(苯
肼基)-4-氧代-4H-
吡啶并[1,2-a]
嘧啶-3-
羧酸[Chinoin-1045; [UCB L140],ED50值为1.0 mumol / kg po,目前正在临床研究中。