(2R)-2-(BOC)amino-N-(4-cyclohexyl-4-carboxypiperidin-1-yl)-3-(4-chlorophenyl)propionamide | 852324-94-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: (2R)-2-(BOC)amino-N-(4-cyclohexyl-4-carboxypiperidin-1-yl)-3-(4-chlorophenyl)propionamide
• CAS: 852324-94-8
• 化学式: C₂₆H₃₇ClN₂O₅
• 分子量: 493.043
• InChiKey: AYCPIORWXMSYOR-OAQYLSRUSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.05
• 重原子数：
  34.0
• 可旋转键数：
  6.0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.65
• 拓扑面积：
  95.94
• 氢给体数：
  2.0
• 氢受体数：
  4.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2R)-2-(BOC)amino-N-(4-cyclohexyl-4-carboxypiperidin-1-yl)-3-(4-chlorophenyl)propionamide 在 N,N-二甲基甲酰胺 草酰氯 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.5h， 以68%的产率得到(2R)-2-(BOC)amino-N-(4-cyclohexyl-4-chlorocarbonylpiperidin-1-yl)-3-(4-chlorophenyl) propionamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] MELANOCORTIN RECEPTOR AGONISTS
  [FR] AGONISTES DU RÉCEPTEUR DE LA MÉLANOCORTINE

  摘要：

  本发明涉及一种化合物1的公式，以及作为黑色素皮质素受体激动剂的药用盐、水合物、溶剂合物或同分异构体，以及包含该化合物作为活性成分的黑色素皮质素受体激动剂组合物。

  公开号：

  WO2005047253A1

文献信息

• Substituted piperidines as melanocortin-4 receptor agonists
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：US06350760B1

  公开（公告）日：2002-02-26

  Certain novel substituted piperidine compounds are agonists of the human melanocortin receptor(s) and, in particular, are selective agonists of the human melanocortin-4 receptor (MC-4R). They are therefore useful for the treatment, control, or prevention of diseases and disorders responsive to the activation of MC-4R, such as obesity, diabetes, sexual dysfunction, including erectile dysfunction and female sexual dysfunction. Also provided are methods of treating sexual dysfunction with a compound that is a selective agonist of MC-4R over any other human melanocortin receptor.

  某些新型替代哌啶化合物是人类黑色素皮质素受体的激动剂，特别是人类黑色素皮质素-4受体（MC-4R）的选择性激动剂。因此，它们对于治疗、控制或预防对MC-4R激活敏感的疾病和紊乱是有用的，例如肥胖症、糖尿病、性功能障碍，包括勃起功能障碍和女性性功能障碍。还提供了使用对MC-4R具有选择性激动剂的化合物治疗性功能障碍的方法，而不是其他任何人类黑色素皮质素受体。