N-(4-(2-fluoro-4-iodophenylamino)-1-methyl-6-oxo-1,6-dihydropyridin-3-yl)cyclopropanesulfonamide | 952569-68-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-(4-(2-fluoro-4-iodophenylamino)-1-methyl-6-oxo-1,6-dihydropyridin-3-yl)cyclopropanesulfonamide
• 英文别名: N-[4-(2-fluoro-4-iodoanilino)-1-methyl-6-oxopyridin-3-yl]cyclopropanesulfonamide
• CAS: 952569-68-5
• 化学式: C₁₅H₁₅FIN₃O₃S
• 分子量: 463.271
• InChiKey: VFMZAENHYDEXQU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  86.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(4-(2-fluoro-4-iodophenylamino)-1-methyl-6-oxo-1,6-dihydropyridin-3-yl)cyclopropanesulfonamide 以 乙腈 为溶剂， 反应 18.5h， 以19%的产率得到N-(5-fluoro-4-(2-fluoro-4-iodophenylamino)-1-methyl-6-oxo-1,6-dihydropyridin-3-yl) cyclopropanesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  PYRIDONE SULFONAMIDES AND PYRIDONE SULFAMIDES AS MEK INHIBITORS

  摘要：

  这项发明涉及N-(邻苯胺基二氢吡啶基)磺胺酰胺和N-(邻苯胺基二氢吡啶基)、N'-烷基磺胺基，它们是MEK的抑制剂，并且在癌症和其他过度增殖性疾病的治疗中很有用。

  公开号：

  US20070244164A1
• 作为产物：
  描述：

  5-amino-4-(2-fluoro-4-iodophenylamino)-1-methylpyridin-2(1H)-one 、 环丙磺酰氯 在 吡啶 作用下， 反应 16.0h， 以79%的产率得到N-(4-(2-fluoro-4-iodophenylamino)-1-methyl-6-oxo-1,6-dihydropyridin-3-yl)cyclopropanesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  PYRIDONE SULFONAMIDES AND PYRIDONE SULFAMIDES AS MEK INHIBITORS

  摘要：

  这项发明涉及N-(邻苯胺基二氢吡啶基)磺胺酰胺和N-(邻苯胺基二氢吡啶基)、N'-烷基磺胺基，它们是MEK的抑制剂，并且在癌症和其他过度增殖性疾病的治疗中很有用。

  公开号：

  US20070244164A1

文献信息

• Pyridone sulfonamides and pyridone sulfamides as MEK inhibitors
  申请人：Ardea Biosciences

  公开号：US07897624B2

  公开（公告）日：2011-03-01

  This invention concerns N-(ortho phenylamino dihydropyridyl)sulfonamides and N-(ortho phenylamino dihydropyridyl), N′-alkyl sulfamides which are inhibitors of MEK and are useful in the treatment of cancer and other hyperproliferative diseases.

  这项发明涉及N-(邻苯胺基二氢吡啶基)磺酰胺和N-(邻苯胺基二氢吡啶基)，N'-烷基磺酰胺，它们是MEK的抑制剂，可用于治疗癌症和其他过度增殖性疾病。
• COMBINATIONS OF MEK INHIBITORS AND RAF KINASE INHIBITORS AND USES THEREOF
  申请人：ARDEA BIOSCIENCES, INC.

  公开号：US20160271122A1

  公开（公告）日：2016-09-22

  This invention concerns combinations of inhibitors of MEK, Raf protein kinases, and other kinases including VEGFR1-3 and PDGFR-β. This invention also concerns pharmaceutical compositions comprising the compounds described herein and methods of use of the compounds and compositions described herein, including the use in the treatment and/or prevention of cancer and other hyperproliferative disorders.

  本发明涉及MEK、Raf蛋白激酶和其他激酶（包括VEGFR1-3和PDGFR-β）抑制剂的组合。本发明还涉及包含所述化合物的药物组合物和所述化合物和组合物的使用方法，包括在治疗和/或预防癌症和其他过度增殖性疾病中的使用。
• US7897624B2
  申请人：——

  公开号：US7897624B2

  公开（公告）日：2011-03-01
• US8716318B2
  申请人：——

  公开号：US8716318B2

  公开（公告）日：2014-05-06
• US9095581B2
  申请人：——

  公开号：US9095581B2

  公开（公告）日：2015-08-04