4-(2Ethoxyethoxy)phenylacetone | 35115-66-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-(2Ethoxyethoxy)phenylacetone
• 英文别名: 1-[4-(2-Ethoxyethoxy)phenyl]propan-2-one
• CAS: 35115-66-3
• 化学式: C₁₃H₁₈O₃
• 分子量: 222.284
• InChiKey: KDFOWJNDUPLZGK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.46
• 拓扑面积：
  35.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(4,6-Dichloro-pyridin-2-yl)-2-aminoethanol 、 4-(2Ethoxyethoxy)phenylacetone 、 硼氢化钠 生成 1-(4,6-dichloropyridin-2-yl)-2-[1-[4-(2-ethoxyethoxy)phenyl]propan-2-ylamino]ethanol
  参考文献：
  名称：

  LINDEL, HANS;HALLENBACH, WERNER;BERSCHAUER, FRIEDRICH;GREITE;KLOTZ, GERNO+

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Processes for producing optically active 2-amino-1-phenylethanol derivatives
  申请人：Daicel Chemical Industries, Ltd.

  公开号：US20030143701A1

  公开（公告）日：2003-07-31

  An (R)-2-amino-1-phenylethanol derivative shown by the general formula (IIa) 1 wherein R 1 and R 5 represent a hydrogen atom, etc.; R 2 , R 3 and R 4 independently represent a halogen atom, etc., or a salt thereof, can readily be produced (1) by permitting a microorganism belonging to the genus Rhodosporidium, the genus Comamonas or the like to act on a mixture of corresponding (R)-form and (S)-form to asymmetrically utilize, or (2) by permitting a microorganism belonging to the genus Lodderomyces, the genus Pilimelia or the like to act on a corresponding aminoketone derivative to asymmetrically reduce. An (R,R)-1-phenyl-2-[(2-phenyl-1-alkylethyl)amino]ethanol derivative having a high optical purity can easily be obtained from the compound of the formula (IIa) or a salt thereof. Said derivative is useful as an intermediate for producing an anti-obesity agent and so on.

  通式（IIa）所示的（R）-2-氨基-1-苯乙醇衍生物，其中R1和R5代表氢原子等；R2、R3和R4分别独立地表示卤素原子等，或其盐，可以通过（1）让属于红孢霉属、普通小杆菌属或类似菌属的微生物作用于相应（R）-型和（S）-型的混合物以不对称利用，或（2）让属于洛德罗霉属、皮利米利亚属或类似菌属的微生物作用于相应的氨基酮衍生物以不对称还原而轻松制备。可以从式（IIa）化合物或其盐中轻松获得具有高光学纯度的（R，R）-1-苯基-2-［（2-苯基-1-烷基乙基）氨基］乙醇衍生物。所述衍生物可用作生产抗肥胖剂等中间体。
• Substituierte Thiazole und Oxazole, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Verfahren zu ihrer Herstellung
  申请人：Dr. Karl Thomae GmbH

  公开号：EP0239815A1

  公开（公告）日：1987-10-07

  Die Erfindung betrifft neue Thiazole und Oxazole der allge­meinen Formel in der A eine gegebenenfalls durch Methyl- oder Ethylgruppen mono-­oder disubstituierte n-Alkylengruppe, X ein Sauerstoff- oder Schwefelatom, R₁ ein Wasserstoff- oder Halogenatom, eine Trifluorme­thyl-, Alkyl-, Phenyl- oder Piperidinogruppe oder eine gege­benenfalls durch ein oder zwei Alkylgruppen oder eine Alkan­oyl- oder Benzoylgruppe substituierte Aminogruppe, R₂ ein Wasserstoffatom oder eine Alkylgruppe, R₃ ein Wasserstoffatom oder eine Alkylgruppe, die in 2­oder 3-Stellung durch eine Hydroxygruppe substituiert sein kann, oder R₃ zusammen mit R₄ eine Alkoxycarbonylmethy­lengruppe oder eine Ethylengruppe, wobei die zum N- oder O-Atom benachbarte Methylengruppe durch eine Carbonylgruppe ersetzt sein kann, R₄ ein Wasserstoffatom, eine gegebenenfalls durch eine Phenyl-, Carboxy-, Alkoxycarbonyl- oder Cyanogruppe oder in 2- oder 3-Stellung durch eine Hydroxygruppe substituierte Alkylgruppe oder eine Alkenylgruppe und R₅ eine Hydroxy-, Alkoxy-, Carboxy-, Alkoxycarbonyl-, Aminocarbonyl-, Alkylaminocarbonyl- oder Dialkylaminocar­bonylgruppe, eine Alkoxygruppe mit l bis 6 Kohlenstoffato­men, die endständig durch eine Carboxy-, Alkoxycarbonyl-, Aminocarbonyl-, Alkylaminocarbonyl- oder Dialkylaminocar­bonylgruppe substituiert ist, eine Alkoxygruppe mit 2 bis 7 Kohlenstoffatomen, die endständig durch eine Hydroxy-, Alk­oxy-, Phenylalkoxy-, Amino-, Alkylamino-, Dialkylamino-, Pyrrolidino-, Piperidino- oder Hexamethyleniminogruppe sub­stituiert ist, oder eine gegebenenfalls durch eine Alkylgrup­pe substituierte Ethenylengruppe, die endständig durch eine Carboxy-, Alkoxycarbonyl-, Aminocarbonyl-, Alkylaminocar­bonyl- oder Dialkylaminocarbonylgruppe substituiert ist, bedeuten, deren optische Isomere und deren Diastereomere sowie deren Säureadditionssalze. Die neuen Lactame der allgemeinen Formel I, deren optische Isomere und Diastereomere stellen wertvolle Zwischenprodukte zur Herstellung der Morpholine der allgemeinen Formel I dar, in denen R₃ und R₄ zusammen eine Ethylengruppe darstel­len. Diese Morpholine und die übrigen Verbindungen der obi­gen allgemeinen Formel I (ausgenommen die Lactame), deren optische Isomere und deren Diastereomere sowie deren Säure­additionssalze, insbesondere deren physiologisch verträg­liche Säureadditionssalze mit anorganischen oder organischen Säuren, weisen wertvolle pharmakologische Eigenschaften auf, nämlich eine Wirkung auf den Stoffwechsel, vorzugsweise eine blutzuckersenkende und körperfettreduzierende Wirkung, sowie eine senkende Wirkung auf die atherogenen β-Lipoproteine VLDL und LDL. Die neuen Verbindungen der obigen allgemeinen Formel I las­sen sich nach an und für sich bekannten Verfahren herstellen.

  本发明涉及通式如下的新噻唑和噁唑 其中 A 是由甲基或乙基任选单取代或二取代的正亚烷基、 X 是氧原子或硫原子、 R₁ 是氢原子或卤素原子，三氟甲基、烷基、苯基或哌啶基，或任选被一个或两个烷基或烷酰基或苯甲酰基取代的氨基、 R₂ 是氢原子或烷基、 R₃ 是氢原子或烷基，可在 2 位或 3 位被羟基取代，或 R₃ 与 R₄ 一起是烷氧羰基亚甲基或乙烯基，其中与 N 或 O 原子相邻的亚甲基可被羰基取代、 R₄ 是氢原子、任选被苯基、羧基、烷氧羰基或氰基取代的烷基或在 2 位或 3 位被羟基或烯基取代的烷基，以及 R₅ 是羟基、烷氧基、羧基、烷氧羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基或二烷基氨基羰基、具有 1 至 6 个碳原子的烷氧基，其末端被羧基、烷氧基羰基、氨基羰基或二烷基氨基羰基取代、烷氧基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基或二烷基氨基羰基，具有 2 至 7 个碳原子的烷氧基，其末端被羟基、烷氧基、苯基烷氧基、氨基、烷基氨基或烷基氨基取代、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、吡咯烷基、哌啶基或六亚甲基亚氨基，或任选被烷基取代且末端被羧基、烷氧基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基或二烷基氨基羰基取代的乙烯基、它们的光学异构体和非对映异构体以及它们的酸加成盐。 通式 I 的新内酰胺、它们的光学异构体和非对映异构体是制备通式 I 吗啉类化合物的重要中间体，其中 R₃ 和 R₄ 共同代表一个乙烯基。这些吗啉类化合物和上述通式 I 的其他化合物（内酰胺除外）、它们的光学异构体和非对映异构体以及它们的酸加成盐，特别是它们与无机酸或有机酸的生理上可耐受的酸加成盐，都具有宝贵的药理特性，即对新陈代谢的影响，最好是降血糖和降体脂作用，以及降低致动脉粥样硬化的 β-脂蛋白 VLDL 和 LDL 的作用。 上述通式 I 的新化合物可以通过本身已知的方法生产。
• 2,4-Dihalogen-6-pyridylethanol-phenylisopropylamine, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung zur Verschiebung des Protein-Fett-Verhältnisses zugunsten von Protein
  申请人：BAYER AG

  公开号：EP0384193A2

  公开（公告）日：1990-08-29

  Gegenstand der vorliegenden Erfindung sind neue 2,4-Dihalogen-6-pyridyl-ethanolamine der Formel I in welcher Hal gleich oder verschieden für Fluor, Chlor, Brom stehen, X für eine direkte Bindung oder -CH2- steht, Y für Phenyl steht das durch OH, C1-4-Alkoxy, C1-4-Alkoxy-C1 -4-alkoxy, Carboxyl, Aminocarbonyl, CI -4-Alkoxycarbonyl, Hydroxy-C1-4-alkoxy, C1 -4-Alkoxycarbonyl-C1-4-alkoxy, Phenyl-C1-4-alkoxy substituiert ist sowie ihre physiologisch verträglichen Salze und N-Oxide, ihre Herstellung und Zwischenprodukte zu ihrer Herstellung sowie ihre Verwendung zur Verschiebung des Protein-Fett-Verhältnisses zugunsten von Protein sowie zur Behandlung der Adipositas bei Mensch und Tier.

  本发明涉及式 I 的新型 2,4-二卤素-6-吡啶基乙醇胺 其中 Hal相同或不同，代表氟、氯、溴、 X代表直接键或-CH2-、 Y 代表被 OH、C1-4-烷氧基、C1-4-烷氧基-C1-4-烷氧基、羧基、氨基羰基、CI-4-烷氧基羰基、羟基-C1-4-烷氧基、C1-4-烷氧基羰基-C1-4-烷氧基、苯基-C1-4-烷氧基以及它们的生理耐受盐和 N-氧化物取代的苯基、它们的制备方法和制备它们的中间体，以及它们在改变蛋白质-脂肪比例以有利于蛋白质和治疗人类及动物肥胖症方面的用途。
• US5010091A
  申请人：——

  公开号：US5010091A

  公开（公告）日：1991-04-23
• US5811293A
  申请人：——

  公开号：US5811293A

  公开（公告）日：1998-09-22