2-chloro-4-(2-chlorophenyl)-8-(2,6-difluorophenyl)-1,7-naphthyridine 7-oxide | 1344669-14-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2-chloro-4-(2-chlorophenyl)-8-(2,6-difluorophenyl)-1,7-naphthyridine 7-oxide
• CAS: 1344669-14-2
• 化学式: C₂₀H₁₀Cl₂F₂N₂O
• 分子量: 403.215
• InChiKey: FYILREIBRBQXQA-UHFFFAOYSA-N

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  吗啉 、 2-chloro-4-(2-chlorophenyl)-8-(2,6-difluorophenyl)-1,7-naphthyridine 7-oxide 以 乙二醇乙醚 为溶剂， 反应 3.0h， 以35%的产率得到4-(2-chlorophenyl)-8-(2,6-difluorophenyl)-2-morpholino-1,7-naphthyridine 7-oxide
  参考文献：
  名称：

  1,7-萘啶-1-氧化物作为p38丝裂原活化蛋白激酶的新型有效抑制剂和选择性抑制剂

  摘要：

  将描述通过一系列新的萘啶N-氧化物抑制p38αMAP激酶的设计，合成和能力。这些化合物中的一些显示出人全血中LPS诱导的TNFα产生的显着减少。结构-活性关系研究表明，N-氧对于活性至关重要，并且可能是其对其他相关激酶的显着选择性的决定因素。经过广泛的SAR练习，该系列的几种化合物被鉴定为非常有效的p38α抑制剂。在急性小鼠炎症模型中，已证明某些衍生物的体内功效可降低TNFα水平（ED 50当在LPS给药前1.5 h口服给药时，LPS诱导的TNFα产生= 0.5 mg / kg）。口服给药（ED 50 <1 mg / kg）时，在已确诊疾病的大鼠的慢性佐剂性关节炎慢性模型中进一步证明了口服功效。

  DOI：

  10.1021/jm200975u
• 作为产物：
  描述：

  4-(2-chlorophenyl)-8-(2,6-difluorophenyl)-1,7-naphthyridin-2(1H)-one 7-oxide 在 三氯氧磷 作用下， 反应 2.0h， 以55%的产率得到2-chloro-4-(2-chlorophenyl)-8-(2,6-difluorophenyl)-1,7-naphthyridine 7-oxide
  参考文献：
  名称：

  1,7-萘啶-1-氧化物作为p38丝裂原活化蛋白激酶的新型有效抑制剂和选择性抑制剂

  摘要：

  将描述通过一系列新的萘啶N-氧化物抑制p38αMAP激酶的设计，合成和能力。这些化合物中的一些显示出人全血中LPS诱导的TNFα产生的显着减少。结构-活性关系研究表明，N-氧对于活性至关重要，并且可能是其对其他相关激酶的显着选择性的决定因素。经过广泛的SAR练习，该系列的几种化合物被鉴定为非常有效的p38α抑制剂。在急性小鼠炎症模型中，已证明某些衍生物的体内功效可降低TNFα水平（ED 50当在LPS给药前1.5 h口服给药时，LPS诱导的TNFα产生= 0.5 mg / kg）。口服给药（ED 50 <1 mg / kg）时，在已确诊疾病的大鼠的慢性佐剂性关节炎慢性模型中进一步证明了口服功效。

  DOI：

  10.1021/jm200975u