6-methoxy-1'-[2-(2-methoxyphenoxy)ethyl]-2,3,4,9-tetrahydrospiro[β-carboline-1,3'-pyrrolidine] | 853018-39-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 生物碱及其衍生物 - 哈马拉生物碱
• 英文名称: 6-methoxy-1'-[2-(2-methoxyphenoxy)ethyl]-2,3,4,9-tetrahydrospiro[β-carboline-1,3'-pyrrolidine]
• 英文别名: 6-Methoxy-1'-[2-(2-methoxyphenoxy)ethyl]-2,3,4,9-tetrahydrospiro[beta-carboline-1,3'-pyrrolidine]；6-methoxy-1'-[2-(2-methoxyphenoxy)ethyl]spiro[2,3,4,9-tetrahydropyrido[3,4-b]indole-1,3'-pyrrolidine]
• CAS: 853018-39-0
• 化学式: C₂₄H₂₉N₃O₃
• 分子量: 407.513
• InChiKey: QKBMXXSXJBIXHF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  58.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-methoxy-1'-[2-(2-methoxyphenoxy)ethyl]-2,3,4,9-tetrahydrospiro[β-carboline-1,3'-pyrrolidine] 、 乙酸酐 在 吡啶 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 48.0h， 生成 2-acetyl-6-methoxy-1'-[2-(2-methoxyphenoxy)ethyl]-2,3,4,9-tetrahydrospiro[β-carboline-1,3'-pyrrolidine]
  参考文献：
  名称：

  [EN] TETRAHYDROSPIRO-BETA-CARBOLINE-1,3 '-PYRROLIDINE DERIVATIVES AND THEIR USE IN GHSR-RELATED DISORDERS
  [FR] NOUVELLES CARBOLINES-BETA EN TANT QU'ANTAGONISTES DE RECEPTEUR DE SECRETAGOGUE D'HORMONE DE CROISSANCE

  摘要：

  公开号：

  WO2005048916A3
• 作为产物：
  描述：

  1'-[(1S)-2-(4-fluorophenoxy)-1-methylethyl]-6-methoxy-2,3,4,9-tetrahydrospiro[β-carboline-1,3'-pyrrolidine] trifluoroacetate 、 2-(2-methoxyphenoxy)-ethyl methanesulphonate 以to afford 0.0250 g的产率得到6-methoxy-1'-[2-(2-methoxyphenoxy)ethyl]-2,3,4,9-tetrahydrospiro[β-carboline-1,3'-pyrrolidine]
  参考文献：
  名称：

  Beta-carbolines as growth hormone secretagogue receptor (GHSR) antagonists

  摘要：

  本发明涉及式（I）的化合物：其中R3-R8，X和Y如本文所述，制备该化合物的方法，包含该化合物的药物组合物，以及在预防或治疗与GHSR受体相关的疾病中使用该化合物和组合物。此类疾病的例子包括肥胖症和相关疾病，如2型糖尿病，血脂异常和代谢综合征，普拉德-威利综合征，心血管疾病，如动脉粥样硬化、心绞痛、心肌梗死和中风，肢端肥大症和癌症，特别是乳腺癌、肺癌、前列腺癌、甲状腺癌和内分泌腺垂体癌。

  公开号：

  US20050288316A1

文献信息

• [EN] NOVEL BETA-CARBOLINES AS GROWTH HORMONE SECRETAGOGUE RECEPTOR (GHSR) ANTAGONISTS<br/>[FR] NOUVELLES CARBOLINES-BETA EN TANT QU'ANTAGONISTES DE RECEPTEUR DE SECRETAGOGUE D'HORMONE DE CROISSANCE
  申请人：BIOVITRUM AB

  公开号：WO2005048916A2

  公开（公告）日：2005-06-02

  The present invention relates to compounds of Formula (I): Formula (I) wherein R3-R8, X, and Y are as described herein, processes for preparing the compounds, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and use of the compounds and compositions in the prophylaxis or treatment of a GHSR receptor-related disorder. Examples of such disorders are obesity and related disorders such as diabetes type II, dyslipidemia and the metabolic syndrome Prader-Willi syndrome, cardiovascular diseases such as atherosclerotic vascular disease, angina pectoris, myocardial infarction and stroke, acromegaly and cancer, in particular breast, lung, prostate, thyroid and endocrine pituary carcinomas.