(R)-N-(2-hydroxy)butylphthalimide | 860032-09-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异吲哚及其衍生物
• 英文名称: (R)-N-(2-hydroxy)butylphthalimide
• 英文别名: 2-[(2R)-2-hydroxybutyl]isoindole-1,3-dione
• CAS: 860032-09-3
• 化学式: C₁₂H₁₃NO₃
• 分子量: 219.24
• InChiKey: BJIMTYJKOMOPEZ-MRVPVSSYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  57.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-(2-氧代丁基)异吲哚啉-1,3-二酮 在 Ru-(S-C₃-TunePhos) 氢气 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 80.0 ℃ 、10.0 MPa 条件下， 反应 72.0h， 以99.0%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  Asymmetric hydrogenation of alpha-amino carbonyl compounds

  摘要：

  提供一种制备非对映异构氨基醇的方法。该方法包括以下步骤：在非对映异构氢化催化剂的存在下，将手性α-氨基羰基化合物和氢接触，在足够的温度、压力和时间条件下，产生非对映异构氨基醇。在一种首选实施例中，该方法可以通过以下反应方案描述：其中R为氢、烷基、取代烷基、芳基、取代芳基或杂环芳基；E可以是氢、COOR、CONHR、CONR2、COOH、COR、CN、NO2、烷基、取代烷基、芳基、取代芳基或杂环芳基。

  公开号：

  US20050159604A1

文献信息

• An expedient chemo-enzymatic method for the synthesis of optically active masked 1,2-amino alcohols
  作者：Pankaj Gupta、Subhash C. Taneja、Bhahwal A. Shah、Debaraj Mukherjee、Rajinder Parshad、Swapandeep S. Chimni、Ghulam N. Qazi

  DOI：10.1016/j.tetasy.2008.08.004

  日期：2008.8

  of enantiopure masked 1,2-amino alcohols (ee >99%) including their alkyl substituted analogues has been achieved by the regioselective ring opening of epoxides using phthalimide, followed by highly efficient kinetic resolution under mild and environmentally friendly conditions. The addition of co-solvents during kinetic resolution significantly improved the enantioselectivity with reduction in time

  通过使用邻苯二甲酰亚胺在环氧化物上进行区域选择性开环，然后在温和且环境友好的条件下进行高效动力学拆分，可以实现对映体纯的掩蔽的1,2-氨基醇（ee> 99％）（包括烷基取代的类似物）的简便合成。在动力学拆分过程中添加助溶剂可显着提高对映选择性，并减少时间。
• [EN] PCSK9 INHIBITORS AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE PCSK9 ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：DOGMA THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2020150473A2

  公开（公告）日：2020-07-23

  The invention relates to novel heteroaryl compounds and pharmaceutical preparations thereof. The invention further relates to methods of treating or preventing cardiovascular diseases, and methods treating sepsis or septic shock, using the novel heterocyclic compounds disclosed herein.