1-(噁丁环烷-3-基甲基)-4-(四甲基-1,3,2-二噁硼戊环-2-基)-1H-吡唑 | 1578484-07-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 硼酸衍生物
• 中文名称: 1-(噁丁环烷-3-基甲基)-4-(四甲基-1,3,2-二噁硼戊环-2-基)-1H-吡唑
• 英文名称: 1-(oxetan-3-ylmethyl)-4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)pyrazole
• 英文别名: 1-(oxetan-3-ylmethyl)-4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1H-pyrazole；1-(oxetan-3-ylmethyl)-4-(tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1H-pyrazole
• CAS: 1578484-07-7
• 化学式: C₁₃H₂₁BN₂O₃
• 分子量: 264.132
• InChiKey: ZMVOVSFKXFUUFU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.83
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.77
• 拓扑面积：
  45.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(噁丁环烷-3-基甲基)-4-(四甲基-1,3,2-二噁硼戊环-2-基)-1H-吡唑 、 4-(4-(4-(1-acryloylazetidin-3-yl)piperazine-1-yl)phenyl)-6-bromopyrazolo[1,5-a]pyridine-3-nitrile 在 四(三苯基膦)钯 、 potassium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 以8 mg的产率得到4-(4-(4-(1-acryloylazetidin-3-yl)piperazin-1-yl)phenyl)-6-(1-(oxetane-3-ylmethyl)-1H-pyrazol-4-yl)pyrazolo[1,5-a]pyridine-3-nitrile
  参考文献：
  名称：

  WO2024083111A1

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  4-吡唑硼酸频哪醇酯 、 oxetan-3-ylmethyl methanesulfonate 在 sodium hydride 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 1-(噁丁环烷-3-基甲基)-4-(四甲基-1,3,2-二噁硼戊环-2-基)-1H-吡唑
  参考文献：
  名称：

  SALT-INDUCIBLE KINASES (SIK) INHIBITORS AND METHODS OF USES THEREOF

  摘要：

  The disclosure provides for compounds, compositions, and methods for modulating or inhibiting SIK.

  公开号：

  WO2024104441A1

文献信息

• [EN] HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS DELTA-5 DESATURASE INHIBITORS AND METHODS OF USE<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE DELTA-5 DÉSATURASE ET PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2021108404A1

  公开（公告）日：2021-06-03

  The present disclosure provides compounds useful for the inhibition of Delta-5 Desaturase ("D5D"). The compounds have a general Formula (I): wherein the variables of Formula (I) are defined herein. This disclosure also provides pharmaceutical compositions comprising the compounds, uses of the compounds, and compositions for treatment of, for example, a metabolic or cardiovascular disorder. Further, the disclosure provides intermediates useful in the synthesis of compounds of Formula (I).

  本公开提供了用于抑制Delta-5 Desaturase ("D5D")的化合物。这些化合物具有一般的化学式（I）：其中化学式（I）中的变量在此处定义。本公开还提供了包括这些化合物的药物组合物，这些化合物的用途，以及用于治疗代谢或心血管疾病等疾病的组合物。此外，本公开提供了在合成化学式（I）化合物中有用的中间体。
• [EN] HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS DELTA-5 DESATURASE INHIBITORS AND METHODS OF USE<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES EN TANT QU'INHIBITEURS DE DELTA-5 DÉSATURASE ET PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2021108408A1

  公开（公告）日：2021-06-03

  The present disclosure provides compounds useful for the inhibition of Delta-5 Desaturase ("D5D"). The compounds have a general Formula (I) wherein the variables of Formula (I) are defined herein. This disclosure also provides pharmaceutical compositions comprising the compounds, uses of the compounds, and compositions for treatment of, for example, a metabolic or cardiovascular disorder. Further, the disclosure provides intermediates useful in the synthesis of compounds of Formula (I).

  本公开提供了用于抑制Delta-5 Desaturase ("D5D")的化合物。这些化合物具有一般的化学式（I），其中化学式（I）中的变量在此处被定义。本公开还提供了包括这些化合物的药物组合物，这些化合物的用途，以及用于治疗代谢或心血管疾病的组合物。此外，本公开提供了在合成化合物的中间体中有用的中间体。
• [EN] PYRROLOTRIAZINE DERIVATIVES FOR TREATING KIT- AND PDGFRA-MEDIATED DISEASES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRROLOTRIAZINE POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES MÉDIÉES PAR KIT ET PDGFRA
  申请人：BLUEPRINT MEDICINES CORP

  公开号：WO2020210293A1

  公开（公告）日：2020-10-15

  The present disclosure provides compounds of Formula I, pharmaceutical salts thereof, and/or solvates of any of the foregoing which are useful for treating diseases and conditions related to mutant KIT and PDGFRa and present an advantageously non-brain penetrant profile for treating diseases and conditions related to mutant KIT and PDGFRa. The present disclosure also provides methods for treating gastrointestinal stromal tumors and systemic mastocytosis.

  本发明公开了式I化合物、其药用盐以及上述任何化合物的溶剂合物，它们可用于治疗与突变型KIT和PDGFRα相关的疾病和病症，并且对于治疗与突变型KIT和PDGFRα相关的疾病和病症具有有利的非脑渗透性特征。本发明还提供了治疗胃肠道间质瘤和系统性肥大细胞增多症的方法。
• [EN] PHARMACOLOGICALLY ACTIVE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS PHARMACOLOGIQUEMENT ACTIFS
  申请人：CANCER REC TECH LTD

  公开号：WO2014037751A1

  公开（公告）日：2014-03-13

  The present invention relates to compounds of formula (II) wherein X, Y, R2, R3, R4 and Ar are all as defined herein. The compounds of the present invention are known to inhibit the spindle checkpoint function of Monospindle 1 (Mps1 – also known as TTK) kinases either directly or indirectly via interaction with the Mps1 kinase itself. In particular, the present invention relates to the use of these compounds as therapeutic agents for the treatment and/or prevention of proliferative diseases, such as cancer. The present invention also relates to processes for the preparation of these compounds, and to pharmaceutical compositions comprising them.

  本发明涉及式（II）的化合物，其中X、Y、R2、R3、R4和Ar均如本文所定义。本发明的化合物已知能够通过直接或间接与Mps1激酶相互作用来抑制单丝粒体1（Mps1-也被称为TTK）激酶的纺锤体检查点功能。具体地，本发明涉及将这些化合物用作治疗和/或预防增生性疾病，如癌症的治疗剂。本发明还涉及这些化合物的制备方法，以及包含它们的药物组合物。
• [EN] CANNABINOID DERIVATIVES AS PHARMACEUTICALLY ACTIVE COMPOUNDS AND METHOD OF PREPARATION THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉS CANNABINOÏDES EN TANT QUE COMPOSÉS PHARMACEUTIQUEMENT ACTIFS ET PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ASSOCIÉ
  申请人：GW RES LTD

  公开号：WO2022129909A1

  公开（公告）日：2022-06-23

  The present invention relates to a group of novel compounds, methods for their manufacture and the use of these compounds as research tools and as pharmaceuticals. The novel compounds are analogues of cannabidiol (CBD). CBD is a non-psychoactive cannabinoid which has been used to treat various diseases and disorders. While such treatments hold promise, there remains a need in the art for more effective treatments and this has been brought about by way of novel cannabidiol compounds.

  本发明涉及一组新化合物，其制造方法以及这些化合物作为研究工具和药物的用途。这些新化合物是大麻二酚（CBD）的类似物。CBD是一种非精神活性的大麻素，已被用于治疗各种疾病和障碍。虽然这样的治疗有希望，但在艺术领域仍需要更有效的治疗方法，这是通过新的大麻二酚化合物实现的。