WLRRIKAWLRR | 1117744-80-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机聚合物 - 多肽
• 英文名称: WLRRIKAWLRR
• CAS: 1117744-80-5
• 化学式: C₇₃H₁₂₀N₂₆O₁₂
• 分子量: 1553.92
• InChiKey: KJNXLNJDCXSHHS-AGGUVYLBSA-N

物化性质

• 密度：
  1.42±0.1 g/cm3(Temp: 20 °C; Press: 760 Torr)(predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.97
• 重原子数：
  111.0
• 可旋转键数：
  51.0
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.58
• 拓扑面积：
  659.52
• 氢给体数：
  27.0
• 氢受体数：
  17.0

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  Fmoc-L-亮氨酸 、 Fmoc-L-丙氨酸 、 Fmoc-L-异亮氨酸 、 Fmoc-L-色氨酸 、 FMOC-赖氨酸 、 FMOC-L-精氨酸 在 coupling reagents 、 Fmoc deprotecting reagent 作用下， 生成 WLRRIKAWLRR
  参考文献：
  名称：

  Targeting Methicillin-Resistant Staphylococcus aureus with Short Salt-Resistant Synthetic Peptides

  摘要：

  摘要 微生物耐药性的严重性加上新型抗菌药物的缺乏，使得开发抗菌肽（AMPs）作为新型疗法的兴趣日益浓厚。在这项研究中，我们评估了两种短合成肽（即 RRIKA 和 RR）的抗菌活性。这些肽对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、大肠埃希菌和小肠埃希菌具有强效抗菌活性。 金黄色葡萄球菌 通过在 C 端添加三个氨基酸，增加了两亲性、疏水性和净电荷，它们的抗菌效果明显增强。此外，RRIKA 和 RR 对临床和耐药的 葡萄球菌 包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌在内的 金黄色葡萄球菌 (耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）、万古霉素中间型金黄色葡萄球菌 金黄色葡萄球菌 （VISA）、耐万古霉素金黄色葡萄球菌（MRSA 金黄色葡萄球菌 （VRSA）、耐利奈唑胺金黄色葡萄球菌（Linezolid-resistant 金黄色葡萄球菌 和耐甲氧西林 耐甲氧西林表皮葡萄球菌。 .与许多天然 AMP 不同的是，RRIKA 和 RR 在生理浓度的 NaCl 和 MgCl 2 .RRIKA 和 RR 能在 20 分钟内将溶血葡萄球菌的杀灭率提高 1000 倍以上，并能根除 MRSA 和 VRSA 分离物。此外，所展示的肽在减少金黄色葡萄球菌附着生物膜方面也更胜一筹。 金黄色葡萄球菌 和 表皮葡萄球菌 与使用传统抗生素的结果相比。我们的研究结果表明，多肽的葡萄球菌杀灭作用是通过渗透细菌膜来实现的，从而导致细胞质内容物的泄漏和细胞死亡。此外，多肽在抗菌浓度为其 4 至 8 倍时对 HeLa 细胞无毒性。这些肽具有强效且对盐不敏感的抗菌活性，是治疗耐多药金黄色葡萄球菌的极具吸引力的候选疗法。 金黄色葡萄球菌 感染。

  DOI：

  10.1128/aac.02578-14