4-氯-7-羟基喹唑啉 | 849345-42-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 中文名称: 4-氯-7-羟基喹唑啉
• 英文名称: 4-chloro-7-hydroxyquinazoline
• 英文别名: 4-chloroquinazolin-7-ol；4-chloroquinazoline-7-ol
• CAS: 849345-42-2
• 化学式: C₈H₅ClN₂O
• mdl: MFCD08276177
• 分子量: 180.593
• InChiKey: WSISTEIZPHSJSA-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  359.9±22.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.500±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  46
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-氯-7-羟基喹唑啉 在 copper(I) oxide 、 氨 作用下， 200.0 ℃ 、8.0 MPa 条件下， 以15.5 g的产率得到4-amino-7-hydroxyquinazoline
  参考文献：
  名称：

  巴拉塞替的制备方法

  摘要：

  本发明公开了巴拉塞替的制备方法，所述巴拉塞替化学名称为2‑{5‑[（7‑{3‑[乙基(2‑羟基乙基)氨基]丙氧基}喹唑啉‑4‑基)氨基]‑1H‑吡唑‑3‑基}‑N‑(3‑氟苯基)乙酰胺，其化学式为C26H30FN7O3；本发明制备工艺过程简洁，原料易得，经济环保，有利于实现工业化，可促进巴拉塞替原料药的经济技术发展，降低了生成成本，适于大批量生产。

  公开号：

  CN107641115A
• 作为产物：
  描述：

  quinazoline-4,7-diyl diacetate 在 N,N-二甲基甲酰胺 氯化亚砜 、 氨 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 5.0h， 以74%的产率得到4-氯-7-羟基喹唑啉
  参考文献：
  名称：

  [EN] QUINAZOLINE DERIVATIVES
  [FR] DERIVES DE QUINAZOLINE

  摘要：

  这项发明涉及公式（I）的喹唑啉衍生物：其中每个变量具有描述中定义的任何含义；它们的制备方法，含有它们的药物组合物以及它们在制造用作抗增殖剂的药物中的使用，用于预防或治疗对erbB受体酪氨酸激酶抑制敏感的肿瘤。

  公开号：

  WO2005030757A1

文献信息

• [EN] QUINAZOLINE DERIVATIVES AS ECTONUCLEOTIDE PYROPHOSPHATASE PHOSPHODIESTERASE 1 INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE QUINAZOLINE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS D'ECTONUCLÉOTIDE PYROPHOSPHATASE/PHOSPHODIESTÉRASE 1
  申请人：RIBOSCIENCE LLC

  公开号：WO2020140001A1

  公开（公告）日：2020-07-02

  The present disclosure provides certain quinazoline compounds that inhibit ectonucleotide pyrophosphatase/phosphodiesterase 1 (ENPP1) enzymatic activity and are therefore useful for the treatment of diseases and conditions modulated at least in part by ENPP1. Also provided are pharmaceutical compositions containing such compounds and processes for preparing such compounds.

  本公开提供了一些抑制细胞外核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶1（ENPP1）酶活性的喹唑啉化合物，因此对于治疗至少部分受ENPP1调节的疾病和病况是有用的。还提供了含有这些化合物的药物组合物以及制备这些化合物的方法。
• Quinazoline derivatives
  申请人：Bradbury Hugh Robert

  公开号：US20070043010A1

  公开（公告）日：2007-02-22

  The invention concerns a quinazoline derivative of the Formula (I): wherein each of the variables have any of the meanings defined in the description; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use as an antiproliferative agent in the prevention or treatment of tumours which are sensitive to inhibition of erbB receptor tyrosine kinases.

  本发明涉及一种式(I)的喹唑啉衍生物，其中每个变量具有描述中定义的任何含义；制备它们的过程，含有它们的制药组合物以及它们在制造用作erbB受体酪氨酸激酶抑制剂敏感的肿瘤的预防或治疗药物中的使用。
• Pharmaceutical Compounds Targeted by MIF Affinity-Tethered Moieties
  申请人：RJS Biologics LLC

  公开号：US20150352217A1

  公开（公告）日：2015-12-10

  There is disclosed a compound, a pharmaceutical composition and a method of treatment using a pharmaceutical composition comprising a tethering moiety that is capable of binding to a macrophage migration inhibitory factor (MIF) polypeptide, optionally linked to a linker moiety and further covalently bound to a drug moiety or imaging agent. More specifically, there is disclosed a genus of affinity-tethering moieties covalently bound to a drug moiety or imaging agent either directly or optionally via a linker moiety to covalently link the tethering moiety to a drug moiety. Without being bound by theory, the disclosed pharmaceutical compounds are targeted to cancer cells or immune cells via an affinity-tethering moiety that hitch-hikes to or into its target cell while bound to endogenous MIF.

  本发明涉及一种化合物、一种药物组合物和使用药物组合物的治疗方法，其中药物组合物包括一种可结合到巨噬细胞迁移抑制因子（MIF）多肽的系留基，可选地与连接基团连接，并进一步共价结合到药物基团或成像剂上。更具体地，本发明涉及一类亲和系留基，它们与药物基团或成像剂直接或可选地通过连接基团共价结合，以共价连接系留基和药物基团。本发明所披露的药物化合物通过亲和系留基定向靶向癌细胞或免疫细胞，系留基通过与内源性MIF结合，搭便车到达或进入其靶细胞。
• Anti-tubercular activity of novel 4-anilinoquinolines and 4-anilinoquinazolines
  作者：Christopher R.M. Asquith、Neil Fleck、Chad D. Torrice、Daniel J. Crona、Christoph Grundner、William J. Zuercher

  DOI：10.1016/j.bmcl.2019.07.012

  日期：2019.9

  We screened a series of 4-anilinoquinolines and 4-anilinoquinazolines and identified novel inhibitors of Mycobacterium tuberculosis (Mtb). The focused 4-anilinoquinoline/quinazoline scaffold arrays yielded compounds with high potency and the identification of 6,7-dimethoxy-N-(4-((4-methylbenzyl) oxy) phenyl) quinolin-4-amine (34) with an MIC90 value of 0.63-1.25 mu M. We also defined a series of key structural features, including the benzyloxy aniline and the 6,7-dimethoxy quinoline ring, that are important for Mtb inhibition. Importantly the compounds showed very limited toxicity and scope for further improvement by iterative medicinal chemistry.
• [EN] PHARMACEUTICAL COMPOUNDS TARGETED BY MIF AFFINITY-TETHERED MOIETIES<br/>[FR] COMPOSÉS PHARMACEUTIQUES CIBLÉS PAR DES FRACTIONS SE FIXANT PAR AFFINITÉ À UN MIF
  申请人：RJS BIOLOG LLC

  公开号：WO2014200872A9

  公开（公告）日：2015-02-05