1-azido-2-fluoro-4-iodobenzene | 945559-14-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 1-azido-2-fluoro-4-iodobenzene
• 英文别名: 2-fluoro-4-iodophenyl azide
• CAS: 945559-14-8
• 化学式: C₆H₃FIN₃
• 分子量: 263.013
• InChiKey: MWBPFRQKXIADHH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.6
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  14.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-azido-2-fluoro-4-iodobenzene 以 solid argon 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  氟化4-碘苯基硝烯的光化学：苯基硝烯-4-基的基质分离和光谱表征

  摘要：

  已使用基质分离IR和EPR光谱研究了一系列氟化对碘苯基叠氮化物2的光化学。在所有情况下，形成相应的苯基硝烯1作为初级光产物。对腈1的进一步辐照导致形成了叠氮基3，酮亚胺4和亚硝基基5。5的产率取决于邻氟取代基的数量：其中有两个邻氟取代基氟原子的收率最高，而无氟原子的收率对于红外光谱检测而言太低了。异构体之间的相互1，3和4被证明是相当复杂的。如果氟原子不对称分布，则可以形成叠氮基3和酮亚胺4的两个异构体。这些异构体的产率主要取决于辐射条件。

  DOI：

  10.1021/jo901145h
• 作为产物：
  描述：

  2-氟-4-碘苯胺 在 盐酸 、 sodium nitrite 、 sodium azide 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 1.5h， 以97%的产率得到1-azido-2-fluoro-4-iodobenzene
  参考文献：
  名称：

  ４−（フルオロアルキルピリジル）−１，２，３−トリアゾール誘導体の製造方法

  摘要：

  提供一种能够简便高效地制备具有对有害生物具有防治效果的4-(氟代烷基吡啶基)-1,2,3-三唑衍生物的制备方法。采用在存在一价或二价铜试剂的条件下，使(氟代烷基)吡啶衍生物与苯基叠氮衍生物反应的特点，提供4-(氟代烷基吡啶基)-1,2,3-三唑衍生物的制备方法。【化1】 【选择图】无

  公开号：

  JP2018203731A

文献信息

• FACTOR Xa INHIBITORS
  申请人：Zhu Bing-Yan

  公开号：US20070185092A1

  公开（公告）日：2007-08-09

  The present invention is directed to compounds represented by Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, ester, or prodrug thereof which are inhibitors of Factor Xa. The present invention is also directed to and intermediates used in making such compounds, pharmaceutical compositions containing such compounds, methods to prevent or treat a number of conditions characterized by undesired thrombosis and methods of inhibiting the coagulation of a blood sample.

  本发明涉及由式（I）表示的化合物，或其药学上可接受的盐、酯或前药，其是因子Xa的抑制剂。本发明还涉及用于制备这种化合物的中间体，含有这种化合物的制药组合物，用于预防或治疗由不良血栓形成所表征的多种疾病的方法，以及抑制血液样品凝血的方法。
• FACTOR XA INHIBITORS
  申请人：Jia Zhaozhong J.

  公开号：US20110160196A1

  公开（公告）日：2011-06-30

  The present invention is directed to compounds represented by Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, ester, or prodrug thereof which are inhibitors of Factor Xa. The present invention is also directed to intermediates used in making such compounds, pharmaceutical compositions containing such compounds, methods to prevent or treat certain conditions characterized by undesired thrombosis and methods of inhibiting the coagulation of a blood sample.

  本发明涉及由式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐、酯或前药，其为因子Xa的抑制剂。本发明还涉及用于制备这种化合物的中间体，含有这种化合物的药物组合物，预防或治疗由不良血栓形成所表征的某些疾病的方法，以及抑制血液样品凝血的方法。
• Factor Xa inhibitors
  申请人：Millennium Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US07696352B2

  公开（公告）日：2010-04-13

  The present invention is directed to compounds represented by Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, ester, or prodrug thereof which are inhibitors of Factor Xa. The present invention is also directed to and intermediates used in making such compounds, pharmaceutical compositions containing such compounds, methods to prevent or treat a number of conditions characterized by undesired thrombosis and methods of inhibiting the coagulation of a blood sample.

  本发明涉及由公式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐，酯或前药，这些化合物是因子Xa的抑制剂。本发明还涉及用于制备这些化合物的中间体，含有这些化合物的制药组合物，用于预防或治疗一些不良血栓形成的疾病的方法，以及抑制血液样品凝血的方法。
• [EN] FACTOR XA INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DU FACTEUR XA
  申请人：MILLENNIUM PHARM INC

  公开号：WO2008086226A8

  公开（公告）日：2009-10-15
• Efficient Eco-Friendly Solvent-Free Click Synthesis and Antimicrobial Evaluation of New Fluorinated 1,2,3-Triazoles and their Conversion into Schiff Bases
  作者：Mohamed R. Aouad

  DOI：10.5935/0103-5053.20150196

  日期：——

  A facile and convenient green click synthesis has been developed for the preparation of new fluorinated 1,2,3-triazoles under solvent-free conditions via a Huisgen 1,3-dipolar cycloaddition reaction between dimethylacetylene dicarboxylate (DMADC) and fluorophenyl azides in excellent yields within 2 min. Treatment of the resulting diesters with hydrazine hydrate furnished the corresponding dihydrazides, which, upon condensation with benzaldehyde derivatives, afforded a new series of bis-hydrazones. All of the synthesized compounds were fully characterized using infrared (IR) spectroscopy, H-1, C-13 and F-19 nuclear magnetic resonance (NMR), mass spectrometry (MS) and elemental analysis. A preliminary bioassay indicated that some of the tested compounds exhibited significant antimicrobial activity.