4-bromo-7-methylthieno<2,3-c>pyridin-5-ol | 118487-68-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 噻吩并吡啶类
• 英文名称: 4-bromo-7-methylthieno<2,3-c>pyridin-5-ol
• 英文别名: 4-bromo-7-methylthieno[2,3-c]pyridin-5-ol；4-bromo-7-methyl-6H-thieno[2,3-c]pyridin-5-one
• CAS: 118487-68-6
• 化学式: C₈H₆BrNOS
• 分子量: 244.112
• InChiKey: DRXKRKHRVRXZAU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  54.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-bromo-7-methylthieno<2,3-c>pyridin-5-ol 在 四(三苯基膦)钯 、 sodium hydride 、 三乙胺 、 silver(l) oxide 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 甲苯 、 mineral oil 为溶剂， 反应 25.0h， 生成 2-((5-(benzyloxy)-7-methylthieno[2,3-c]pyridin-4-yl)methyl)-5,8-dichloro-7-(methoxy(oxetan-3-yl)methyl)-3,4-dihydroisoquinolin-1(2H)-one
  参考文献：
  名称：

  EZH2 Inhibitors

  摘要：

  本发明涉及抑制EZH2活性的化合物。具体地，本发明涉及化合物、药物组合物和使用方法，例如使用本发明的化合物和药物组合物治疗癌症的方法。

  公开号：

  US20180265517A1
• 作为产物：
  描述：

  methyl 2-(2-acetyl-3-thienyl)ethanoate 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 ammonium acetate 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 4-bromo-7-methylthieno<2,3-c>pyridin-5-ol
  参考文献：
  名称：

  EZH2 Inhibitors

  摘要：

  本发明涉及抑制EZH2活性的化合物。具体地，本发明涉及化合物、药物组合物和使用方法，例如使用本发明的化合物和药物组合物治疗癌症的方法。

  公开号：

  US20180265517A1

文献信息

• Thienopyridines useful as cardiovascular agents
  申请人：Ortho Pharmaceutical Corporation

  公开号：US04775757A1

  公开（公告）日：1988-10-04

  The synthesis of thienopyridine derivatives is described. The novel thienopyridine derivatives are cardiotonic agents and renal vasodilating agents. The compounds are useful as cardiovascular agents.

  描述了噻吩吡啶衍生物的合成。这些新型的噻吩吡啶衍生物是心效素和肾血管扩张剂。这些化合物可用作心血管药物。
• EZH2 inhibitors
  申请人：Mirati Therapeutics, Inc.

  公开号：US10266542B2

  公开（公告）日：2019-04-23

  The present invention relates to compounds that inhibit EZH2 activity. In particular, the present invention relates to compounds, pharmaceutical compositions and methods of use, such as methods of treating cancer using the compounds and pharmaceutical compositions of the present invention.

  本发明涉及抑制 EZH2 活性的化合物。特别是，本发明涉及化合物、药物组合物和使用方法，例如使用本发明化合物和药物组合物治疗癌症的方法。
• PRESS, JEFFERY B.;MCNALLY, JAMES J., J. HETEROCYCL. CHEM., 25,(1988) N, C. 1571-1581
  作者：PRESS, JEFFERY B.、MCNALLY, JAMES J.

  DOI：——

  日期：——
• US4775757A
  申请人：——

  公开号：US4775757A

  公开（公告）日：1988-10-04
• EZH2 Inhibitors
  申请人：Mirati Therapeutics, Inc.

  公开号：US20180265517A1

  公开（公告）日：2018-09-20

  The present invention relates to compounds that inhibit EZH2 activity. In particular, the present invention relates to compounds, pharmaceutical compositions and methods of use, such as methods of treating cancer using the compounds and pharmaceutical compositions of the present invention.

  本发明涉及抑制EZH2活性的化合物。具体地，本发明涉及化合物、药物组合物和使用方法，例如使用本发明的化合物和药物组合物治疗癌症的方法。