2-aminomethyl-5-hydroxy-1H-pyridin-4-one | 73115-06-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2-aminomethyl-5-hydroxy-1H-pyridin-4-one
• 英文别名: 2-(aminomethyl)-5-hydroxy-4-oxo-1,4-dihydropyridine；2-(aminomethyl)-5-hydroxy-1H-pyridin-4-one
• CAS: 73115-06-7
• 化学式: C₆H₈N₂O₂
• mdl: MFCD18427793
• 分子量: 140.142
• InChiKey: BNBFZQFJUJXEQC-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  301.3±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.356±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.1
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.166
• 拓扑面积：
  75.4
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-aminomethyl-5-hydroxy-1H-pyridin-4-one 、 [2R-[2α,3α(Z)]]-2-[[[1-(2-Amino-4-thiazolyl)2-[(2-methyl-4-oxo-1-sulfo-3-azetidinyl)amino]-2-oxoethylidene]amino]oxy]-2-methylpropanoic acid 生成 potassium;(2R,3S)-3-[[(2Z)-2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-[1-[(5-hydroxy-4-oxo-1H-pyridin-2-yl)methylamino]-2-methyl-1-oxopropan-2-yl]oxyiminoacetyl]amino]-2-methyl-4-oxoazetidine-1-sulfonate
  参考文献：
  名称：

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  2-(azidomethyl)-5-(benzyloxy)pyridin-4(1H)-one 在 palladium on charcoal 对甲苯磺酸一水合物 作用下， 以 N-甲基乙酰胺 为溶剂， 生成 2-aminomethyl-5-hydroxy-1H-pyridin-4-one
  参考文献：
  名称：

  3-acylamino-2-oxo-1-azetidinesulfonic acids

  摘要：

  具有在1-位置上激活的--SO.sub.3 H基团，并在3-位置上具有公式##STR1##的酰胺基团的2-氮杂环己酮表现出抗菌活性。

  公开号：

  US04632985A1

文献信息

• NOVEL NITROGENATED HETEROCYCLIC COMPOUND AND SALT THEREOF
  申请人：TOYAMA CHEMICAL CO., LTD.

  公开号：EP1900732A1

  公开（公告）日：2008-03-19

  A nitrogen-containing heterocyclic compound represented by the general formula: wherein the dashed line represents a single bond or a double bond; R1, R2, R3, R4 and R5 independently represent a hydrogen atom, halogen atom, a lower alkyl, aryl, lower alkoxy or monocyclic heterocyclic group which may be substituted or the like; R6 represents a lower alkyl, aryl, monocyclic heterocyclic, bicyclic heterocyclic or tricyclic heterocyclic group which may be substituted; X1 represents a lower alkylene group or the like; X2 represents a lower alkylene, lower alkenylene or lower alkynylene group which may be substituted; X3 represents an oxygen atom, sulfur atom, a sulfinyl group, sulfonyl group or the like; Y1 represents a bivalent cyclic group, containing a nitrogen, which may be substituted or the like; and Z1 represents a nitrogen atom, a carbon atom which may be substituted or the like, or a salt thereof. The compound or salt has a potent antibacterial activity and a high safety, and is therefore useful as an excellent antibacterial agent.

  一种由通式表示的含氮杂环化合物：其中虚线代表单键或双键；R1、R2、R3、R4和R5独立地代表氢原子、卤素原子、低级烷基、芳基、低级烷氧基或可被取代的单环杂环基团或类似基团；R6代表可被取代的低级烷基、芳基、单环杂环基团、双环杂环基团或三环杂环基团；X1代表低级亚烷基或类似基团；X2 代表可被取代的低级亚烷基、低级亚烯基或低级亚炔基； X3 代表氧原子、硫原子、亚砜基、磺酰基或类似物； Y1 代表可被取代的含氮的二价环基或类似物； Z1 代表氮原子、可被取代的碳原子或类似物，或其盐。该化合物或其盐具有很强的抗菌活性和很高的安全性，因此可用作优良的抗菌剂。
• Nitrogen-containing bicyclic compounds useful as antibacterial agents
  申请人：Toyama Chemical Co., Ltd.

  公开号：EP2468743A1

  公开（公告）日：2012-06-27

  A nitrogen-containing heterocyclic compound represented by the general formula: wherein the dashed line represents a single bond or a double bond; R1, R2, R3, R4 and R5 independently represent a hydrogen atom, halogen atom, a lower alkyl, aryl, lower alkoxy or monocyclic heterocyclic group which may be substituted or the like; R6 represents a lower alkyl, aryl, monocyclic heterocyclic, bicyclic heterocyclic or tricyclic heterocyclic group which may be substituted; X1 represents a lower alkylene group or the like; X2 represents a lower alkylene, lower alkenylene or lower alkynylene group which may be substituted; X3 represents an oxygen atom, sulfur atom, a sulfinyl group, sulfonyl group or the like; Y1 represents a bivalent cyclic group, containing a nitrogen, which may be substituted or the like; and Z1 represents a nitrogen atom, a carbon atom which may be substituted or the like, or a salt thereof. The compound or salt has a potent antibacterial activity and a high safety, and is therefore useful as an excellent antibacterial agent.

  一种由通式表示的含氮杂环化合物：其中虚线代表单键或双键；R1、R2、R3、R4和R5独立地代表氢原子、卤素原子、低级烷基、芳基、低级烷氧基或可被取代的单环杂环基团或类似基团；R6代表可被取代的低级烷基、芳基、单环杂环基团、双环杂环基团或三环杂环基团；X1代表低级亚烷基或类似基团；X2 代表可被取代的低级亚烷基、低级亚烯基或低级亚炔基； X3 代表氧原子、硫原子、亚砜基、磺酰基或类似物； Y1 代表可被取代的含氮的二价环基或类似物； Z1 代表氮原子、可被取代的碳原子或类似物，或其盐。该化合物或其盐具有很强的抗菌活性和很高的安全性，因此可用作优良的抗菌剂。
• ——
  作者：KRONENTHAL D.

  DOI：——

  日期：——
• US4632985A
  申请人：——

  公开号：US4632985A

  公开（公告）日：1986-12-30
• [EN] USEFUL COMBINATIONS OF MONOBACTAM ANTIBIOTICS WITH BETA-LACTAMASE INHIBITORS<br/>[FR] ASSOCIATIONS UTILES D'ANTIBIOTIQUES MONOBACTAMES ET D'INHIBITEURS DE LA BETA-LACTAMASE
  申请人：BASILEA PHARMACEUTICA AG

  公开号：WO2007065288A2

  公开（公告）日：2007-06-14

  (EN) A pharmaceutical composition, comprising a combination of an antibiotically active compound of the formula (I): with a ß-lactamase inhibitor of one of the formulae (II) to (XIII) are active against Gram-negative bacteria, in particular such bacteria which have become resistant against antibiotics such as aztreonam, carumonam and tigemonam. Optionally the compositions may comprise another ß-lactamase inhibitor of one of the formulae (II) to (XIII), particularly of formula (V) or formula (VI).(FR) La présente invention concerne une composition pharmaceutique comprenant une association d'un composé présentant une activité antibiotique répondant à la formule (I): et d'un inhibiteur de la ß-lactamase répondant à l'une des formules (II) à (XIII), qui sont actifs contre les bactéries Gram-négatives, en particulier contre les bactéries devenues résistantes aux antibiotiques tels que l'aztréonam, le carumonam et le tigémonam. En option, ces préparations peuvent contenir un autre inhibiteur de la ß-lactamase répondant à l'une des formules (II) à (XIII), en particulier à la formule (V) ou à la formule (VI).