4-溴-2,1-苯并噻唑 | 854494-45-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机卤素化合物 - 芳基卤化物
• 中文名称: 4-溴-2,1-苯并噻唑
• 英文名称: 4-Bromo-2,1-benzothiazole
• CAS: 854494-45-4
• 化学式: C₇H₄BrNS
• 分子量: 214.08
• InChiKey: AELWJALNBCCSLX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  41.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

文献信息

• [EN] QUINOLINE DERIVATIVES AS TYPE IV PHOSPHODIESTERASE INHIBITORS<br/>[FR] DERIVES QUINOLINES EN TANT QU'INHIBITEURS DES PHOSPHODIESTERASES DE TYPE IV
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO1997018208A1

  公开（公告）日：1997-05-22

  (EN) 8-(Benzo[$i(c)]thiadiazolyl, benzo[$i(c)]furazanyl, or 2-methyl-2H-benzo[$i(d)]triazolyl)-quinolines, in free or N-oxide or acid addition or ammonium salt form, are novel and found to be useful as pharmaceuticals, e.g., as PDEIV inhibitors, for example in the treatment of asthma. Novel methods of treatment using the compounds, processes for making the compounds, and pharmaceutical compositions comprising the compounds are also provided. For example, compounds of formula (1), wherein X is -O-, -S-, or -N(CH3)-, R1 is hydrogen or (C1-4)alkyl, and R2 is (C1-4)alkyl or pyridyl, in free or N-oxide or pharmaceutically acceptable acid addition or ammonium salt form.(FR) Des quinolines substituées en position 8 par benzo($i(c))thiadiazolyle, benzo($i(c))furazanyle, ou 2-méthyl-2H-benzo($i(d))triazolyle, sous forme libre ou de N-oxyde ou d'un sel d'addition d'acide ou d'ammonium, sont nouvelles et se sont avérées utiles en tant que produits pharmaceutiques, par exemple en tant qu'inhibiteurs des phosphodiestérases de type IV, notamment dans le traitement de l'asthme. On décrit également des nouvelles méthodes de traitement dans lesquelles on utilise ces composés, des procédés de fabrication de ceux-ci et des compositions pharmaceutiques comprenant ces composés. A titre d'exemple, on décrit des composés répondant à la formule (1) dans laquelle X représente -O-, -S- ou -N(CH3)-, R1 représente hydrogène ou alkyle C1-4 et R2 représente alkyle C1-4 ou pyridyle, ces composés étant sous forme libre ou de N-oxyde ou d'un sel d'addition d'acide ou d'ammonium, acceptable sur le plan pharmacologique.

  取代在位置8以对苯二氮-1-噻 dia zol-型、对苯二氮-1-呋喃杂环或2-甲基-2H-1-噻三唑-1-杂环的8-取代对苯二氮quin，无论在自由态、N-氧态或酸添加态或胺盐态下，是新的且已被发现对作为药物非常有用，例如作为PDEIV抑制剂，例如在哮喘的治疗中。使用这些化合物的方法，生产它们的方法，以及包含这些化合物的药物制剂也被提供。例如，化合物(1)，其中X是-O-、-S-或-N(CH3)-，R1是氢或(C1-4)烷基，R2是(C1-4)烷基或苯并杂环基，在自由态、N-氧态或可接受的药物接受了酸添加态或胺盐态。
• QUINOLINE DERIVATIVES AS TYPE IV PHOSPHODIESTERASE INHIBITORS
  申请人：Novartis AG

  公开号：EP0873338A1

  公开（公告）日：1998-10-28