4-溴-2-(2-羟基乙基)苯酚 | 198277-06-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 酚类
• 中文名称: 4-溴-2-(2-羟基乙基)苯酚
• 英文名称: 4-bromo-2-(2-hydroxyethyl)phenol
• 英文别名: 2-(5-bromo-2-hydroxyphenyl)-1-ethanol
• CAS: 198277-06-4
• 化学式: C₈H₉BrO₂
• mdl: MFCD09907900
• 分子量: 217.062
• InChiKey: RICVPANHDBWIBW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  40.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-溴-2-(2-羟基乙基)苯酚 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 甲醇 、 copper(l) iodide 、 二乙胺基三氟化硫 、 potassium carbonate 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 7.0h， 生成 1-(difluoromethoxy)-4-ethynyl-2-(2-fluoroethyl)benzene
  参考文献：
  名称：

  WO2008/115552

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  5-溴-2-羟基苯乙酸 在 盐酸 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 以126.0 g (94%)的产率得到4-溴-2-(2-羟基乙基)苯酚
  参考文献：
  名称：

  Heterocyclic .beta.-adrenergic agonists

  摘要：

  本发明涉及以下公式（I）的某些化合物，其为该化合物的外消旋混合物和光学异构体以及其药学上可接受的盐或前药，如下图所示，这些化合物是β-肾上腺素受体激动剂，因此具有降糖和抗肥胖剂等用途。更具体地说，本发明的化合物是β3-肾上腺素受体的选择性激动剂。本发明还涉及这些化合物的使用方法以及含有它们的药物组合物。本发明的化合物还具有增加瘦肉沉积和/或改善动物（例如有蹄动物、伴侣动物和家禽）的瘦肉与脂肪比例的用途。这些化合物的公式如下： 其中R.sup.1、R.sup.2、R.sup.3、R.sup.4、R.sup.5、Y和Z如规范中所定义。

  公开号：

  US05843972A1

文献信息

• [EN] SPIROPIPERIDINE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE SPIROPIPÉRIDINE
  申请人：CEPHALON INC

  公开号：WO2018112204A1

  公开（公告）日：2018-06-21

  Described herein are spiropiperidine compounds according to Formula I that have demonstrated activity as fatty acid synthase inhibitors. Also described herein are pharmaceutical compositions containing the described spiropiperidine compounds, and methods of treating diseases mediated by fatty acid synthase, by administering one or more of the compounds or pharmaceutical formulations described herein. Also described herein are methods of synthesizing the compounds described, including the described spiropiperidine compounds and synthetic intermediates that are useful in those syntheses.

  本文所述的是根据式I的螺哌啶化合物，它们已显示出作为脂肪酸合成酶抑制剂的活性。本文还描述了含有所述螺哌啶化合物的药物组合物，以及通过施用本文所述的一种或多种化合物或药物制剂来治疗由脂肪酸合成酶介导的疾病的方法。本文还描述了合成所述化合物的方法，包括所述螺哌啶化合物及其在那些合成中有用的合成中间体。
• CYCLOPROPANECARBOXYLIC ACID GPR120 MODULATORS
  申请人：BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

  公开号：US20170253554A1

  公开（公告）日：2017-09-07

  The present invention provides compounds of Formula (I): or a stereoisomer, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein all of the variables are as defined herein. These compounds are GPR120 G protein coupled receptor modulators which may be used as medicaments

  本发明提供了Formula（I）的化合物：或其立体异构体，或其药用可接受盐，其中所有变量如本文所定义。这些化合物是GPR120 G蛋白偶联受体调节剂，可以用作药物。
• NEW COMPOUNDS 574
  申请人：HOLENZ Jorg

  公开号：US20100125081A1

  公开（公告）日：2010-05-20

  The present invention relates to novel compounds of formula (I) and their pharmaceutical compositions. In addition, the present invention relates to therapeutic methods for the treatment and/or prevention of Aβ-related pathologies such as Downs syndrome, β-amyloid angiopathy such as but not limited to cerebral amyloid angiopathy or hereditary cerebral hemorrhage, disorders associated with cognitive impairment such as but not limited to MCI (“mild cognitive impairment”), Alzheimer Disease, memory loss, attention deficit symptoms associated with Alzheimer disease, neurodegeneration associated with diseases such as Alzheimer disease or dementia including dementia of mixed vascular and degenerative origin, pre-senile dementia, senile dementia and dementia associated with Parkinson's disease, progressive supranuclear palsy or cortical basal degeneration.

  本发明涉及具有式（I）的新化合物及其药物组合物。此外，本发明涉及治疗方法，用于治疗和/或预防与Aβ相关的病理学，如唐氏综合征、β-淀粉样蛋白血管病，如但不限于脑淀粉样蛋白血管病或遗传性脑出血，与认知损害相关的疾病，如但不限于MCI（“轻度认知损害”）、阿尔茨海默病、记忆丧失、与阿尔茨海默病相关的注意力缺陷症状，与疾病如阿尔茨海默病或痴呆症相关的神经退化，包括混合性血管性和退行性起源的痴呆、老年前期痴呆、老年痴呆和与帕金森病、进行性上丘脑麻痹或皮质基底节变性相关的痴呆。
• CONDENSED HETEROCYCLIC COMPOUND
  申请人：Takeda Pharmaceutical Company Limited

  公开号：US20170349605A1

  公开（公告）日：2017-12-07

  The present invention relates to a condensed heterocyclic compound that has an enteropeptidase inhibitory effect and is useful in the treatment or prevention of obesity, diabetes mellitus, or the like, and a medicament containing the same. Specifically, the present invention relates to a compound represented by the following formula (I) or a salt thereof, and a medicament containing the same [in the formula, each symbol is as defined in the specification].

  本发明涉及一种具有肠肽酶抑制作用的缩合杂环化合物，可用于治疗或预防肥胖、糖尿病等疾病，以及含有该化合物的药物。具体而言，本发明涉及以下式（I）所代表的化合物或其盐，以及含有该化合物的药物[在式中，每个符号如规范中定义]。
• Aryl-substituted acrylamides with Leukotriene B4 (LTB-4) receptor antagonist activity
  申请人：Novartis AG

  公开号：US06291530B1

  公开（公告）日：2001-09-18

  Disclosed are compounds of formula (I) wherein W is CH or N; R is (mono- or di cabocyclic or heterocyclic aryl)-lower alkyl; R1 is hydrogen or lower alkyl; R2 and R3 are hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy-lower alkyl or aryl-lower alkyl; or R2 and R3 joined together represent lower alkylene optionally interrupted by O, NH, N-lower alkyl or S so as to form a ring with the amide nitrogen; X is O, S, SO, S2 or a direct bond; X1 is O, S, SO, SO2 or a direct bond; Y is a direct bond, lower alkylene or lower alkylidene; and Z is carboxyl, 5-tetrazolyl,, hydroxymethyl or carboxyl derivatized in the form of a pharmaceutically acceptable ester, and pharmaceutically acceptable salts thereof; which arm useful as LTB-4 antagonists.

  本发明涉及一种式子（I）的化合物，其中W为CH或N；R为（单环或双环芳基或杂环芳基）-较低烷基；R1为氢或较低烷基；R2和R3为氢、较低烷基、较低烷氧基-较低烷基或芳基-较低烷基；或者R2和R3结合在一起，用较低烷基烷基可选地中断的O、NH、N-较低烷基或S表示，以形成与酰胺氮原子形成环的环；X为O、S、SO、S2或直接键；X1为O、S、SO、SO2或直接键；Y为直接键、较低烷基或较低烷基亚甲基；Z为羧基、5-四唑基、羟甲基或以药学上可接受的酯形式衍生的羧基，并且其药学上可接受的盐；它们有用作LTB-4拮抗剂。