7-bromo-2-hydroxy-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one | 355135-40-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶并嘧啶类
• 英文名称: 7-bromo-2-hydroxy-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one
• 英文别名: 7-bromo-2-hydroxypyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one
• CAS: 355135-40-9
• 化学式: C₈H₅BrN₂O₂
• 分子量: 241.044
• InChiKey: SVGJFNCVLKQSPN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  52.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-bromo-2-hydroxy-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one 在 三氯氧磷 作用下， 反应 18.0h， 以37%的产率得到7-bromo-2-chloro-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one
  参考文献：
  名称：

  TW2016/2107

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  丙二酸二乙酯 、 2-氨基-5-溴吡啶 以 neat (no solvent) 为溶剂， 生成 7-bromo-2-hydroxy-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one
  参考文献：
  名称：

  A “neat” synthesis of substituted 2-hydroxy-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-ones

  摘要：

  We report the synthesis of a series of substituted 2-hydroxy-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-ones through a condensation of 2-aminopyridines and diethyl malonate. This method is contrasted with three reported general procedures for the preparation of these compounds, revealing that simple, “neat” synthesis conditions are suitable for a number of derivatives, including halogenated compounds suitable for further functionalization. Environmental, safety, and economic factors were considered in exploring this effective and robust synthetic method.

  DOI：

  10.1139/cjc-2023-0150

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED 1,1'-BIPHENYL COMPOUNDS AND METHODS USING SAME<br/>[FR] COMPOSÉS 1,1'-BIPHÉNYLE SUBSTITUÉS ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：ARBUTUS BIOPHARMA INC

  公开号：WO2021158481A1

  公开（公告）日：2021-08-12

  The present invention includes substituted 1,1'-biphenyl compounds, analogues thereof, and compositions comprising the same. In one aspect, the compounds contemplated in the invention can be used to treat, ameliorate, or prevent hepatitis B virus (HBV) and/or hepatitis D virus (HDV) infections in a patient. In another aspect, the compounds contemplated in the invention can be used to treat, ameliorate, and/or prevent cancer in a patient.

  本发明包括取代的1,1'-联苯化合物，其类似物，以及包含它们的组合物。在一个方面，本发明中考虑的化合物可用于治疗、改善或预防患者体内的乙型肝炎病毒（HBV）和/或丙型肝炎病毒（HDV）感染。在另一个方面，本发明中考虑的化合物可用于治疗、改善和/或预防患者体内的癌症。
• 作为PI3K抑制剂的吡啶并[1,2-a]嘧啶酮类 似物
  申请人：正大天晴药业集团股份有限公司

  公开号：CN105461711B

  公开（公告）日：2018-11-06

  本发明公开了一类作为PI3K抑制剂的吡啶并[1,2‑a]嘧啶酮类似物，具体地，本发明涉及式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐。
• PYRIDINO[1,2-A]PYRIMIDONE ANALOGUE USED AS PI3K INHIBITOR
  申请人：Chia Tai Tianqing Pharmaceutical Group Co.,Ltd

  公开号：EP3159341A1

  公开（公告）日：2017-04-26

  Disclosed is a pyridino[1,2-a]pyrimidone analogue used as a PI3K inhibitor. The present invention particularly relates to a compound represented by formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明公开了一种用作 PI3K 抑制剂的吡啶并[1,2-a]嘧啶酮类似物。本发明尤其涉及一种由式（I）代表的化合物或其药学上可接受的盐。
• PYRIDINO[1,2-A]PYRIMIDONE ANALOGUE USED AS MTOR/PI3K INHIBITOR
  申请人：Cisen Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP3159342A1

  公开（公告）日：2017-04-26

  Disclosed is a pyridino[1, 2-a]pyrimidone analogue used as an mTOR/PI3K inhibitor. The present invention particularly relates to a compound represented by formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明公开了一种用作 mTOR/PI3K 抑制剂的吡啶并[1，2-a]嘧啶酮类似物。本发明尤其涉及一种由式（I）代表的化合物或其药学上可接受的盐。
• [EN] PYRIDINO[1,2-A]PYRIMIDONE ANALOGUE USED AS PI3K INHIBITOR<br/>[FR] ANALOGUE DE PYRIDINO [1,2-A] PYRIMIDONE UTILISÉ EN TANT QU'INHIBITEUR DE PI3K<br/>[ZH] 作为PI3K抑制剂的吡啶并［1，2-A］嘧啶酮类似物
  申请人：MEDSHINE DISCOVERY INC

  公开号：WO2015192760A1

  公开（公告）日：2015-12-23

  公开了一类作为PI3K抑制剂的吡啶并［1，2-a］嘧啶酮类似物，具体涉及式（I）所示化合物或其药学上可接受的盐。