3-(3-styryl-4,5-dihydro-1H-indazol-6-yloxy)-phenylamine | 319472-69-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 3-(3-styryl-4,5-dihydro-1H-indazol-6-yloxy)-phenylamine
• 英文别名: 3-[[3-[(E)-2-phenylethenyl]-4,5-dihydro-1H-indazol-6-yl]oxy]aniline
• CAS: 319472-69-0
• 化学式: C₂₁H₁₉N₃O
• 分子量: 329.401
• InChiKey: ILOGWURVOZPYDV-FMIVXFBMSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.2
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  63.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

文献信息

• [EN] INDAZOLE COMPOUNDS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS FOR INHIBITING PROTEIN KINASES, AND METHODS FOR THEIR USE<br/>[FR] COMPOSES D'INDAZOLE ET COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES INHIBANT LES PROTEINES KINASES, ET PROCEDES D'UTILISATION DE CEUX-CI
  申请人：AGOURON PHARMA

  公开号：WO2001002369A2

  公开（公告）日：2001-01-11

  Indazole compounds that modulate and/or inhibit the activity of certain protein kinases are described. These compounds and pharmaceutical compositions containing them are capable of mediating tyrosine kinase signal transduction and thereby modulate and/or inhibit unwanted cell proliferation. The invention is also directed to the therapeutic or prophylactic use of pharmaceutical compositions containing such compounds, and to methods of treating cancer and other disease states associated with unwanted angiogenesis and/or cellular proliferation, such as diabetic retinopathy, neovascular glaucoma, rheumatoid arthritis, and psoriasis, by administering effective amounts of such compounds.

  本文描述了调节和/或抑制某些蛋白激酶活性的吲唑化合物。这些化合物和含有它们的药物组合物能够介导酪氨酸激酶信号转导，从而调节和/或抑制不需要的细胞增殖。本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物的治疗或预防用途，并通过给予有效量的这些化合物的方法治疗癌症和其他与不需要的血管生成和/或细胞增殖有关的疾病状态，例如糖尿病视网膜病变、新生血管性青光眼、类风湿性关节炎和牛皮癣。
• [EN] 5-PHENYL-3-(PIPERIDIN-4-YL)-1,3,4-OXADIAZOL-2(3H)-ONE DERIVATIVES FOR USE AS 5-HT4 OR H3 RECEPTOR LIGANDS<br/>[FR] DERIVES DE 5-PHENYL-3-(PIPERIDIN-4-YL)-1,3,4-OXADIAZOL-2(3H)-ONE, UTILES COMME LIGANDS DES RECEPTEURS 5-HT4 OU H3
  申请人：SYNTHELABO

  公开号：WO1997017345A1

  公开（公告）日：1997-05-15

  (EN) Compounds of general formula (I), wherein R1 is a (C1-4) alkyl or (C3-7) cycloalkylmethyl group, X1 is a hydrogen or halogen atom or a (C1-4) alkoxy group, or OR1 and X1 together form a group of formula -OCH2O-, -O(CH2)2-, -O(CH2)3-, -O(CH2)2O- or -O(CH2)3O-, X2 is a hydrogen atom or an amino group, X3 is a hydrogen or halogen atom, and R2 is a hydrogen atom, an optionally substituted (C1-6) alkyl group, a phenyl (C1-4) alkyl group optionally substituted on the phenyl ring, a phenyl (C2-3) alkenyl group, a phenoxy (C2-4) alkyl group, a cyclo (C3-7) alkylmethyl group, a 2,3-dihydro-1$i(H)-inden-1-yl or 2,3-dihydro-1$i(H)-inden-2-yl group, or a group having general formula -(CH2)nCO-Z, wherein n is a number from 1 to 6 and Z is a piperidin-1-yl or 4-(dimethylamino)piperidin-1-yl group, are disclosed. Said compounds may be used for treating and preventing disorders in which 5-HT4 and/or H3 receptors are involved, particularly in the central nervous system, the gastro-intestinal system, the lower urinary organs or the cardiovascular system.(FR) Composés répondant à la formule générale (I), dans laquelle R1 représente un groupe (C1-C4)alkyle ou (C3-C7)cycloalkylméthyle, X1 représente un atome d'hydrogène ou d'halogène ou un groupe (C1-C4)alcoxy ou bien OR1 et X1 représentent ensemble un groupe de formule -OCH2O-,-O(CH2)2-, -O(CH2)3-, -O(CH2)2O- ou -O(CH2)3O-, X2 représente un atome d'hydrogène ou un groupe amino, X3 représente un atome d'hydrogène ou d'halogène, et R2 représente soit un atome d'hydrogène, soit un groupe (C1-C6)alkyle éventuellement substitué, soit un groupe phényl(C1-C4)alkyle éventuellement substitué sur le noyau phényle, soit un groupe phényl(C2-C3)alcényle, soit un groupe phénoxy(C2-C4)alkyle, soit un groupe cyclo(C3-C7)alkylméthyle, soit un groupe 2,3-dihydro-1$i(H)-indén-1-yle ou 2,3-dihydro-1$i(H)-indén-2-yle, soit un groupe de formule générale -(CH2)nCO-Z dans laquelle n représente un nombre de 1 à 6 et Z représente un groupe pipéridin-1-yle ou 4-(diméthylamino)pipéridin-1-yle. Ces composés peuvent être utilisés pour le traitement et la prévention des désordres dans lesquels les récepteurs 5-HT4 et/ou H3 sont impliqués, notamment au niveau du système nerveux central, du système gastro-intestinal, du système du bas appareil urinaire ou du système cardiovasculaire.

  化合物的一般式(I)为：其中R1为(C1-4)烷基或(C3-7)环烷基甲基，X1为氢或卤素原子或(C1-4)烷氧基，或OR1和X1共同形成公式为-O O-，-O(CH2)2-，-O( )3-，-O( )2O-或-O( )3O-的基团，X2为氢原子或氨基，X3为氢或卤素原子，R2为氢原子、可选取代的(C1-6)烷基、苯基(C1-4)烷基在苯环上可选取代的基团、苯基(C2-3)烯基基团、苯氧基(C2-4)烷基、环(C3-7)烷基甲基、2,3-二氢-1$i(H)-茚-1-基或2,3-二氢-1$i(H)-茚-2-基团，或具有一般式-( )nCO-Z的基团，其中n为1至6的数字，Z为吡啶-1-基或4-(二甲胺基)吡啶-1-基团。这些化合物可用于治疗和预防涉及5-HT4和/或H3受体的紊乱，特别是在中枢神经系统、胃肠系统、下泌尿器官或心血管系统。
• INDAZOLE COMPOUNDS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS FOR INHIBITING PROTEIN KINASES, AND METHODS FOR THEIR USE
  申请人：——

  公开号：US20040220248A1

  公开（公告）日：2004-11-04

  Indazole compounds that modulate and/or inhibit the activity of certain protein kinases are described. These compounds and pharmaceutical compositions containing them are capable of mediating tyrosine kinase signal transduction and thereby modulate and/or inhibit unwanted cell proliferation. The invention is also directed to the therapeutic or prophylactic use of pharmaceutical compositions containing such compounds, and to methods of treating cancer and other disease states associated with unwanted angiogenesis and/or cellular proliferation, such as diabetic retinopathy, neovascular glaucoma, rheumatoid arthritis, and psoriasis, by administering effective amounts of such compounds.

  本文介绍了调节和/或抑制某些蛋白激酶活性的吲唑类化合物。这些化合物及含有它们的药物组合物能够介导酪氨酸激酶信号转导，从而调节和/或抑制不必要的细胞增殖。本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物的治疗或预防用途，以及通过给予有效量的这些化合物来治疗癌症和其他与不必要的血管生成和/或细胞增殖相关的疾病状态，如糖尿病视网膜病变、新生血管性青光眼、类风湿性关节炎和牛皮癣的方法。
• Indazole compounds and pharmaceutical compositions for inhibiting protein kinases, and methods for their use
  申请人：AGOURON PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：EP1614683B1

  公开（公告）日：2007-11-21
• DERIVES DE 5-PHENYL-3-(PIPERIDIN-4-YL)-1,3,4-OXADIAZOL-2(3H)-ONE, UTILES COMME LIGANDS DES RECEPTEURS 5-HT 4? OU H 3?
  申请人：SYNTHELABO

  公开号：EP0863897A1

  公开（公告）日：1998-09-16