(6-
氨基-4-
氯-5-
硝基吡啶-2-基)
氨基甲酸乙酯(2)与α-
氨基酮
肟的反应,生成4-[((2-氧乙基))
氨基]
吡啶肟3,将其还原环化得到一系列乙基(1,2-二氢-
吡啶并[3,4-b]
吡嗪-7-基)
氨基甲酸酯(6)。在另一种方法中,将α-硝基酮,α-
肟基酮和α-硝基醇还原,得到α-
氨基醇,将其与2反应生成4-[((2-羟基乙基)
氨基]
吡啶(5)。用
三氧化铬-
吡啶试剂氧化这些醇,得到相应的酮(4),该酮也被还原环化得到6。构效关系研究表明,
吡嗪环的6和2位和3位发生改变。在培养的淋巴白血病L1210细胞中具有明显的细胞毒性和有丝分裂抑制作用。