2-[4-[(Z)-4-chloro-1,2-diphenylbut-1-enyl]phenoxy]ethanol | 861926-89-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 二苯乙烯类
• 英文名称: 2-[4-[(Z)-4-chloro-1,2-diphenylbut-1-enyl]phenoxy]ethanol
• 英文别名: 2-[4-(4-chloro-1,2-diphenylbut-1-enyl)phenoxy]ethanol
• CAS: 861926-89-8
• 化学式: C₂₄H₂₃ClO₂
• 分子量: 378.9
• InChiKey: LUMKNAVTFCDUIE-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  544.6±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.166±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.5
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  29.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-[4-[(Z)-4-chloro-1,2-diphenylbut-1-enyl]phenoxy]ethanol 、 sodium;hydride 、 溴乙酸乙酯 在 氮 、 水 、 乙酸乙酯 、 Sodium sulfate-III 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 22.0h， 生成 {2-[4-(4-chloro-1,2-diphenyl-but-1-enyl)-phenoxy]-ethoxy}-acetic acid ethyl ester
  参考文献：
  名称：

  Methods for the preparation of fispemifene from ospemifene

  摘要：

  本发明涉及一种利用ospemifene作为起始物质制备fispemifene的方法。

  公开号：

  US07504530B2
• 作为产物：
  描述：

  [4-(4-Chloro-1,2-diphenyl-but-1-enyl)-phenoxy]-acetic acid ethyl ester 、 Lithium aluminium hydride 在 氮 、 氯化铵 、 甲苯 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 2-[4-[(Z)-4-chloro-1,2-diphenylbut-1-enyl]phenoxy]ethanol
  参考文献：
  名称：

  Method for the preparation of therapeutically valuable triphenylbutene derivatives

  摘要：

  本发明涉及一种制备治疗价值高的三苯基丁烯衍生物的方法，特别是ospemifene或fispemifene的方法。

  公开号：

  US08293947B2

文献信息

• TREATMENT OF MALE ANDROGEN DEFICIENCY SYMPTOMS OR DISEASES WITH SEX STEROID PRECURSOR COMBINED WITH SERM
  申请人：Labrie Fernand

  公开号：US20150250802A1

  公开（公告）日：2015-09-10

  Novel methods for prevention, reduction or elimination of the incidence of male androgen deficiency symptoms or diseases including male hypogonadism-associated symptoms and diseases associated with low serum testosterone and/or low DHEA or low total androgens in susceptible warm-blooded animals including humans involving administration of an amount of a sex steroid precursor, particularly dehydroepiandrosterone (DHEA) and a selective estrogen receptor modulator (SERM) (particularly acolbifene), an antiestrogen or a prodrug of the two. The symptoms or diseases are loss of libido, erectile dysfunction, tiredness, loss of energy, depression, bone loss, muscle loss, muscle weakness, fat accumulation, memory loss, cognition loss, Alzheimer's disease, dementia, loss of body hair, fertility problems, insomnia, gynecomastia, anemia, hot flushes, sweats, decreased sense of well-being, obesity, osteoporosis, hypercholesterolemia, hyperlipidemia, atherosclerosis, hypertension, insulin resistance, cardiovascular disease and type 2 diabetes. Pharmaceutical compositions for delivery of active ingredient(s) and kit(s) useful to the invention are also disclosed.

  预防、减少或消除男性雄激素缺乏症状或疾病的新方法，包括男性睾丸功能减退相关症状和与低血清睾酮和/或低DHEA或低总雄激素有关的疾病，涉及给予一定量的性激素前体，特别是去氢表雄酮（DHEA）和选择性雌激素受体调节剂（SERM）（特别是阿科比芬），一种抗雌激素或两者的前药。这些症状或疾病包括性欲减退、勃起功能障碍、疲劳、精力下降、抑郁、骨质流失、肌肉流失、肌肉无力、脂肪积累、记忆力减退、认知能力减退、阿尔茨海默病、痴呆、体毛减少、生育问题、失眠、男性乳房发育、贫血、潮热、出汗、幸福感降低、肥胖、骨质疏松症、高胆固醇血症、高脂血症、动脉粥样硬化、高血压、胰岛素抵抗、心血管疾病和2型糖尿病。还公开了用于给药活性成分的药物组合物和有用于该发明的工具包。
• TREATMENT OF HOT FLUSHES, VASOMOTOR SYMPTOMS, AND NIGHT SWEATS WITH SEX STEROID PRECURSORS IN COMBINATION WITH SELECTIVE ESTROGEN RECEPTOR MODULATORS
  申请人：Endorecherche, Inc.

  公开号：EP3178480A1

  公开（公告）日：2017-06-14

  Novel methods for reduction or elimination of the incidence of hot flushes, vasomotor symptoms, and night sweats while decreasing the risk of acquiring breast, uterine or endometrial cancer and furthermore having beneficial effect by inhibiting the development of osteoporosis, hypercholesterolemia, hyperlipidemia, atherosclerosis, hypertension, insulin resistance, diabetes type 2, loss of muscle mass, adiposity, Alzheimer's disease, loss of cognition, loss of memory, or vaginal dryness in susceptible warm-blooded animals including humans involving administration of an amount of a sex steroid precursor, particularly dehydroepiandrosterone (DHEA) and an antiestrogen or a selective estrogen receptor modulator, particularly benzopyran compounds. Pharmaceutical compositions for delivery of active ingredient(s) and kit(s) useful to the invention are also disclosed.

  用于减少或消除潮热、血管运动症状和夜间盗汗的新方法，同时降低乳腺、子宫或子宫内膜癌症的发病风险，并通过抑制骨质疏松症、高胆固醇血症、高脂血症、动脉粥样硬化、高血压、胰岛素抵抗、2型糖尿病、肌肉流失、脂肪堆积、阿尔茨海默病、认知能力丧失、记忆力丧失或阴道干燥等疾病的发展具有益处的影响的方法，涉及给予一定量的性激素前体，特别是去氢表雄酮（DHEA）和抗雌激素或选择性雌激素受体调节剂，特别是苯并吡喃化合物。还公开了用于传递活性成分的药物组合物和有益于该发明的工具。
• METHOD FOR THE PREPARATION OF THERAPEUTICALLY VALUABLE TRIPHENYLBUTENE DERIVATIVES
  申请人：Sodervall Marja

  公开号：US20080207956A1

  公开（公告）日：2008-08-28

  The present invention concerns a method for the preparation of therapeutically valuable triphenylbutene derivatives, especially ospemifene or fispemifene.

  本发明涉及一种制备治疗价值三苯丁烯衍生物的方法，特别是ospemifene或fispemifene的方法。
• [EN] METHODS FOR IMMUNOMODULATION OF CANCER AND INFECTIOUS DISEASE THERAPY<br/>[FR] PROCÉDÉS D'IMMUNOMODULATION DE CANCER ET THÉRAPIE DE MALADIE INFECTIEUSE
  申请人：UNIV CALIFORNIA

  公开号：WO2016106146A1

  公开（公告）日：2016-06-30

  The present invention provides methods for modulating the immune response of a subject to a therapeutic agent, the method comprising administering an effective amount of a triphenyl ethylene (TRIP) compound with an effective amount of the therapeutic agent. In particular embodiments, the TRIP compound enhances the immune response of the subject to the therapeutic agent. In some embodiments, the TRIP compound is administered in different dosing schedules to provide a biphasic immunomodulation effect.

  本发明提供了一种调节受试者对治疗剂的免疫反应的方法，该方法包括向受试者投予有效量的三苯乙烯（TRIP）化合物和治疗剂的有效量。在特定实施方式中，TRIP化合物增强了受试者对治疗剂的免疫反应。在某些实施方式中，TRIP化合物以不同的给药方案进行投予，以提供双相免疫调节效果。
• METHODS FOR THE PREPARATION OF FISPEMIFENE FROM OSPEMIFENE
  申请人：Sodervall Marja

  公开号：US20080214860A1

  公开（公告）日：2008-09-04

  The present invention concerns a method for preparation of fispemifene by use of ospemifene as a starting material.

  本发明涉及一种利用奥斯佩米芬作为起始原料制备非斯佩米芬的方法。