N-Trimethylsilyl-hydroxylamin | 61012-71-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机金属化合物 - 有机类金属化合物
• 英文名称: N-Trimethylsilyl-hydroxylamin
• 英文别名: trimethylsilyl-hydroxylamine；N-Hydroxy-1,1,1-trimethylsilanamine；N-trimethylsilylhydroxylamine
• CAS: 61012-71-3
• 化学式: C₃H₁₁NOSi
• 分子量: 105.212
• InChiKey: RBVFKMBFVHRPCU-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  96.5±9.0 °C(Predicted)
• 密度：
  0.875±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  6
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  32.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-Trimethylsilyl-hydroxylamin 、 ethyl 4-hydroxy-7-nitro-2-oxo-1,2-dihydro-quinoline-3-carboxylate 在 水 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 20.0h， 以740 mg of 4,N-dihydroxy-7-nitro-2-oxo-1,2-dihydro-quinoline-3-carboxamide (65%) were obtained as pale beige crystals的产率得到4,N-dihydroxy-7-nitro-2-oxo-1,2-dihydro-quinoline-3-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  Tricyclic dicarbonyl derivatives

  摘要：

  通式（Ia）、（Ib）和（II）化合物，其中R.sup.1和R.sup.2各自独立地表示氢、低烷基、低烷氧基、硝基、三氟甲基、氨基、卤素、氰基或R.sup.3R.sup.4NS（O）.sub.2--，而R.sup.3和R.sup.4表示低烷基，R.sup.2还可以表示吗啡啶或硫代吗啡啶，带有1-3个N原子的5-或6成员杂环，可选择地被低烷基，羟基，氨基或--CH.sub.2NHCH.sub.3基替代，带有1-3个N原子的双环杂环或--NR.sup.5R.sup.6或--OR.sup.5基，其中R.sup.5和R.sup.6可以相同或不同，表示氢，低烷基，羟基-低烷基，低烷氧基-低烷基，氨基-低烷基或低烷基氨基-低烷基，式（II）中的X表示--CH.dbd.CH--，--CH.dbd.N--，--NH--，--CO--或--O--，以及通式（Ia）、（Ib）和（II）化合物的药用盐。它们可用于治疗或预防疾病，特别是用于治疗或预防缺血，低血糖，低氧血症，脑血管痉挛，痉挛，创伤，出血，感染（病毒性，细菌性，阿米巴性，朊病毒性），癫痫发作，自身免疫性疾病，戒断症状，阿尔茨海默病，帕金森病，肌萎缩性侧索硬化，亨廷顿病，中毒，橄榄桥小脑萎缩，脊髓损伤，精神分裂症，抑郁症，焦虑状态，依赖，疼痛，自闭症和智力低下的治疗或预防。

  公开号：

  US05688803A1
• 作为产物：
  描述：

  三甲基氯硅烷 在 羟胺 作用下， 以 乙醚 为溶剂， 生成 N-Trimethylsilyl-hydroxylamin
  参考文献：
  名称：

  Beitr�ge zur Chemie der Silicium-stickstoff-verbindungen, 19. Mitt. Silylsubstituierte Hydroxylamine

  摘要：

  DOI：

  10.1007/bf00900230
• 作为试剂：
  描述：

  1-Boc-3-碘氮杂环丁烷 在 N-甲基吗啉 、 N-Trimethylsilyl-hydroxylamin 、 三乙胺 、 甲胺 、 氯甲酸异丁酯 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 乙醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 tert-butyl 3-{[(5-{(1R)-4-cyclohexyl-1-[2-(hydroxyamino)-2-oxoethyl]butyl}-1,2,4-oxadiazol-3-yl)carbonyl]amino}-1-azetidinecarboxylate
  参考文献：
  名称：

  Procollagen C-proteinase inhibitors

  摘要：

  它们及其盐、溶剂合物、前药等，其中取代基具有此处提及的值，是Procollagen C-蛋白酶（PCP）抑制剂，并在由PCP介导的疾病中具有用途。

  公开号：

  US20010021718A1

文献信息

• Substituted (aryl, heteroaryl, arylmethyl or heteroarylmethyl)
  申请人：Rhone-Poulenc Rorer Pharmaceuticals Inc.

  公开号：US06057369A1

  公开（公告）日：2000-05-02

  This invention is directed to compounds of formula I: ##STR1## wherein the variables are as described herein. Compounds within the scope of the present invention possess useful properties, more particularly pharmaceutical properties. They are especially useful for inhibiting the production or physiological effects of TNF in the treatment of a patient suffering from a disease state associated with a physiologically detrimental excess of tumor necrosis factor (TNF). Compounds within the scope of the present invention also inhibit cyclic AMP phosphodiesterase, and are useful in treating a disease state associated with pathological conditions that are modulated by inhibiting cyclic AMP phosphodiesterase, such disease states including inflammatory and autoimmune diseases, in particular type IV cyclic AMP phosphodiesterase. Compounds within the scope of the present invention may also inhibit an MMP, and are useful in treating a disease state associated with pathological conditions that are modulated by inhibiting MMPs, such disease states involve tissue breakdown and those associated with a physiologically detrimental excess of TNF. The present invention is therefore also directed to the pharmaceutical use of the compounds, pharmaceutical compositions containing the compounds, intermediates leading thereto and methods for the preparation of the compounds and their intermediates.

  这项发明涉及到式I的化合物：##STR1## 其中变量如本文所述。本发明范围内的化合物具有有用的性质，更具体地说是药用性质。它们特别适用于抑制TNF的产生或生理效应，用于治疗患有与生理上有害的肿瘤坏死因子（TNF）过量相关的疾病状态的患者。本发明范围内的化合物还抑制环状AMP磷酸二酯酶，并且适用于治疗与通过抑制环状AMP磷酸二酯酶调节的病理条件相关的疾病状态，这些疾病状态包括炎症和自身免疫疾病，特别是第四型环状AMP磷酸二酯酶。本发明范围内的化合物还可能抑制MMP，并且适用于治疗与通过抑制MMPs调节的病理条件相关的疾病状态，这些疾病状态涉及组织分解以及与生理上有害的TNF过量相关的疾病状态。因此，本发明还涉及化合物的药用，含有该化合物的药物组合物，导致该化合物的中间体以及该化合物及其中间体的制备方法。
• PROCESS FOR THE PREPARATION OF ZILEUTON
  申请人：ATTOLINA Emanuele

  公开号：US20090286996A1

  公开（公告）日：2009-11-19

  Process for preparing a compound of formula (I), or a salt thereof, comprising reacting of a compound of formula (II) wherein X and R are as herein defined; with a compound of formula (III) NH 2 OZ  (III) wherein Z is a hydroxy protecting group, in presence of a catalyst, to obtain a compound of formula (IV), or a salt thereof, removing the hydroxyl protecting group to obtain a compound of formula (V), or a salt thereof; converting a compound of formula (V), or a salt thereof, into a compound of formula (I), or a salt thereof; and, if desired, converting a compound of formula (I) into a salt thereof, or vice versa.

  制备式（I）化合物或其盐的过程包括将式（II）化合物与式（III）NH2OZ反应，其中X和R如此处定义，Z是羟基保护基，在催化剂存在下，得到式（IV）化合物或其盐，去除羟基保护基得到式（V）化合物或其盐，将式（V）化合物或其盐转化为式（I）化合物或其盐，如果需要，将式（I）化合物转化为其盐，反之亦然。
• Imino acid derivatives as inhibitors of matrix metalloproteinases
  申请人：Schudok Manfred

  公开号：US20050004166A1

  公开（公告）日：2005-01-06

  The invention relates to a bicycloazaheterocyclyl carboxylic acid sulfonamide derivative of formula I herein, pharmaceutical preparation comprising it, process for preparing it and method for its pharmaceutical use.

  该发明涉及一种公式I的双环氮杂杂环基羧酸磺酰胺衍生物，以及包含它的制药制剂、制备它的方法和其制药用途的方法。
• Lipoxygenase inhibiting compounds
  申请人：Abbott Laboratories

  公开号：US05068251A1

  公开（公告）日：1991-11-26

  Compounds of the formula: ##STR1## wherein A is CH.sub.2 ; n is 0 or 1; R.sub.1 and R.sub.2 are independently selected from the group consisting of hydrogen, alkyl, alkenyl, aralkyl and cycloalkyl; Z is the residue from a non-steroidal anti-inflammatory carboxylic acid compound; and M is a pharmaceutically acceptable cation or a metabolically cleavable group; and the pharmaceutically acceptable salts thereof; and a non toxic pharmaceutically acceptable carrier. These compounds are useful as inhibitors of 5-lipoxygenase.

  式子为：##STR1## 的化合物，其中A为CH.sub.2；n为0或1；R.sub.1和R.sub.2独立地选择自氢、烷基、烯基、芳基烷基和环烷基的群；Z为非甾体抗炎羧酸化合物的残基；M为药物可接受的阳离子或代谢可裂解的基团；以及其药物可接受的盐；以及无毒的药物可接受的载体。这些化合物可用作5-脂氧合酶的抑制剂。
• Tricyclic dicarbonyl derivatives
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US05688803A1

  公开（公告）日：1997-11-18

  Compounds of general formula (Ia), (Ib) and (II), wherein R.sup.1 and R.sup.2 each independently signify hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy, nitro, trifluoromethyl, amino, halogen, cyano or R.sup.3 R.sup.4 NS(O).sub.2 -- and R.sup.3 and R.sup.4 signify lower alkyl, and R.sup.2 can additionally signify morpholino or thiomorpholino, a 5- or 6-membered heterocycle with 1-3N atoms optionally substituted by lower alkyl, hydroxy, amino or the group --CH.sub.2 NHCH.sub.3, a bicyclic heterocycle with 1-3N atoms or a group --NR.sup.5 R.sup.6 or --OR.sup.5 in which R.sup.5 and R.sup.6 can be the same or different and signify hydrogen, lower alkyl, hydroxy-lower alkyl, lower alkoxy-lower alkyl, amino-lower alkyl or lower alkylamino-lower alkyl, and X in formula (II) signifies --CH.dbd.CH--, --CH.dbd.N--, --NH--, --CO-- or --O--, as well as pharmaceutically usable salts of compounds of general formula (Ia), (Ib) and (II). They can be used for the treatment or prevention of illnesses, especially for the treatment or prevention of ischemia, hypoglycaemia, hypoxia, cerebral vascular spasms, spasticity, trauma, hemorrhagia, infection (viral, bacterial, amoebic, prional), epileptic seizures, autoimmune diseases, withdrawal symptoms, Alzheimer's disease, Parkinson's disease, amyotrophic lateral sclerosis, Huntington's disease, intoxications, olivoponto-cerebellar atrophy, spinal cord injuries, schizophrenia, depressions, anxiety states, dependence, pains,autism and mental retardation.

  通式(Ia)、(Ib)和(II)的化合物，其中R.sup.1和R.sup.2分别独立表示氢、较低烷基、较低烷氧基、硝基、三氟甲基、氨基、卤素、氰基或R.sup.3 R.sup.4 NS(O).sub.2 --，而R.sup.3和R.sup.4表示较低烷基，R.sup.2还可以表示吗啡环或硫吗啡环，1-3个N原子的5-或6成员杂环，可选择地由较低烷基、羟基、氨基或基团--CH.sub.2 NHCH.sub.3取代，含有1-3个N原子的双环杂环或--NR.sup.5 R.sup.6或--OR.sup.5基团，其中R.sup.5和R.sup.6可以相同也可以不同，并表示氢、较低烷基、羟基较低烷基、较低烷氧基较低烷基、氨基较低烷基或较低烷基氨基较低烷基，以及通式(II)中的X表示--CH.dbd.CH--、--CH.dbd.N--、--NH--、--CO--或--O--，以及通式(Ia)、(Ib)和(II)的药用盐。它们可用于治疗或预防疾病，特别是用于治疗或预防缺血、低血糖、缺氧、脑血管痉挛、痉挛、创伤、出血、感染（病毒性、细菌性、阿米巴性、朊病毒性）、癫痫发作、自身免疫疾病、戒断症状、阿尔茨海默病、帕金森病、肌萎缩侧索硬化、亨廷顿病、中毒、橄榄桥小脑萎缩、脊髓损伤、精神分裂症、抑郁症、焦虑状态、依赖、疼痛、自闭症和智力障碍。