申请人:——
公开号:WO1992019593A1
公开(公告)日:1992-11-12
[EN] This invention relates to a novel class of immunosuppressive compounds having an affinity for the FK-506 binding protein (FKBP). Once bound to this protein, the immunosuppressive compounds inhibit the prolyl peptidyl cis-trans isomerase (rotamase) activity of the FKBP and inhibit T cell activation. As such, the compounds of this invention can be used as immunosuppressive drugs to prevent or significantly reduce graft rejection in bone marrow and organ transplantations and for use in the treatment of a wide variety of autoimmune diseases in humans and other mammals.
[FR] L'invention se rapporte à une nouvelle catégorie de composés immunosuppresseurs possédant une affinité pour la protéine de fixation de FK-506 (FKBP). Une fois la liaison à ladite protéine effectuée, les composés immunosuppresseurs inhibent l'activité de prolyl cis-trans isomérase (rotamase) de FKBP, ainsi que l'activation des lymphocytes T. On peut utiliser, en tant que tels, les composés décrits par l'invention, en tant que médicaments immunosuppresseurs, afin de prévenir ou de diminuer considérablement le rejet dans les greffes de moëlle osseuse et les transplantations d'organes, ainsi que dans le traitement de nombreuses maladies autoimmunes chez l'homme et d'autres mammifères.