pinacol leucine boronate hydrochloride | 1029701-30-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 硼酸衍生物
• 英文名称: pinacol leucine boronate hydrochloride
• 英文别名: (R)-3-methyl-1-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)butan-1-amine；(1R)-3-methyl-1-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)butan-1-amine
• CAS: 1029701-30-1
• 化学式: C₁₁H₂₄BNO₂
• 分子量: 213.128
• InChiKey: DGBIXWGLQXUYLP-VIFPVBQESA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.99
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  44.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  pinacol leucine boronate hydrochloride 、 2-[4-[[4-[Bis[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]methylideneamino]benzoyl]amino]phenyl]acetic acid 在 三乙胺 、 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以86.2 %的产率得到
  参考文献：
  名称：

  胍类化合物及其制备方法和用途

  摘要：

  本发明属于医药领域，公开了一类含胍基结构的化合物，其制备方法，含有它们的药物组合物，其药物制剂，及其作为抗病毒药物的用途。所述的含胍基结构的化合物如通式I所示。本发明的胍类药物作为冠状病毒的抑制剂，可治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎(COVID‑19)等相关疾病。#imgabs0#

  公开号：

  CN117447375A

文献信息

• Chemical Tagging of Bioactive Amides by Cooperative Catalysis: Applications in the Syntheses of Drug Conjugates
  作者：Cunyuan Zhao、Yuankai Wang、Quan Pham、Changhang Dai、Abhishek Chatterjee、Masayuki Wasa

  DOI：10.1021/jacs.3c00169

  日期：2023.7.5

  small-molecule drugs with various functional handles for the synthesis of drug conjugates. We demonstrate that a set of readily available Sc-based Lewis acids and N-based Brønsted bases can function cooperatively to deprotonate amide N–H bonds in polyfunctional drug molecules. An aza-Michael reaction between the resulting amidate and α,β-unsaturated compounds produces an array of drug analogues that are

  我们公开了一种实用的催化方法，用于用各种功能手柄武装基于生物活性酰胺的天然产物和其他小分子药物，以合成药物缀合物。我们证明了一组容易获得的 Sc 基路易斯酸和 N 基布朗斯台德碱可以协同作用，使多官能药物分子中的酰胺 N-H 键去质子化。所得酰胺化物和 α,β-不饱和化合物之间的氮杂迈克尔反应产生一系列药物类似物，这些类似物在氧化还原和 pH 中性条件下配备有炔、叠氮化物、马来酰亚胺、四嗪或二氮丙啶部分。这种化学标记策略的实用性通过炔标记药物衍生物与含叠氮化物的绿色荧光蛋白、纳米抗体或抗体之间的点击反应来生产药物缀合物来展示。
• PYRAZOLE BORONIC ACID COMPOUND, PHARMACEUTICAL COMPOSITION CONTAINING SAME, AND USES THEREOF
  申请人：Beijing Songrun Pharmaceutical Technology Co., Ltd.

  公开号：EP4201941A1

  公开（公告）日：2023-06-28

  The present application relates to a pyrazole boronic acid compound represented by the following formula I, pharmaceutically acceptable salts or stereoisomers thereof, a pharmaceutical composition containing same, and uses thereof. The compound, the pharmaceutically acceptable salts or stereoisomers thereof and the pharmaceutical composition containing same can be used for preparing proteasome inhibitors.

  本申请涉及如下式I所示的吡唑硼酸化合物，及其药学上可接受的盐或立体异构体，包含该化合物的药物组合物，以及该化合物的应用。该化合物、其药学上可接受的盐或立体异构体和包含该化合物的药物组合物可用于制备蛋白酶体抑制剂。