N-(2-(3-methoxyphenyl)pyrimidin-4-yl)-1H-indazol-5-amine | 1595291-58-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡唑类
• 英文名称: N-(2-(3-methoxyphenyl)pyrimidin-4-yl)-1H-indazol-5-amine
• 英文别名: N-[2-(3-methoxyphenyl)pyrimidin-4-yl]-1H-indazol-5-amine
• CAS: 1595291-58-9
• 化学式: C₁₈H₁₅N₅O
• 分子量: 317.35
• InChiKey: AVEIMQXIUIPSEQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.06
• 拓扑面积：
  75.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  N-(2-chloropyrimidin-4-yl)-1H-indazol-5-amine 在 4-二甲氨基吡啶 、 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 二碳酸二叔丁酯 、 sodium carbonate 、 三氟乙酸 作用下， 以 乙醇 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 0.91h， 生成 N-(2-(3-methoxyphenyl)pyrimidin-4-yl)-1H-indazol-5-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] TREATMENT OF GVHD
  [FR] TRAITEMENT DE LA RÉACTION DU GREFFON CONTRE L'HÔTE

  摘要：

  这项发明涉及使用抑制ROCK2的化合物治疗移植物抗宿主病（GVHD）。在首选方面，本发明提供了治疗GVHD的方法，包括慢性GVHD（cGVHD），使用具有以下公式的化合物l-XXV。

  公开号：

  WO2015157556A1

文献信息

• [EN] TGF-β INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DU TGF-Β
  申请人：RIGEL PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2016160833A1

  公开（公告）日：2016-10-06

  Disclosed are aryl pyrimidine compounds, as well as pharmaceutical compositions and methods of use thereof. One embodiment is a compound having the structure (I) and pharmaceutically acceptable salts, prodrugs and N-oxides thereof (and solvates and hydrates thereof), wherein A, Z, R and R' are as described herein. In certain embodiments, a compound disclosed herein inhibits the activity of one or more members of the TGF-β superfamily, and can be used to treat disease by blocking such activity.

  本发明涉及芳基嘧啶化合物，以及其制药组合物和使用方法。其中一种实施例是具有结构（I）的化合物及其药学上可接受的盐、前药和N-氧化物（及其溶剂和水合物），其中A、Z、R和R'如本文所述。在某些实施例中，本文所披露的化合物抑制TGF-β超家族的一个或多个成员的活性，并可用于通过阻断这种活性来治疗疾病。
• TREATMENT OF OCULAR DISORDERS
  申请人：KADMON CORPORATION, LLC

  公开号：US20150238601A1

  公开（公告）日：2015-08-27

  The invention provides methods of treatment of ocular disorders, including ocular disease with an angiogenic component. In certain embodiments, the treatment comprises administration of a ROCK2 inhibitor and an angiogenesis inhibitor. In certain embodiments, the ROCK2 inhibitor is ROCK2 selective. In certain embodiments, the angiogenesis inhibitor is a VEGF antagonist, for example, and VEGFR2 antibody.

  本发明提供了治疗眼部疾病的方法，包括具有血管生成成分的眼部疾病。在某些实施例中，治疗包括给予ROCK2抑制剂和血管生成抑制剂。在某些实施例中，ROCK2抑制剂是ROCK2选择性的。在某些实施例中，血管生成抑制剂是VEGF拮抗剂，例如VEGFR2抗体。
• RHO KINASE INHIBITORS
  申请人：KADMON CORPORATION

  公开号：US20150252025A1

  公开（公告）日：2015-09-10

  The invention relates to inhibitors of ROCK1 and/or ROCK2. Also provided are methods of treating diseases and disorders involving inhibiting ROCK1 and/or ROCK2.

  本发明涉及ROCK1和/或ROCK2的抑制剂。还提供了通过抑制ROCK1和/或ROCK2治疗涉及疾病和障碍的方法。
• Rho kinase inhibitors
  申请人：KADMON CORPORATION, LLC

  公开号：US10183931B2

  公开（公告）日：2019-01-22

  The invention relates to inhibitors of ROCK1 and/or ROCK2. Also provided are methods of treating diseases and disorders involving inhibiting ROCK1 and/or ROCK2.

  本发明涉及 ROCK1 和/或 ROCK2 的抑制剂。还提供了涉及抑制 ROCK1 和/或 ROCK2 的治疗疾病和失调的方法。
• TGF-ß inhibitors
  申请人：Rigel Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US11021468B2

  公开（公告）日：2021-06-01

  Disclosed are aryl pyrimidine compounds, as well as pharmaceutical compositions and methods of use thereof. One embodiment is a compound having the structure (I) and pharmaceutically acceptable salts, prodrugs and N-oxides thereof (and solvates and hydrates thereof), wherein A, Z, R and R′ are as described herein. In certain embodiments, a compound disclosed herein inhibits the activity of one or more members of the TGF-β superfamily, and can be used to treat disease by blocking such activity.

  本发明公开了芳基嘧啶化合物及其药物组合物和使用方法。一个实施方案是具有结构(I)的化合物及其药学上可接受的盐、原药和N-氧化物（及其溶液和水合物），其中A、Z、R和R′如本文所述。在某些实施方案中，本文公开的化合物可抑制 TGF-β 超家族的一个或多个成员的活性，并可通过阻断这种活性来治疗疾病。