N-[4-fluoro-5-[[(2S,4S)-2-methyl-4-[(5-methyl-1,2,4-oxadiazol-3-yl)methoxy]-1-piperidyl]methyl]thiazol-2-yl]acetamide | 2241514-56-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: N-[4-fluoro-5-[[(2S,4S)-2-methyl-4-[(5-methyl-1,2,4-oxadiazol-3-yl)methoxy]-1-piperidyl]methyl]thiazol-2-yl]acetamide
• 英文别名: LY3372689；N-[4-fluoro-5-[[(2S,4S)-2-methyl-4-[(5-methyl-1,2,4-oxadiazol-3-yl)methoxy]piperidin-1-yl]methyl]-1,3-thiazol-2-yl]acetamide
• CAS: 2241514-56-5
• 化学式: C₁₆H₂₂FN₅O₃S
• 分子量: 383.447
• InChiKey: FRVXHWNHGWUTQO-CABZTGNLSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.62
• 拓扑面积：
  122
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1-N-boc-2(s)-甲基-哌啶-4-酮 在 盐酸 、 potassium dihydrogenphosphate 、 葡萄糖 、 碳酸氢钠 、 N,N-二异丙基乙胺 、 sodium hydroxide 、 sodium t-butanolate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 、 二甲基亚砜 、 乙酸乙酯 、 乙腈 为溶剂， 反应 17.6h， 生成 N-[4-fluoro-5-[[(2S,4S)-2-methyl-4-[(5-methyl-1,2,4-oxadiazol-3-yl)methoxy]-1-piperidyl]methyl]thiazol-2-yl]acetamide
  参考文献：
  名称：

  5-METHYL-1,2,4-OXADIAZOL-3-YL COMPOUNDS

  摘要：

  本发明提供了I式化合物或其药学上可接受的盐，并且使用I式化合物治疗神经退行性疾病和障碍，如阿尔茨海默病。

  公开号：

  US20180215751A1

文献信息

• [EN] COMBINATION THERAPY<br/>[FR] POLYTHÉRAPIE
  申请人：LILLY CO ELI

  公开号：WO2020028141A1

  公开（公告）日：2020-02-06

  The present invention provides a method of treating a tau-mediated cognitive or neurodegenerative disease, comprising administering to a patient in need of such treatment an effective amount of an anti-Tau antibody and an effective amount of an OGA inhibitor.

  本发明提供了一种治疗tau介导的认知或神经退行性疾病的方法，包括向需要此类治疗的患者施用有效量的抗Tau抗体和OGA抑制剂。
• 5-methyl-1,2,4-oxadiazol-3-yl compounds
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：US10081625B2

  公开（公告）日：2018-09-25

  The present invention provides a compound of Formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and the use of compounds of Formula I for treatment of neurodegenerative diseases and disorders, such as Alzheimer's disease.

  本发明提供了一种式 I 的化合物： 或其药学上可接受的盐，以及式 I 化合物在治疗神经退行性疾病和失调（如阿尔茨海默病）中的用途。
• N-[4-FLUORO-5-[[(2S,4S)-2-METHYL-4-[(5-METHYL-1,2,4-OXADIAZOL-3-YL)METHOXY]-1-PIPERIDYL]METHYL]THIAZOL-2-YL]ACETAMIDE AS OGA INHIBITOR
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：EP3573983B1

  公开（公告）日：2021-04-21
• COMBINATION THERAPY
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：EP3829634A1

  公开（公告）日：2021-06-09
• Combination Therapy
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：US20210121565A1

  公开（公告）日：2021-04-29

  The present invention provides a method of treating a tau-mediated cognitive or neurodegenerative disease, comprising administering to a patient in need of such treatment an effective amount of an anti-Tau antibody and an effective amount of an OGA inhibitor.