[EN] RENIN INHIBITORS CONTAINING A CYCLOPROPYL AMINO ACID AND/OR A CYCLOALKYL TRANSITION-STATE ANALOGUE
申请人:THE UPJOHN COMPANY
公开号:WO1988007053A1
公开(公告)日:1988-09-22
(EN) The present invention provides novel renin-inhibiting peptides having non-cleavable transition state inserts corresponding to the 10,11-position of a renin substrate (angiotensinogen) and having at least one cyclopropyl amino acid in place of an amino acid residue corresponding to position 6, 8, 9, 12, 13 or 14 of the renin substrate; and/or a cycloalkyl amino acid non-cleavable transition state insert in place of an amino acid residue corresponding to position 10 and 11 of the renin substrate. Such inhibitors are useful for the diagnosis and control of renin-dependent hypertension and other related deseases.(FR) Nouveaux peptides inhibiteurs de la rennine possédant des insertions de transition insécables correspondant à la position 10,11 d'un substrat de rennine (angiotensinogène) et comprenant au moins un acide amino cyclopropylique à la place d'un reste d'acide aminé correspondant à la position 6, 8, 9, 12, 13 ou 14 du substrat de rennine; et/ou une insertion de transition insécable acide amino cycloalkyle à la place d'un reste d'acide aminé correspondant à la position 10 et 11 du substrat de rennine. De tels inhibiteurs sont utiles pour le diagnostic et le contrôle de l'hypertension due à la rennine et autres maladies apparentées.