methyl 2-aminobenzoate trifluoroacetate | 1214987-91-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: methyl 2-aminobenzoate trifluoroacetate
• CAS: 1214987-91-3
• 化学式: C₂HF₃O₂*C₈H₉NO₂
• 分子量: 265.189
• InChiKey: JIQYFJMBYYYTTO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  None
• 重原子数：
  None
• 可旋转键数：
  None
• 环数：
  None
• sp3杂化的碳原子比例：
  None
• 拓扑面积：
  None
• 氢给体数：
  None
• 氢受体数：
  None

文献信息

• Discovery of a novel small molecule agonist scaffold for the APJ receptor
  作者：Sanju Narayanan、Rangan Maitra、Jeffery R. Deschamps、Katherine Bortoff、James B. Thomas、Yanyan Zhang、Keith Warner、Vineetha Vasukuttan、Ann Decker、Scott P. Runyon

  DOI：10.1016/j.bmc.2016.06.018

  日期：2016.8

  coupled apelin receptor (APJ, AGTRL-1, APLNR). The APJ receptor is an attractive therapeutic target because of its involvement in cardiovascular diseases and potentially other disorders including liver fibrosis, obesity, diabetes, and neuroprotection. To date, pharmacological characterization of the APJ receptor has been limited due to the lack of small molecule functional agonists or antagonists.

  Apelinergic系统包括一系列内源性肽apelin，ELABELA / TODDLER及其7跨膜G蛋白偶联apelin受体（APJ，AGTRL-1，APNLR）。APJ受体是一种有吸引力的治疗靶标，因为它参与了心血管疾病和潜在的其他疾病，包括肝纤维化，肥胖，糖尿病和神经保护。迄今为止，由于缺乏小分子功能性激动剂或拮抗剂，APJ受体的药理学表征受到限制。通过重点筛选，我们确定了一种药物样小分子激动剂，其功能EC 50值为21.5±5μM，结合亲和力（K i）为5.2± 0.5μM，命中1。初步的结构活性研究提供了化合物具有效力增强27倍的22和第一亚微摩尔全激动剂，EC 50值为800±0.1 nM，K i为1.3±0.3μM。初步的SAR，合成方法和体外药理学表征表明，该支架将成为进一步改善APJ效能和选择性的有利起点。 下载：下载全图
• [EN] PIPECOLIC LINKER AND ITS USE FOR CHEMISTRY ON SOLID SUPPORT<br/>[FR] LIEUR PIPÉCOLIQUE ET SON UTILISATION POUR UNE CHIMIE SUR SUPPORT SOLIDE
  申请人：CENTRE NAT RECH SCIENT

  公开号：WO2010023295A1

  公开（公告）日：2010-03-04

  The present invention relates to a pipecolic linker and its use as a solid-phase linker in organic synthesis. Said pipecolic solid-phase linker may be used for coupling functional groups chosen between primary amines, secondary amines, aromatic amines, alcohols, phenols and thiols. In particular, said pipecolic solid-phase linker may be used for peptide or pseudopeptide synthesis, such as the reverse N to C peptide synthesis or the retro-inverso peptide synthesis, or for the synthesis of small organic molecules.

  本发明涉及一种吡啶哌酸链连接剂及其在有机合成中作为固相连接剂的用途。所述吡啶哌酸固相连接剂可用于将功能基团偶联在一起，这些功能基团可选择为一级胺、二级胺、芳香胺、醇、酚和硫醇。特别地，所述吡啶哌酸固相连接剂可用于肽或伪肽合成，例如反向N到C肽合成或反向逆转肽合成，或用于小有机分子的合成。
• A New Highly Versatile Handle for Chemistry on a Solid Support: The Pipecolic Linker
  作者：Paweł Zajdel、Gaël Nomezine、Nicolas Masurier、Muriel Amblard、Maciej Pawłowski、Jean Martinez、Gilles Subra

  DOI：10.1002/chem.201000313

  日期：2010.7.5

  application of the pipecolic linker is presented. This new versatile handle can immobilize primary, secondary, and aromatic amines, as well as alcohols, phenols, and hydrazides, on a solid support. Compared with other linkers, the anchoring step is easy and efficient. The release of final products from the resin proceeds upon acidic treatment with high purities. The pipecolic linker offers the promise

  提出了pipecolic连接子的设计，合成和潜在应用。这种新型多功能手柄可以将伯胺，仲胺和芳族胺以及醇，酚和酰肼固定在固体支持物上。与其他连接器相比，锚固步骤简单有效。最终产物从树脂中的释放通过高纯度的酸处理而进行。pipecolic接头提供了在肽化学中使用的希望，以生产在N和C末端修饰的肽，拟肽以及小的有机分子。