3-[3-(4-morpholinylmethyl)phenoxy]-1-propanamine | 81201-16-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 3-[3-(4-morpholinylmethyl)phenoxy]-1-propanamine
• 英文别名: 3-[3-(4-Morpholinylmethyl)phenoxy]1-propanamine；3-[3-(morpholin-4-ylmethyl)phenoxy]propan-1-amine
• CAS: 81201-16-3
• 化学式: C₁₄H₂₂N₂O₂
• 分子量: 250.341
• InChiKey: BPUOHUMZZKDGLM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.57
• 拓扑面积：
  47.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-[3-(4-morpholinylmethyl)phenoxy]-1-propanamine 、 2-氨基-5-溴-1,3,4-噻二唑 生成 N-[3-[3-(4-Morpholinylmethyl)phenoxy]propyl]-1,3,4-thiadiazole-2.5-diamine
  参考文献：
  名称：

  3,4-Diazole derivatives and pharmaceutical preparations containing these

  摘要：

  本文描述了对应于一般式I的3,4-二唑衍生物，该衍生物对组胺-H.sub.2受体具有高度选择性作用。还描述了制备这些化合物的过程以及含有这些化合物的制药制剂。

  公开号：

  US04727081A1
• 作为产物：
  描述：

  2-[3-[3-(4morpholinylmethyl)phenoxy]propyl]-1H-isoindole-1,3(2H)-dione 生成 3-[3-(4-morpholinylmethyl)phenoxy]-1-propanamine
  参考文献：
  名称：

  SCHIEHSER, G. A.;STRIKE, D. P.

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Benzo-fused heterocyclic anti-ulcer agents
  申请人：American Home Products Corporation

  公开号：US04490527A1

  公开（公告）日：1984-12-25

  Compounds of the formula: ##STR1## wherein B is a moiety having the formula: ##STR2## R is mono- or dihalo, amino, nitro, cyano, hydroxy, trifluoromethyl, mercapto, lower alkyl, lower alkoxy, alkanoyl, cycloalkyl of 4-7 carbon atoms, carboxy, alkoxycarbonyl, mono- or di-lower alkyl substituted amino, alkanoylamino, lower alkyl thio, lower alkylsulfonyl, sulfamoyl, lower alkyl substituted sulfamoyl, phenyl or phenyl substituted with halo, lower alkyl, lower alkoxy, trifluoromethyl, hydroxy, amino, cyano or nitro. X is SO.sub.2, SO, S or C.dbd.O; and A is amine selected from the group ##STR3## , wherein R.sup.1 is hydrogen or R.sup.2 CH.sub.2 wherein R.sup.2 is mono- or diloweralkylamino, mono- or di-N-lower alkylaminoloweralkyl, (2-furyl)methylamino, benzylamino, lowercycloalkylamino, 1-pyrrolidinyl, 1-piperidinyl, 1-hexahydroazepinyl, 1-octahydroazocinyl, 3-thiazolidinyl, 4-morpholinyl or 4-thiomorpholinyl; R.sup.3 is hydrogen or (1-piperidinyl)methyl with the proviso that when R.sup.3 is (1-piperidinyl)methyl, R.sup.1 is hydrogen; n is 1 to 4, and the pharmacologically acceptable salts thereof.

  该化合物的结构式为：##STR1## 其中B是具有结构式的基团：##STR2## R是单卤或双卤、氨基、硝基、氰基、羟基、三氟甲基、巯基、低碳链烷基、低碳链烷氧基、4-7碳原子的环烷基、羧基、烷氧羰基、单或双低碳链烷基取代的氨基、烷酰胺基、低碳链硫基、低碳链磺基、磺酰胺基、取代的磺酰胺基、苯基或取代有卤素、低碳链烷基、低碳链烷氧基、三氟甲基、羟基、氨基、氰基或硝基的苯基。X为SO.sub.2、SO、S或C.dbd.O；A是从以下羰基中选择的胺基：##STR3## 其中R.sup.1是氢或R.sup.2 CH.sub.2，其中R.sup.2是单或双低碳链烷氨基、单或双N-低碳链烷基氨基低碳链烷基、(2-呋喃基)甲基氨基、苄氨基、低环烷基氨基、1-吡咯啉基、1-哌啶基、1-六氢吖啶基、1-八氢吖啉基、3-噻唑啉基、4-吗啉基或4-硫代吗啉基；R.sup.3是氢或(1-哌啶基)甲基，但当R.sup.3为(1-哌啶基)甲基时，R.sup.1为氢；n为1至4，及其药理学上可接受的盐。
• N-substituted nicotinamide 1-oxide as histamine H.sub.2 receptor blockers
  申请人：Sanofi

  公开号：US04514408A1

  公开（公告）日：1985-04-30

  N-substituted nicotinamide 1-oxide having histamine H.sub.2 receptor blocking activity of formula ##STR1## wherein X is a nitrogen atom or a CH group and Am represents a mono- or disubstituted amino group, a pyrrolidino, morpholino, thiomorpholino, hexamethyleneimino group, or an optionally substituted piperidino or piperazino group; their salts; a process for their preparation; and pharmaceutical compositions containing them as active ingredients.

  具有组式##STR1##的具有组胺H.sub.2受体阻滞活性的N-取代烟酰胺1-氧化物，其中X是氮原子或CH基，Am代表一个单取代或双取代的氨基团，一个吡咯啉基，吗啉基，硫代吗啉基，六亚甲基亚胺基团，或一个可选取代的哌啶基或哌嗪基;它们的盐;一种制备它们的方法;以及包含它们作为活性成分的制药组合物。
• Diamino isothiazole -1-oxides and -1,1-dioxides as gastric secretion inhibitors
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：EP0067436A2

  公开（公告）日：1982-12-22

  Novel diamino isothiazote-1-oxides and -1,1-dioxides having the formulae: and are disclosed wherein: R is e.g. hydrogen, loweralkyl; p is 1 or 2; n is 0 or 1; m is 2 to 4; X is oxygen, sulfur or methylene; R2 is e.g. hydrogen, halogen or loweralkyl; R3 and R4 are e.g. independently hydrogen or loweralkyl; and Ⓐ is phenylene or a 5- or 6-membered heterocycle containing one to three heteroatoms selected from oxygen, sulfur or nitrogen, which may optionally have a benzo ring fused thereon; and, a substituted 5-membered heterocycle wherein the substituents are loweralkyl, loweralkoxy, carbonyl, halo, carbamoyl, substituted carbamoyl; provided that when Ⓐ in Formulae la and Ib above is a 5-membered heterocycle, or a benzo fused 5-membered heterocycle containing one heteroatom, n is 1; and, the physiologically acceptable salts and N-oxides thereof. Processes for preparing such compounds are also disclosed. The compounds are useful for suppressing gastric acid secretions in mammals.

  新颖的二氨基异噻唑-1-氧化物和-1,1-二氧化物，其化学式为 和 公开了其中的 R是氢、低级烷基； p 是 1 或 2 n 是 0 或 1 m 是 2 至 4； X 是氧、硫或亚甲基； R2 是氢、卤素或低级烷基； R3 和 R4 独立地为氢或低级烷基；以及 Ⓐ 是亚苯基或含有一至三个选自氧、硫或氮的杂原子的 5 或 6 元杂环，其上可任选熔合一个苯环；以及取代的 5 元杂环，其中的取代基是低级烷基、低级烷氧基、羰基、卤素、氨基甲酰基、取代的氨基甲酰基； 但当上述式 la 和 Ib 中的Ⓐ为五元杂环或含有一个杂原子的苯并融合五元杂环时，n 为 1；以及其生理上可接受的盐和 N-氧化物。还公开了制备此类化合物的工艺。这些化合物可用于抑制哺乳动物的胃酸分泌。
• Benzo-fused heterocyclic compounds
  申请人：AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION

  公开号：EP0081955A2

  公开（公告）日：1983-06-22

  The invention concerns compounds of the formula: wherein R is mono- or dihalo, amino, nitro, cyano, hydroxy, trifluoromethyl, mercapto, lower alkyl, lower alkoxy, alkanoyl, cycloalkyl of 5-7 carbon atoms, carboxy, alkoxycarbonyl, mono- or di-lower alkyl substituted amino, alkanoylamino, lower alkyl thio, lower alkylsulfonyl, sulfamoyl, lower alkyl substituted sulfamoyl, phenyl or phenyl substituted with halo, lower alkyl, lower alkoxy, trifluoromethyl, hydroxy, amino, cyano or nitro. and A is amine selected from wherein R1 is hydrogen or R2CH2 wherein R2 is mono- or diloweralkylamino, mono- or di-N-lower alkylaminoloweral- kyl, (2-furyl)methylamino, benzylamino, lowercycloalkylamino, 1-pyrrolidinyl, 1-piperidinyl, 1-hexahydroazepinyl, 1-octahydroazocinyl, 3-thiazolidinyl, 4-morpholinyl or 4-thiomorpholinyl; R3 is hydrogen or (1-piperidinyl)methyl with the proviso that when R3 is (1-piperidinyl)methyl, R1 is hydrogen; n is 1 to 4 and the pharmacologically acceptable salts thereof; which inhibit gastric acid secretion. Processes for preparing the compounds and pharmaceutical compositions containing them are also disclosed.

  本发明涉及式中的化合物： 其中 R 是单卤或二卤、氨基、硝基、氰基、羟基、三氟甲基、巯基、低级烷基、低级烷氧基、烷酰基、5-7 个碳原子的环烷基、羧基、烷氧基羰基、单或双低级烷基取代的氨基、烷酰氨基、低级烷基硫代、低级烷基磺酰基、氨基磺酰基、低级烷基取代的氨基磺酰基、苯基或苯基取代的苯基、烷酰氨基、低级烷基硫代、低级烷基磺酰基、氨基磺酰基、低级烷基取代的氨基磺酰基、苯基或被卤素、低级烷基、低级烷氧基、三氟甲基、羟基、氨基、氰基或硝基取代的苯基。 和 A 是胺，选自 其中 R1 是氢或 R2CH2 其中 R2 是单-或稀低烷基氨基、单-或二-N-低烷基氨基低醛基、(2-呋喃基)甲基氨基、苄基氨基、低环烷基氨基、1-吡咯烷基、1-哌啶基、1-六氢氮杂卓基、1-八氢氮杂卓基、3-噻唑烷基、4-吗啉基或 4-硫代吗啉基；R3是氢或(1-哌啶基)甲基，但当R3是(1-哌啶基)甲基时，R1是氢；n是1至4及其药理上可接受的盐；这些化合物可抑制胃酸分泌。此外，还公开了制备这些化合物和含有这些化合物的药物组合物的工艺。
• Compositions comprising pepstatin and an histamine H2-receptor antagonist having an enhanced antiulcer activity
  申请人：Bristol-Myers Company

  公开号：EP0099122A2

  公开（公告）日：1984-01-25

  Enhanced antiulcer activity is obtained in warm-blooded animals by the concomitant administration of the pepsin complexing agent, pepstatin, and an histamine H2-receptor antagonist of the formula wherein A, m, Z, n, R1 and R2 are as defined herein. Concomitant administration of the two entities reduces the amount of histamine H2-receptor antagonist necessary for treatment, thereby decreasing its side-effect liability.

  在温血动物中，同时服用胃蛋白酶络合剂胃舒平和组胺 H2 受体拮抗剂，可增强抗溃疡活性。 其中 A、m、Z、n、R1 和 R2 如本文所定义。同时使用这两种物质可减少治疗所需的组胺 H2 受体拮抗剂的用量，从而降低其副作用。