5-amino-7-(1-piperidinyl)-2H-[1,2,4]-oxadiazolo[2,3-a]pyridine-2-one | 63708-85-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: 5-amino-7-(1-piperidinyl)-2H-[1,2,4]-oxadiazolo[2,3-a]pyridine-2-one
• 英文别名: 5-amino-7-(1-piperidinyl)-2H-[1,2,4]oxadiazolo[2,3-a]-pyridin-2-one；5-amino-7-(1-piperidinyl)-2H-[1,2,4]oxadiazolo[2,3-a]pyridin-2-one；5-amino-7-piperidin-1-yl-[1,2,4]oxadiazolo[2,3-a]pyridin-2-one
• CAS: 63708-85-0
• 化学式: C₁₁H₁₄N₄O₂
• 分子量: 234.258
• InChiKey: IRTXNLSWSRCZTL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  71.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  乙醇乙酸乙酯 、 5-amino-7-(1-piperidinyl)-2H-[1,2,4]-oxadiazolo[2,3-a]pyridine-2-one 在 氢氧化钾 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 生成 2,6-Pyridinediamine, 4-(1-piperidinyl)-, 1-oxide
  参考文献：
  名称：

  4-Tertiary-amino-2,6-diaminopyridine 1-oxides

  摘要：

  本发明揭示了一系列2,6-二氨基-4-三级胺基吡啶1-氧化物。4位取代基包括二乙基氨基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、硫代吗啉基和N-甲基哌嗪基。还揭示了新型噁二唑酮，例如5-氨基-7-(1-哌啶基)-2H-[1,2,4]-噁二唑并[2,3-a]吡啶-2-酮，其在制备吡啶1-氧化物方面非常有用。该发明化合物能降低正常和高血压哺乳动物的血压，特别适用于哺乳动物高血压病的治疗。2,6-二氨基-4-(1-哌啶基)吡啶1-氧化物是本发明的典型实施例。

  公开号：

  US04021562A1
• 作为产物：
  描述：

  2-amino-4-(1-piperidinyl)-6-[(1-piperidinylcarbonyl)amino]pyridine 1-oxide 、 盐酸 、 sodium hydroxide 、 Oxadiazolone 在 水 、 crude product 、 甲醇 、 甲烷 作用下， 反应 0.5h， 以to provide 3.7 g的产率得到5-amino-7-(1-piperidinyl)-2H-[1,2,4]-oxadiazolo[2,3-a]pyridine-2-one
  参考文献：
  名称：

  4-Tertiary-amino-2,6-diaminopyridine 1-oxides

  摘要：

  本发明揭示了一系列2,6-二氨基-4-三级胺基吡啶1-氧化物。4位取代基包括二乙基氨基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、硫代吗啉基和N-甲基哌嗪基。还揭示了新型噁二唑酮，如5-氨基-7-(1-哌啶基)-2H-[1,2,4]噁二唑并[2,3-a]吡啶-2-酮，可用于制备吡啶1-氧化物。本发明的化合物可降低正常和高血压哺乳动物的血压，并特别适用于治疗哺乳动物的高血压病。2,6-二氨基-4-(1-哌啶基)吡啶1-氧化物是本发明的代表性实施例。

  公开号：

  US04297498A1

文献信息

• US4021562A
  申请人：——

  公开号：US4021562A

  公开（公告）日：1977-05-03
• US4080500A
  申请人：——

  公开号：US4080500A

  公开（公告）日：1978-03-21
• US4182888A
  申请人：——

  公开号：US4182888A

  公开（公告）日：1980-01-08
• US4297498A
  申请人：——

  公开号：US4297498A

  公开（公告）日：1981-10-27
• 4-Tertiary-amino-2,6-diaminopyridine 1-oxides
  申请人：Mead Johnson & Company

  公开号：US04021562A1

  公开（公告）日：1977-05-03

  A series of 2,6-diamino-4-tertiary-amino-pyridine 1-oxides is disclosed. Substituents in the 4-position include diethylamino, pyrrolidinyl, piperidino, morpholino, thiomorpholino, and N-methylpiperazino. Novel oxadiazolones such as 5-amino-7-(1-piperidinyl)-2H-[1,2,4]-oxadiazolo[2,3-a]pyridine-2-one which are useful in the preparation of the pyridine 1-oxides are also disclosed. The compounds of this invention lower blood pressure in normotensive and hypertensive mammals and are particularly useful in the treatment of hypertensive conditions in mammals. 2,6-Diamino-4-(1-piperidinyl)pyridine 1-oxide is a representative embodiment of the invention.

  本发明揭示了一系列2,6-二氨基-4-三级胺基吡啶1-氧化物。4位取代基包括二乙基氨基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、硫代吗啉基和N-甲基哌嗪基。还揭示了新型噁二唑酮，例如5-氨基-7-(1-哌啶基)-2H-[1,2,4]-噁二唑并[2,3-a]吡啶-2-酮，其在制备吡啶1-氧化物方面非常有用。该发明化合物能降低正常和高血压哺乳动物的血压，特别适用于哺乳动物高血压病的治疗。2,6-二氨基-4-(1-哌啶基)吡啶1-氧化物是本发明的典型实施例。