3-[2-(5-bromo-3-pyridyl)ethynyl]-N-(4,4-difluoro-6,7-dihydro-5H-pyrazolo[1,5-a]pyridin-2-yl)-4-methylbenzamide 、
2-ethylazetidine hydrochloride 在
tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、
4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 、
sodium t-butanolate 作用下,
以
1,4-二氧六环 为溶剂,
反应 3.0h,
以24%的产率得到N-(4,4-difluoro-6,7-dihydro-5H-pyrazolo[1,5-a]pyridin-2-yl)-3-[2-[5-(2-ethylazetidin-1-yl)-3-pyridyl]ethynyl]-4-methylbenzamide