tert-butyl 5-((2-chloropyrimidin-4-yl)amino)-1H-indazole-1-carboxylate | 1595290-49-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡唑类
• 英文名称: tert-butyl 5-((2-chloropyrimidin-4-yl)amino)-1H-indazole-1-carboxylate
• 英文别名: tert-butyl 5-[(2-chloropyrimidin-4-yl)amino]indazole-1-carboxylate
• CAS: 1595290-49-5
• 化学式: C₁₆H₁₆ClN₅O₂
• 分子量: 345.788
• InChiKey: YQYKFROIVHQCSB-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  561.5±48.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.38±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  81.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 5-((2-chloropyrimidin-4-yl)amino)-1H-indazole-1-carboxylate 在 4-二甲氨基吡啶 、 potassium phosphate 、 chloro(2-dicyclohexylphosphino-2′,4,'6′-diisopropoxy-1,1′-biphenyl)[2-(2′-amino-1,1′-biphenyl)]palladium(II) 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 2.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  RHO-ASSOCIATED PROTEIN KINASE INHIBITOR, PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING THE SAME, AS WELL AS PREPARATION METHOD AND USE THEREOF

  摘要：

  公开号：

  EP3421464B1
• 作为产物：
  描述：

  二碳酸二叔丁酯 在 4-二甲氨基吡啶 、 palladium on activated charcoal 、 氢气 、 乙胺 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 tert-butyl 5-((2-chloropyrimidin-4-yl)amino)-1H-indazole-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  RHO-ASSOCIATED PROTEIN KINASE INHIBITOR, PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING THE SAME, AS WELL AS PREPARATION METHOD AND USE THEREOF

  摘要：

  公开号：

  EP3421464B1

文献信息

• [EN] TREATMENT OF GVHD<br/>[FR] TRAITEMENT DE LA RÉACTION DU GREFFON CONTRE L'HÔTE
  申请人：KADMON CORP LLC

  公开号：WO2015157556A1

  公开（公告）日：2015-10-15

  The invention relates to treatment of graft versus host disease (GVHD) using compounds that inhibit ROCK2. In preferred aspects, the present invention provides methods for the treatment of GVHD, including chronic GVHD ( cGVHD) using compounds having the formulae l-XXV, as set forth herein.

  这项发明涉及使用抑制ROCK2的化合物治疗移植物抗宿主病（GVHD）。在首选方面，本发明提供了治疗GVHD的方法，包括慢性GVHD（cGVHD），使用具有以下公式的化合物l-XXV。
• TREATMENT OF OCULAR DISORDERS
  申请人：KADMON CORPORATION, LLC

  公开号：US20150238601A1

  公开（公告）日：2015-08-27

  The invention provides methods of treatment of ocular disorders, including ocular disease with an angiogenic component. In certain embodiments, the treatment comprises administration of a ROCK2 inhibitor and an angiogenesis inhibitor. In certain embodiments, the ROCK2 inhibitor is ROCK2 selective. In certain embodiments, the angiogenesis inhibitor is a VEGF antagonist, for example, and VEGFR2 antibody.

  本发明提供了治疗眼部疾病的方法，包括具有血管生成成分的眼部疾病。在某些实施例中，治疗包括给予ROCK2抑制剂和血管生成抑制剂。在某些实施例中，ROCK2抑制剂是ROCK2选择性的。在某些实施例中，血管生成抑制剂是VEGF拮抗剂，例如VEGFR2抗体。
• RHO KINASE INHIBITORS
  申请人：KADMON CORPORATION

  公开号：US20150252025A1

  公开（公告）日：2015-09-10

  The invention relates to inhibitors of ROCK1 and/or ROCK2. Also provided are methods of treating diseases and disorders involving inhibiting ROCK1 and/or ROCK2.

  本发明涉及ROCK1和/或ROCK2的抑制剂。还提供了通过抑制ROCK1和/或ROCK2治疗涉及疾病和障碍的方法。
• RHO-ASSOCIATED PROTEIN KINASE INHIBITOR, PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING SAME, AND PREPARATION METHOD AND USE THEREOF
  申请人：Beijing Tide Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP3647311A1

  公开（公告）日：2020-05-06

  The present invention relates to a Rho-associated protein kinase inhibitor of formula (I), a pharmaceutical composition comprising the same, a preparation method thereof, and a use of the same in preventing or treating a disease mediated by Rho-associated protein kinase (ROCK).

  本发明涉及一种式（I）的Rho相关蛋白激酶抑制剂、一种包含其的药物组合物、其制备方法以及其在预防或治疗由Rho相关蛋白激酶（ROCK）介导的疾病中的用途。
• Rho kinase inhibitors
  申请人：KADMON CORPORATION, LLC

  公开号：US10183931B2

  公开（公告）日：2019-01-22

  The invention relates to inhibitors of ROCK1 and/or ROCK2. Also provided are methods of treating diseases and disorders involving inhibiting ROCK1 and/or ROCK2.

  本发明涉及 ROCK1 和/或 ROCK2 的抑制剂。还提供了涉及抑制 ROCK1 和/或 ROCK2 的治疗疾病和失调的方法。