2-methyl-6-(trifluoromethyl)imidazo[1,2-a]pyridine | 189116-16-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡啶类
• 英文名称: 2-methyl-6-(trifluoromethyl)imidazo[1,2-a]pyridine
• CAS: 189116-16-3
• 化学式: C₉H₇F₃N₂
• 分子量: 200.163
• InChiKey: PTZKVRBKHNGFSO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  17.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-methyl-6-(trifluoromethyl)imidazo[1,2-a]pyridine 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 1.0h， 以83%的产率得到3-bromo-2-methyl-6-(trifluoromethyl)imidazo[1,2-a]pyridine
  参考文献：
  名称：

  非经典供体-受体-发色团。高二光子亮度的策略†

  摘要：

  设计并合成了棒状的π-扩展的双咪唑并[1,2- a ]吡啶。在咪唑并[1,2- a ]吡啶核的C3位置上中央电子贫乏单元的战略定位导致了供体-受体-供体四极体系。我们进一步证明了Ortoleva–King–Chichibabin串联工艺在制备复杂的咪唑并[1,2- a ]吡啶中的适用性。单体模型杂环因在C2和C3处的取代而不同，显示出的发光特性略微取决于取代模式和共轭延伸。最高的发光量子产率（φ FL约模型化合物显示0.2）在C3处没有取代，而其他化合物的测量值较低。对于四极体系，甲苯的量子产率在ϕ fl = 0.7至ϕ fl > 0.9的范围内变化。除了双-咪唑并[1,2一]吡啶具有两个甲基基团，具有φ FL在甲苯= 0.69和0.35在二氯甲烷中，发光性能只略微通过在溶剂中的变化的影响。大多数荧光寿命为1-2 ns，辐射速率常数达到ca的值。6×10 8 s -1。强度为77 K的强磷

  DOI：

  10.1039/c4tc00234b
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-5-三氟甲基吡啶 、 一氯丙酮 以 乙醇 为溶剂， 反应 48.0h， 以22%的产率得到2-methyl-6-(trifluoromethyl)imidazo[1,2-a]pyridine
  参考文献：
  名称：

  非经典供体-受体-发色团。高二光子亮度的策略†

  摘要：

  设计并合成了棒状的π-扩展的双咪唑并[1,2- a ]吡啶。在咪唑并[1,2- a ]吡啶核的C3位置上中央电子贫乏单元的战略定位导致了供体-受体-供体四极体系。我们进一步证明了Ortoleva–King–Chichibabin串联工艺在制备复杂的咪唑并[1,2- a ]吡啶中的适用性。单体模型杂环因在C2和C3处的取代而不同，显示出的发光特性略微取决于取代模式和共轭延伸。最高的发光量子产率（φ FL约模型化合物显示0.2）在C3处没有取代，而其他化合物的测量值较低。对于四极体系，甲苯的量子产率在ϕ fl = 0.7至ϕ fl > 0.9的范围内变化。除了双-咪唑并[1,2一]吡啶具有两个甲基基团，具有φ FL在甲苯= 0.69和0.35在二氯甲烷中，发光性能只略微通过在溶剂中的变化的影响。大多数荧光寿命为1-2 ns，辐射速率常数达到ca的值。6×10 8 s -1。强度为77 K的强磷

  DOI：

  10.1039/c4tc00234b

文献信息

• [EN] INHIBITORS OF PLASMA KALLIKREIN AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA KALLIKRÉINE PLASMATIQUE ET UTILISATIONS ASSOCIÉES
  申请人：DYAX CORP

  公开号：WO2019028362A1

  公开（公告）日：2019-02-07

  Provided herein are compounds that inhibit pKal, a serine protease whose activity is responsible for proteolytically cleaving kininogen and generating the potent vasodilator and pro-inflammatory peptide bradykinin, which can lead to painful and debilitating inflammatory attacks (e.g., edema). Also provided are pharmaceutical compositions and kits comprising the compounds, and methods of treating pKal-related diseases and disorders (e.g., edema) with the compounds in a subject, by administering the compounds and/or compositions described herein.

  本文提供了抑制pKal的化合物，pKal是一种丝氨酸蛋白酶，其活性负责蛋白酶解切激肽原并生成强效的血管舒张剂和促炎肽布雷金因，这可能导致疼痛和令人痛苦的炎症发作（例如水肿）。还提供了包含这些化合物的药物组合物和试剂盒，以及使用这些化合物在受试者中治疗pKal相关疾病和紊乱（例如水肿）的方法，通过给予本文所述的化合物和/或组合物。
• HETEROCYCLIC COMPOUND AND HARMFUL ARTHROPOD-CONTROLLING COMPOSITION CONTAINING SAME
  申请人：SUMITOMO CHEMICAL COMPANY, LIMITED

  公开号：EP3928607A1

  公开（公告）日：2021-12-29

  The present invention provides a compound represented by formula (I) [wherein: Q represents a group represented by Q1 or a group represented by Q2; Z represents an oxygen atom or the like; A2, A3, and A6 each represent a nitrogen atom or the like; A4 represents CR1a or the like; A5 represents a nitrogen atom or the like; A7 represents NR6g or the like; G1, G2, G3, and G4 each represent a nitrogen atom or the like; R1a represents a C1-C6 chain hydrocarbon group substituted with one or more substituent(s) selected from the group consisting of a cyano group and a halogen atom, or the like; R2 represents a C1-C6 alkyl group optionally substituted with one or more halogen atom(s), or the like; and n represents 0, 1, or 2] or an N-oxide thereof having an excellent control effect on a harmful arthropod, and a composition for controlling a harmful arthropod comprising said compound, and a method for controlling a harmful arthropod which comprises applying said compound.

  本发明提供了一种由式 (I) 代表的化合物 其中 Q 代表 Q1 所代表的基团或 Q2 所代表的基团； Z 代表氧原子或类似物 A2、A3 和 A6 各自代表一个氮原子或类似物； A4 代表 CR1a 或类似物； A5 代表氮原子或类似物； A7 代表 NR6g 或类似物； G1、G2、G3 和 G4 各自代表一个氮原子或类似物； R1a 代表被一个或多个取代基取代的 C1-C6 链烃基，取代基可选自氰基和卤素原子或类似基团； R2 代表任选被一个或多个卤原子或类似物取代的 C1-C6 烷基；以及 n 代表 0、1 或 2］ 或其 N-氧化物，对有害节肢动物具有极佳的控制效果，以及包含所述化合物的控制有害节肢动物的组合物，以及包括施用所述化合物的控制有害节肢动物的方法。
• Compounds
  申请人：MISSION THERAPEUTICS LTD

  公开号：US10392380B2

  公开（公告）日：2019-08-27

  The present invention relates to novel compounds and methods for the manufacture of inhibitors of deubiquitylating enzymes (DUBs). In particular, the invention relates to the inhibition of ubiquitin C-terminal hydrolase L1 (UCHL1). The invention further relates to the use of DUB inhibitors in the treatment of cancer and other indications. Compounds of the invention include compounds having the formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1 to R8 are as defined herein.

  本发明涉及新型化合物和制造去泛素化酶（DUB）抑制剂的方法。特别是，本发明涉及泛素 C 端水解酶 L1（UCHL1）的抑制。本发明进一步涉及 DUB 抑制剂在治疗癌症和其他适应症中的用途。本发明的化合物包括具有式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1至R8如本文所定义。
• NOVEL COMPOUNDS
  申请人：Mission Therapeutics Limited

  公开号：EP3197883B1

  公开（公告）日：2020-03-18
• US9926307B2
  申请人：——

  公开号：US9926307B2

  公开（公告）日：2018-03-27