[1]Naphthylmethyl-malonsaeure | 27653-20-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: [1]Naphthylmethyl-malonsaeure
• 英文别名: [1]naphthylmethyl-malonic acid；β-(Naphthyl-(1))-isobernsteinsaeure；2-α-Naphthyl-aethan-dicarbonsaeure-(1.1)；(α-Naphthylmethyl)-malonsaeure；2-(1-Naphthylmethyl)malonic acid；2-(naphthalen-1-ylmethyl)propanedioic acid
• CAS: 27653-20-9
• 化学式: C₁₄H₁₂O₄
• 分子量: 244.247
• InChiKey: PPGPMQFIQPVBGY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  74.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  [1]Naphthylmethyl-malonsaeure 在 氯化亚砜 作用下， 生成 3-(naphthalen-1-yl)propanoyl chloride
  参考文献：
  名称：

  Mayer,F.; Sieglitz, Chemische Berichte, 1922, vol. 55, p. 1854

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  1-溴甲基萘 在 水 、 sodium hydride 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 mineral oil 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 [1]Naphthylmethyl-malonsaeure
  参考文献：
  名称：

  Ni催化的N-(2-碘-芳基)丙烯酰胺的对映选择性还原芳氰化/环化

  摘要：

  开发了 Ni/( S , S )-BDPP 催化的N -(2-碘代芳基) 丙烯酰胺与 2-甲基-2-苯基丙二腈的分子内 Heck 环化反应，得到具有良好对映选择性的羟吲哚。我们发现使用这种亲电子氰化试剂可以解决配位氰化物离子在不对称烯烃芳基氰化中的有害影响。

  DOI：

  10.1039/d1cc04996h

文献信息

• Renin-inhibitory dipeptides, their preparation and use
  申请人：SANKYO COMPANY LIMITED

  公开号：EP0186977A2

  公开（公告）日：1986-07-09

  Compounds of formula (I): (wherein m is 0 or 1 and R1-R5 are a variety of organic groups) have the ability to inhibit the activity of renin and may thus be used to treat hypertension induced by failures in the renin-angiotensin system. They are prepared by conventional peptide synthesis routes.

  式(I)化合物（其中m为0或1，R1-R5为各种有机基团）具有抑制肾素活性的能力，因此可用于治疗肾素-血管紧张素系统失效诱发的高血压。 它们是通过传统的多肽合成路线制备的。
• Renin-inhibitory oligopeptides, their preparation and use
  申请人：SANKYO COMPANY LIMITED

  公开号：EP0228192A2

  公开（公告）日：1987-07-08

  Oligopeptides of formula (I): where R1R7 are various organic groups and n and m are 0 or 1, have renin-inhibitory activity and are particularly suitable for oral administration. They may be prepared by condensing their component amino acids or lower oligopeptides using conventional peptide synthesis reactions.

  式(I)的寡肽： 其中 R1R7 为各种有机基团，n 和 m 为 0 或 1，具有肾素抑制活性，特别适合口服。它们可以通过传统的肽合成反应缩合其氨基酸组分或低级寡肽来制备。
• Renin inhibitors III
  申请人：WARNER-LAMBERT COMPANY

  公开号：EP0271862A2

  公开（公告）日：1988-06-22

  The invention concerns novel renin-inhibitory peptides of the formula which are useful for the manufacture of pharmaceuticals for treating renin associated hypertension, hyperaldosteronism, and congestive heart failure. Processes for preparing the peptides and compositions containing them are included. Also described is a diagnostic test using the compounds to determine the presence of renin-associated hypertension or hyperaldosteronism.

  本发明涉及式中的新型肾素抑制肽，可用于制造治疗肾素相关性高血压、高醛固酮症和充血性心力衰竭的药物。 本发明还包括制备肽的工艺和含有肽的组合物。 本发明还描述了一种诊断测试，使用这些化合物来确定是否存在肾素相关性高血压或高醛固酮症。
• New renin-inhibitory oligopeptides, their preparaton and their use
  申请人：Sankyo Company Limited

  公开号：EP0274259A2

  公开（公告）日：1988-07-13

  New renin-inhibitory oligopeptides, their preparaton and their use. Oligopeptides of formula (I): where R1 -R5 are various organic groups, and A represents a group of formula -NH-or -(CH2)n-, in which n represents an integer of from 1 to 3, have renin-inhibitory activity and are particularly suitable for oral administration. They may be prepared by condensing their component amino acids or lower oligopeptides using conventional peptide synthesis reactions.

  新的抑制肾素的低聚肽及其制备方法和用途。式(I)的寡肽： 其中 R1 -R5 是各种有机基团，A 代表式-NH-或-(CH2)n-的基团，其中 n 代表 1 至 3 的整数，具有肾素抑制活性，特别适合口服。它们可以通过传统的肽合成反应缩合其氨基酸组分或低级寡肽来制备。
• N-acylamino acid derivatives and their use
  申请人：BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0309766B1

  公开（公告）日：1998-04-15