2-amino-N-(4-(pentyloxy)phenylsulfonyl)acetamide hydrochloride | 1224146-42-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-amino-N-(4-(pentyloxy)phenylsulfonyl)acetamide hydrochloride
• 英文别名: 2-amino-N-(4-pentoxyphenyl)sulfonylacetamide;hydrochloride
• CAS: 1224146-42-2
• 化学式: C₁₃H₂₀N₂O₄S*ClH
• 分子量: 336.84
• InChiKey: KNQVZUMHTVYPGT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.44
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.46
• 拓扑面积：
  107
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  Butyl 2-oxo-2-(4-(pentyloxy)phenylsulfonamido)ethylcarbamate 、 盐酸 在 2-amino-N-(4-(pentyloxy)phenylsulfonyl)acetamide hydrochloride 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 2-amino-N-(4-(pentyloxy)phenylsulfonyl)acetamide hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  NOVEL SEMI-SYNTHETIC GLYCOPEPTIDES AS ANTIBACTERIAL AGENTS

  摘要：

  本文描述了具有抗菌活性的半合成糖肽，特别是通过化学修饰A糖肽化合物、B糖肽化合物、H糖肽化合物或C糖肽化合物或其母体糖肽氨基酸-4的二糖基部分水解生成的单糖来制备的半合成糖肽。制备过程包括将单糖转化为氨基糖衍生物；用特定的酰基基团酰化这些支架上氨基酸-4氨基取代糖基上的氨基取代基；将这些支架上氨基酸-3中的酰胺基团转化为各种酰胺、磺酰胺、磺酰脲衍生物；通过Mannich反应在氨基酸-7上含有磺酰胺或酰基磺酰胺基团的取代基进行氨甲基化；以及将这些支架上大环环上的酸基转化为某些取代酰胺。还提供了制备这些化合物的方法、含有这些化合物的药物组合物以及用于治疗和/或预防疾病，特别是细菌感染的化合物的使用方法。

  公开号：

  US20100105607A1
• 作为试剂：
  描述：

  Butyl 2-oxo-2-(4-(pentyloxy)phenylsulfonamido)ethylcarbamate 、 盐酸 在 2-amino-N-(4-(pentyloxy)phenylsulfonyl)acetamide hydrochloride 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 2-amino-N-(4-(pentyloxy)phenylsulfonyl)acetamide hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  NOVEL SEMI-SYNTHETIC GLYCOPEPTIDES AS ANTIBACTERIAL AGENTS

  摘要：

  本文描述了具有抗菌活性的半合成糖肽，特别是通过化学修饰A糖肽化合物、B糖肽化合物、H糖肽化合物或C糖肽化合物或其母体糖肽氨基酸-4的二糖基部分水解生成的单糖来制备的半合成糖肽。制备过程包括将单糖转化为氨基糖衍生物；用特定的酰基基团酰化这些支架上氨基酸-4氨基取代糖基上的氨基取代基；将这些支架上氨基酸-3中的酰胺基团转化为各种酰胺、磺酰胺、磺酰脲衍生物；通过Mannich反应在氨基酸-7上含有磺酰胺或酰基磺酰胺基团的取代基进行氨甲基化；以及将这些支架上大环环上的酸基转化为某些取代酰胺。还提供了制备这些化合物的方法、含有这些化合物的药物组合物以及用于治疗和/或预防疾病，特别是细菌感染的化合物的使用方法。

  公开号：

  US20100105607A1

文献信息

• [EN] NOVEL SEMI-SYNTHETIC GLYCOPEPTIDES AS ANTIBACTERIAL AGENTS<br/>[FR] NOUVEAUX GLYCOPEPTIDES SEMI-SYNTHÉTIQUES EN TANT QU'AGENTS ANTIBACTÉRIENS
  申请人：LEAD THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2010048340A2

  公开（公告）日：2010-04-29

  Semi-synthetic glycopeptides having antibacterial activity are described, in particular, the semi-synthetic glycopeptides described herein are made by chemical modification of the a glycopeptide (Compound A, Compound B, Compound H or Compound C) or the monosaccharide made by hydrolyzing the disaccharide moiety of the amino acid-4 of the parent glycopeptide in acidic medium to give the amino acid-4 monosaccharide; conversion of the monosaccharide to the amino-sugar derivative; acylation of the amino substituent on the amino acid-4 amino-substituted sugar moiety on these scaffolds with certain acyl groups; conversion of the amide group in amino acid-3 on these scaffolds to various acylamide, acylsulfonamide, acylsulfonylurea derivatives; aminomethylation with substituent containing sulfonamide or acylsulfonamide group on amino acid -7 through Mannich reaction; and conversion of the acid moiety on the macrocyclic ring of these scaffolds to certain substituted amides. Also provided are methods for the synthesis of the compounds, pharmaceutical compositions containing the compounds, and methods of use of the compounds for the treatment and/or prophylaxis of diseases, especially bacterial infections.