5-bromo-3-(3-(trifluoromethyl)phenyl)pyridin-2-amine | 947249-12-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 5-bromo-3-(3-(trifluoromethyl)phenyl)pyridin-2-amine
• 英文别名: 5-Bromo-3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]pyridin-2-amine
• CAS: 947249-12-9
• 化学式: C₁₂H₈BrF₃N₂
• 分子量: 317.108
• InChiKey: RVODCEUOAYDBRJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.7
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  38.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  5-溴-1,2,3-三嗪 、 间三氟甲基苯乙腈 在 sodium amide 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 6.0h， 以54%的产率得到5-bromo-3-(3-(trifluoromethyl)phenyl)pyridin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  通过1,2,3-三嗪与活化的酮或乙腈的级联亲核加成反应获得吡啶

  摘要：

  摘要我们研究了1,2,3-三嗪与活化乙腈或酮的级联亲核加成反应，该反应用于构建传统方法不易获得的高度取代的吡啶。该策略解决了药物化学目前面临的一些结构多样性问题，所得吡啶可用作合成相关药物的方便前体。特别是，我们的方法仅需几个步骤即可应用于市售药物依托考昔和几种生物学上重要的分子的合成。

  DOI：

  10.1016/j.cclet.2020.03.075

文献信息

• NEW ANTI-MALARIAL AGENTS
  申请人：Witty Michael John

  公开号：US20120295905A1

  公开（公告）日：2012-11-22

  The present invention is related to a use of aminopyridine derivatives in the manufacture of a medicament for preventing or treating malaria. Specifically, the present invention is related to aminopyridine derivatives useful for the preparation of a pharmaceutical formulation for the inhibition of malaria parasite proliferation.

  本发明涉及氨基吡啶衍生物在制造预防或治疗疟疾药物方面的用途。具体而言，本发明涉及氨基吡啶衍生物，可用于制备制药配方，以抑制疟原虫的增殖。
• PI3 KINASE INHIBITORS AND METHODS OF THEIR USE
  申请人：Ni Zhi-Jie

  公开号：US20100075965A1

  公开（公告）日：2010-03-25

  Phosphatidylinositol (PI) 3 kinase inhibitor compounds, their pharmaceutically acceptable salts, and prodrugs thereof; compositions of the new compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, with a pharmaceutically acceptable carrier; and uses of the new compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, in the prophylaxis or treatment of proliferative diseases characterized by the abnormal activity of growth factors, protein serine/threonine kinases, phospholipid kinases, G-protein coupled receptors, and phosphatases.

  磷脂酰肌醇（PI）3激酶抑制剂化合物及其药学上可接受的盐和前药；新化合物的组合物，可以单独使用或与至少一种其他治疗药物结合，与药学上可接受的载体；以及新化合物的用途，可以单独使用或与至少一种其他治疗药物结合，用于预防或治疗增殖性疾病，其特征是生长因子、蛋白质丝氨酸/苏氨酸激酶、磷脂酰肌醇激酶、G蛋白偶联受体和磷酸酶的异常活性。
• PI-3 KINASE INHIBITORS AND METHODS OF THEIR USE
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：EP1989201A1

  公开（公告）日：2008-11-12
• US9024033B2
  申请人：——

  公开号：US9024033B2

  公开（公告）日：2015-05-05
• [EN] PI-3 KINASE INHIBITORS AND METHODS OF THEIR USE<br/>[FR] INHIBITEURS DE KINASE PI-3 ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2007095588A1

  公开（公告）日：2007-08-23

  [EN] Phosphatidylinositol (PI) 3 kinase inhibitor compounds, their pharmaceutically acceptable salts, and prodrugs thereof; compositions of the new compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, with a pharmaceutically acceptable carrier; and uses of the new compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, in the prophylaxis or treatment of proliferative diseases characterized by the abnormal activity of growth factors, protein serine/threonine kinases, phospholipid kinases, G-protein coupled receptors, and phosphatases.
  [FR] La présente invention concerne des composés inhibiteurs de la phosphatidylinositol (PI) 3 kinase, leurs sels pharmaceutiquement acceptables, et des promédicaments de ceux-ci; des compositions des nouveaux composés, seules ou en combinaison avec au moins un autre agent thérapeutique, avec un support pharmaceutiquement acceptable; et des utilisations des nouveaux composés, seuls ou en combinaison avec au moins un autre agent thérapeutique, dans la prophylaxie ou le traitement de maladies prolifératives caractérisées par l'activité anormale de facteurs de croissance, de protéine sérine/thréonine kinases, de kinases phospholipides, de récepteurs couplés aux protéines G, et de phosphatases.