申请人:CIBA-GEIGY AG
公开号:EP0329606A2
公开(公告)日:1989-08-23
Die Erfindung betrifft neue polycyclische Alkaloide der Formel
worin R Wasserstoff, Acyl, Sulfonyl, Sulfo oder Phospho, und A C=O oder gegebenenfalls acyliertes C-OH bedeuten, wobei die gestrichelte Linie eine C=C-Doppelbindung an der Stelle der mittleren Bindung, wenn A C=O ist, oder an der Stelle der beiden äusseren Bindungen, wenn A gegebenenfalls acyliertes C-OH ist, symbolisiert, ein Verfahren zur Herstellung dieser Verbindungen durch Cyanidierung und gegebenenfalls Acylierung oder Sulfonylierung in beliebiger Reihenfolge des Fermentationsprodukts eines Mikroorganismus der Spezies Myxococcus xanthus, pharmazeutische Präparate, die die neuen Verbindungen enthalten, und die Verwendung der neuen Verbindungen als Antibiotika und als tumorhemmende Mittel und zur Herstellung von pharmazeutischen Präparaten. Die Erfindung betrifft auch die neuen Zwischenprodukte der Formel I, worin CN durch OH ersetzt ist und R durch Carboxy oder verestertes Carboxy substituiertes Acyl, Sulfo oder Phospho ist, die ebenfalls pharmazeutich verwendbar sind.
本发明涉及新的多环生物碱,其式如下
其中 R 是氢、酰基、磺酰基、磺酰基或膦酰基,A 是 C=O 或任选酰化的 C-OH,当 A 是 C=O 时,虚线表示在中间键的位置上的 C=C 双键,当 A 是任选酰化的 C-OH 时,虚线表示在两个外键的位置上的 C=C 双键、通过氰化和任选酰化或磺酰化黄曲霉属微生物的发酵产物,以任意顺序制备这 些化合物的工艺,含有这些新化合物的药物组合物,以及将这些新化合物用作抗生素、抗 肿瘤剂和制备药物组合物。本发明还涉及式 I 的新中间体,其中 CN 被 OH 取代,R 是被羧基或酯化羧基取代的酰基、磺基或膦基,这些新中间体也可用于制药。