6α,9α-Difluoro-11β-hydroxy-16α-methyl-3-oxo-17α-propionyloxy-androsta-1,4-diene-17β-carbothioic acid S-(2-oxo-tetrahydro-furan-3-yl) ester | 629645-25-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 类固醇和类固醇衍生物
• 英文名称: 6α,9α-Difluoro-11β-hydroxy-16α-methyl-3-oxo-17α-propionyloxy-androsta-1,4-diene-17β-carbothioic acid S-(2-oxo-tetrahydro-furan-3-yl) ester
• 英文别名: [(6S,8S,9R,10S,11S,13S,14S,16R,17R)-6,9-difluoro-11-hydroxy-10,13,16-trimethyl-3-oxo-17-(2-oxooxolan-3-yl)sulfanylcarbonyl-6,7,8,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl] propanoate
• CAS: 629645-25-6
• 化学式: C₂₈H₃₄F₂O₇S
• 分子量: 552.637
• InChiKey: POTREZAYKLAUSX-DSXGJTOCSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.6
• 重原子数：
  38
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.71
• 拓扑面积：
  132
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  10

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  α-溴-γ-丁内酯 、 氟替卡松丙酸酯中间体 在 potassium carbonate 作用下， 以 乙酸乙酯 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 6α,9α-Difluoro-11β-hydroxy-16α-methyl-3-oxo-17α-propionyloxy-androsta-1,4-diene-17β-carbothioic acid S-(2-oxo-tetrahydro-furan-3-yl) ester
  参考文献：
  名称：

  17&bgr;-2-oxo-tetrahydrofuranyl)-carbothioic acid ester, -carboxylic acid ester and -carboxylic acid amide androstane derivatives

  摘要：

  本发明涉及一般式及其溶剂化物的雄甾烷系化合物，其中R1代表O、S或NH；R2分别代表OC(═O)C1-6烷基；R3分别代表氢、甲基（可以是α或β构型）或亚甲基；或者R2和R3一起代表其中R6和R7相同或不同，分别代表氢或C1-6烷基；R4和R5相同或不同，分别代表氢或卤素，表示单键或双键。这些化合物及其溶剂化物在医学上可用作抗炎或抗过敏剂。

  公开号：

  US06197761B1

文献信息

• [EN] LACTONE DERIVATIVES OF 17.BETA.-CARBOXY, CARBOTHIO AND AMIDE ANDROSTANE DERIVATIVES<br/>[FR] DERIVES DE LACTONE DE DERIVES DE 17-BETA-CARBOXY, CARBOTHIO ET AMIDE ANDROSTANE
  申请人：GLAXO GROUP LIMITED

  公开号：WO1997024365A1

  公开（公告）日：1997-07-10

  (EN) Compounds of the androstane series are described having general formula (I) and solvates thereof, in which R1 represents O, S or NH; R2 individually represents OC(=O)C1-6 alkyl; R3 individually represents hydrogen, methyl (which may be in either the $g(a) or $g(b) configuration) or methylene; or R2 and R3 together represent (a) wherein R6 and R7 are the same or different and each represents hydrogen or C1-6 alkyl; R4 and R5 are the same or different and each represents hydrogen or halogen; and (b) represents a single or a double bond. Compounds of formula (I) and their solvates have use in medicine as anti-inflammatory or anti-allergic agents.(FR) Composés de la série androstane possédant la formule générale suivante (I) ainsi que leurs solvates, dans laquelle R1 représente O, S ou NH; R2 individuellement représente OC(=O)C1-6 alkyle; R3 individuellement représente hydrogène, méthyle (pouvant être dans la configuration $g(a) ou $g(b)) ou méthylène; ou R2 et R3 ensemble représentent (a) dans laquelle R6 et R7 sont semblables ou différents et chacun représente hydrogène ou C1-6 alkyle; R4 et R5 sont semblables ou différents et chacun représente hydrogène ou halogène; et (b) représente une liaison simple ou double. Composés représentés par la formule (I) et leurs solvates utilisables médicalement en tant qu'agents anti-inflammatoires ou anti-allergiques.

  (中文翻译) 描述了具有通式（I）及其溶剂化物的雄甾烷系化合物，其中R1代表O，S或NH; R2分别代表OC（= O）C1-6烷基; R3分别代表氢，甲基（可以处于$a或$b构型中）或亚甲基; 或R2和R3一起代表（a）其中R6和R7相同或不同，分别代表氢或C1-6烷基; R4和R5相同或不同，分别代表氢或卤素; 和（b）代表单键或双键。具有通式（I）及其溶剂化物的化合物在医学上用作抗炎或抗过敏剂。
• PROCESS FOR MANUFACTURING LACTOSE
  申请人：Roche Trevor Charles

  公开号：US20090291146A1

  公开（公告）日：2009-11-26

  A process for producing lactose particles comprises combining a predetermined quantity of lactose seed particles to a first aqueous solution comprising a plurality of lactose particles to form a second solution, wherein the predetermined quantity of lactose seed particles is present in a well dispersed suspension and the first aqueous solution is saturated with said plurality of lactose particles; and subjecting the second solution to conditions sufficient to induce crystallization of the lactose seed particles to form a second plurality of lactose particles having a median particle size of about 25 microns to about 100 microns.

  生产乳糖颗粒的过程包括将预定数量的乳糖种子颗粒与含有多个乳糖颗粒的第一种水溶液混合，形成第二种溶液。预定数量的乳糖种子颗粒以良好分散的悬浮液形式存在，第一种水溶液已饱和含有该多个乳糖颗粒。将第二种溶液置于足以诱导乳糖种子颗粒结晶的条件下，形成具有约25微米至约100微米中位粒径的第二个乳糖颗粒多样性。
• Container for storage of a medicament
  申请人：MYLAN, INC.

  公开号：US10610450B2

  公开（公告）日：2020-04-07

  Various embodiments are described for a container for storage of a medicament, the container comprising a surface having at least a cavity configured to store at least one dose of the medicament; and a covering disposed over at least the cavity of the surface and comprising at least two adjacent edges and a set of perforations disposed on the covering and spaced apart from the at least two adjacent edges of the covering. A container comprising a sheet of separable units and methods for use are described.

  描述了用于储存药物的容器的各种实施方案，该容器包括一个表面，该表面至少具有一个空腔，用于储存至少一剂药物；以及一个覆盖物，该覆盖物至少覆盖在该表面的空腔上，并包括至少两个相邻的边缘和一组穿孔，该穿孔设置在覆盖物上，并与覆盖物的至少两个相邻边缘间隔开。描述了一种由片状可分离单元组成的容器及其使用方法。
• New composition of matter
  申请人：——

  公开号：US20020065256A1

  公开（公告）日：2002-05-30

  The invention provides a process for the sterilization of a powdered form of a glucocorticosteroid, sterile glucocorticosteroids, sterile formulations containing glucocorticosteroids and use thereof in the treatment of an allergic and/or inflammatory condition of the nose or lungs.

  本发明提供了一种糖皮质类固醇粉末、无菌糖皮质类固醇、含糖皮质类固醇的无菌制剂的灭菌工艺，并将其用于治疗鼻部或肺部的过敏和/或炎症。
• Housing for an inhaler
  申请人：——

  公开号：US20030075171A1

  公开（公告）日：2003-04-24

  There is provided a housing for a dispenser suitable for dispensing medicament, particularly for use in the treatment of respiratory disorders. The housing comprises a body; said body including a support for receipt of said aerosol container; a first outlet port connectable to a first pressure recorder for recording change of pressure on firing of said aerosol container; and a second outlet port connectable to a second pressure recorder for recording air pressure within the body; wherein said first outlet port and said second outlet port are separate such that the change of pressure on firing and the air pressure within the body are individually recordable.

  本发明提供了一种适用于分配药物，特别是用于治疗呼吸系统疾病的分配器的外壳。该外壳包括一个主体；所述主体包括一个用于接收所述气雾剂容器的支座；一个可与第一压力记录器连接的第一出口端口，用于记录所述气雾剂容器点火时的压力变化；以及一个可与第二压力记录器连接的第二出口端口，用于记录主体内的气压；其中，所述第一出口端口和所述第二出口端口是分开的，以便可分别记录点火时的压力变化和主体内的气压。