6-bromo-3-(4-pyrazolo)-8-aminoisothiazoleimidazo[1,2-a]pyrazine | 936358-34-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡嗪类
• 英文名称: 6-bromo-3-(4-pyrazolo)-8-aminoisothiazoleimidazo[1,2-a]pyrazine
• 英文别名: N-[6-bromo-3-[1-(2-trimethylsilylethoxymethyl)pyrazol-4-yl]imidazo[1,2-a]pyrazin-8-yl]-3-methyl-1,2-thiazol-5-amine
• CAS: 936358-34-8
• 化学式: C₁₉H₂₄BrN₇OSSi
• 分子量: 506.501
• InChiKey: CQUSRZSKZMYSLT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.18
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.37
• 拓扑面积：
  110
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-bromo-3-(4-pyrazolo)-8-aminoisothiazoleimidazo[1,2-a]pyrazine 在 盐酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 0.17h， 生成
  参考文献：
  名称：

  Methods for inhibiting protein kinases

  摘要：

  本发明提供了利用咪唑并[1,2-a]吡嗪化合物抑制来自AKT、检查点激酶、枢纽激酶、Pim-1激酶和酪氨酸激酶的蛋白激酶的方法，以及利用这些化合物治疗、预防、抑制或改善与蛋白激酶相关的一种或多种疾病的方法。

  公开号：

  US20070105864A1
• 作为产物：
  描述：

  6-bromo-8-methanesulfonyl-3-[1-(2-trimethylsilanyl-ethoxymethyl)-1H-pyrazol-4-yl]-imidazo[1,2-a]pyrazin 、 5-氨基-3-甲基-异噻唑盐酸盐 在 sodium hydride 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 以56%的产率得到6-bromo-3-(4-pyrazolo)-8-aminoisothiazoleimidazo[1,2-a]pyrazine
  参考文献：
  名称：

  基于咪唑并[1,2 - a ]吡嗪的Aurora激酶抑制剂的发现

  摘要：

  描述了新型的，有效的基于咪唑并[1,2 - a ]吡嗪的Aurora激酶抑制剂的合成和构效关系（SAR）。公开了咪唑并[1,2- a ]吡嗪极光抑制剂1j的X射线晶体结构。化合物10i被鉴定为具有前途的总体概况的先导化合物。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2010.07.008

文献信息

• Imidazopyrazines as protein kinase inhibitors
  申请人：Zhao Lianyun

  公开号：US20070117804A1

  公开（公告）日：2007-05-24

  In its many embodiments, the present invention provides a novel class of imidazopyrazine compounds as inhibitors of protein and/or checkpoint kinases, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions including one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations including one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the protein or checkpoint kinases using such compounds or pharmaceutical compositions.

  本发明的多种实施例提供了一类新型的咪唑吡嗪化合物，作为蛋白质和/或检查点激酶的抑制剂，包括制备这类化合物的方法、包含一个或多个这类化合物的药物组合物、制备包含一个或多个这类化合物的药物制剂的方法，以及使用这类化合物或药物组合物治疗、预防、抑制或改善与蛋白质或检查点激酶相关的一个或多个疾病的方法。
• WO2008/57512
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• Discovery of imidazo[1,2-a]pyrazine-based Aurora kinase inhibitors
  作者：David B. Belanger、Patrick J. Curran、Alan Hruza、Johannes Voigt、Zhaoyang Meng、Amit K. Mandal、M. Arshad Siddiqui、Andrea D. Basso、Kimberly Gray

  DOI：10.1016/j.bmcl.2010.07.008

  日期：2010.9

  The synthesis and structure–activity relationships (SAR) of novel, potent imidazo[1,2-a]pyrazine-based Aurora kinase inhibitors are described. The X-ray crystal structure of imidazo[1,2-a]pyrazine Aurora inhibitor 1j is disclosed. Compound 10i was identified as lead compound with a promising overall profile.

  描述了新型的，有效的基于咪唑并[1,2 - a ]吡嗪的Aurora激酶抑制剂的合成和构效关系（SAR）。公开了咪唑并[1,2- a ]吡嗪极光抑制剂1j的X射线晶体结构。化合物10i被鉴定为具有前途的总体概况的先导化合物。
• Methods for inhibiting protein kinases
  申请人：Guzi J. Timothy

  公开号：US20070105864A1

  公开（公告）日：2007-05-10

  The present invention provides methods for inhibiting protein kinases selected from the group consisting of AKT, Checkpoint kinase, Aurora kinase, Pim-1 kinase, and tyrosine kinase using imidazo[1,2-a]pyrazine compounds and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with protein kinases using such compounds.

  本发明提供了利用咪唑并[1,2-a]吡嗪化合物抑制来自AKT、检查点激酶、枢纽激酶、Pim-1激酶和酪氨酸激酶的蛋白激酶的方法，以及利用这些化合物治疗、预防、抑制或改善与蛋白激酶相关的一种或多种疾病的方法。